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艾生特(拉替拉韋鉀片)作用

全場正品

藥品名稱：艾生特
藥品通用名：拉替拉韋鉀片
艾生特規(guī)格：400mg*60片
艾生特單位：瓶
艾生特價格

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拉替拉韋鉀片(艾生特)功效與作用：

【艾生特適應(yīng)癥】
艾生特適用于與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于曾接受過治療的HIV-1感染的成年患者，這些患者有病毒復(fù)制的證據(jù)并且對多種抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物耐藥。

艾生特適應(yīng)癥的確立是基于對兩個臨床對照研究24周時的血漿HIV-1RNA水平進(jìn)行的分析。這些研究是在接受過三種抗反轉(zhuǎn)錄病毒抑制劑治療（非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑）并有疾病臨床進(jìn)展的成年患者中進(jìn)行的。

艾生特與其他活性藥物聯(lián)合使用時產(chǎn)生治療應(yīng)答的可能性更大。（見臨床試驗(yàn)）

在未經(jīng)治療的成年患者或兒童患者中尚無艾生特的安全性和有效性數(shù)據(jù)。

尚沒有艾生特影響HIV-1感染的臨床進(jìn)展的研究結(jié)果。

【艾生特藥物相互作用】
0.拉替拉韋并非細(xì)胞色素P450（CYP）酶的底物，在體外不會對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A產(chǎn)生任何抑制作用（IC50>100μM）。此外，體外拉替拉韋也不會誘導(dǎo)CYP3A4。與咪達(dá)唑侖的藥物間相互作用試驗(yàn)顯示，拉替拉韋對CYP3A4的敏感底物咪達(dá)唑侖不會產(chǎn)生任何有意義的藥代動力學(xué)影響，這證實(shí)了拉替拉韋不太可能會影響體內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的藥代動力學(xué)特征。

同樣，拉替拉韋并非所測試的UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGTs）UGT1A1、UGT2B7的抑制劑（IC50>50μM），拉替拉韋也不會抑制由P-糖蛋白介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程�；谏鲜鰯�(shù)據(jù)，艾生特可能不會影響作為上述酶類或P-糖蛋白底物的藥物（如蛋白酶抑制劑、NNRTIs、美沙酮、阿片類鎮(zhèn)痛藥、他汀類藥物、唑類抗真菌藥物、質(zhì)子泵抑制劑和抗勃起功能障礙藥物）的藥代動力學(xué)特征。

基于體內(nèi)、體外試驗(yàn)，拉替拉韋主要經(jīng)UGT1A1介導(dǎo)的葡萄糖醛酸化途徑代謝清除。

與UGT1A1強(qiáng)誘導(dǎo)劑，如利福平（許多藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑）聯(lián)用時，艾生特的血藥濃度會下降。當(dāng)艾生特和利福平或其他UGT1A1強(qiáng)誘導(dǎo)劑合用時需謹(jǐn)慎（見注意事項(xiàng)）。尚不知藥物代謝酶的其他強(qiáng)誘導(dǎo)劑，例如苯妥英和苯巴比妥對UGT1A1的影響。而艾生特的推薦劑量可與其他誘導(dǎo)作用較弱的藥物（如依非韋倫[efavirvenz]、奈韋拉平[nevirapine]）、利福布汀、皮質(zhì)類固醇激素、連翹、吡格列酮）聯(lián)用。

與已知的UGT1A1強(qiáng)抑制劑（如阿扎那韋[atazanavir]）聯(lián)用時，艾生特的血藥濃度會上升。但上升幅度不大，且臨床試驗(yàn)顯示與上述抑制劑的聯(lián)合治療耐受性良好，故無需調(diào)整劑量。

基于在高pH值時艾生特會增加溶解度，與已知的增加胃pH值的藥物（如奧美拉唑）合用時，艾生特的血漿濃度可能會增加。在方案018和019研究中觀察到，同時服用艾生特和質(zhì)子泵抑制劑或H2阻滯劑的病人，相對于沒有同時服用質(zhì)子泵抑制劑或H2阻滯劑的病人的安全性情況是相似的�；谶@些數(shù)據(jù)，質(zhì)子泵抑制劑和H2阻滯劑與艾生特合用不需要調(diào)整劑量。

拉替拉韋對其他藥物藥代動力學(xué)的影響

在藥物間相互作用試驗(yàn)中，拉替拉韋對下列藥物的藥代動力學(xué)沒有產(chǎn)生任何有臨床意義的影響：激素類避孕藥、泰諾福韋（tenofovir）咪達(dá)唑侖和拉米夫定（lamivudine）。在多劑量給藥的藥物相互作用試驗(yàn)中，當(dāng)與艾生特合用和不與艾生特合用時比較，乙炔基雌二醇和NorelgestrominAUC分別是98％和114％。在多次給藥的藥物間相互作用試驗(yàn)中，與拉替拉韋聯(lián)用時泰諾福韋（tenofovir）的AUC和谷濃度分別是泰諾福韋（tenofovir）單藥治療時的90％和87％。在其他藥物間相互作用試驗(yàn)中，與拉替拉韋聯(lián)用時咪達(dá)唑侖的AUC是咪達(dá)唑侖單藥治療時的92％。在一項(xiàng)II期試驗(yàn)中，無論與拉替拉韋或依非韋倫（efavirvenz）聯(lián)用，拉米夫定（lamivudine）的藥代動力學(xué)特征均相似。

其他藥物對拉替拉韋藥代動力學(xué)的影響

在藥物間相互作用試驗(yàn)中，阿扎那韋（atazanavir）、依非韋倫（efavirvenz）、利托那韋（ritonavir）、泰諾福韋（tenofovir）和替拉那韋（tipranavir）/利托那韋（ritonavir）對拉替拉韋的藥代動力學(xué)沒有產(chǎn)生任何有臨床意義的影響。利福平這種藥物代謝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑可降低拉替拉韋的谷濃度。藥物間的相互作用詳見表3。