百濟新特藥房為解讀吡格列酮二甲雙胍片(15mg/500mg)(卡雙平)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖?扑幏,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供吡格列酮二甲雙胍片(15mg/500mg)(卡雙平)功效、吡格列酮二甲雙胍片(15mg/500mg)(卡雙平)作用的信息: |
吡格列酮二甲雙胍片(15mg/500mg)(卡雙平)功效與作用: 【卡雙平適應癥】 在飲食控制和運動的基礎上,卡雙平適用于目前使用鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍聯合治療的2型糖尿病患者或單用鹽酸二甲雙胍治療后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。 2型糖尿病的治療還應包括飲食控制、減輕體重和運動,這些措施不僅在2型糖尿病治療初期,在藥物治療維持療效階段也同樣重要,如感染等,需及時給予適當治療。 【卡雙平藥物相互作用】 同時服用二甲雙胍(1000mg)和吡格列酮(45mg)7天,吡格列酮未改變二甲雙胍的單劑藥代動力學指標。有分別進行過二甲雙胍和吡格列酮的藥物相互作用研究,但未進行卡雙平專門的藥物相互作用。 鹽酸吡格列酮 在健康志愿者中,服用以下藥物的同時加服吡格列酮45mg,一日一次。結果如下: 1.口服避孕藥:同時服用吡格列酮(45mg,一日一次)和口服避孕藥(1mg炔諾酮和0.035mg乙炔雌二醇,一日一次)共21天,結果乙炔雌二醇的AUC(0-24小時)和Cmax分別下降11%和11%-14%。炔諾酮的AUC(0-24小時)和Cmax無明顯改變。乙炔雌二醇藥代動力學改變的臨床意義不明。 2.咪達唑侖:單劑服用咪達唑侖糖漿7.5mg后,連續服用吡格列酮15天,咪達唑侖的.C.和AUC下降26%。 3.硝苯地平緩釋片:男女志愿者同時服用吡格列酮7天和口服30mg硝苯地平緩釋片(一日一次)4天,結果原形硝苯地平的最小平方法平均值(90%CD)的Cmax的比率為0.83(0.73-0.95),AUC為0.88(0.80-0.96)。由于硝苯地平藥代動力學差別較大,該研究結果臨床意義不明。 4.酮康唑:同時服用吡格列酮7天和200mg酮康唑一日兩次,結果原形吡格列酮的最小平方法平均值(90%CD)的Cmax的比率為1.14(1.06-1.23),AUC為1.34(1.26-1.41),Cmax為1.87(1.71-2.04)。 5.阿托伐他汀鈣:同時服用吡格列酮7天和阿托伐他汀鈣80mg一日一次,結果原形吡格列酮最小平方法平均值(90%CI)的Cm的比率為0.69(0.57-0.85),AUC為0.76(0.65-0.88),C。為0.96(0.87-1.05)。原形阿托伐他汀鈣最小平方法平均值(90%CI)的Cmax的比率為0.77(0.66-0.90),AUC為0.86(0.78-0.94),Cmax為0.92(0.82-1.02)。 6.細胞色素P450:體內藥物相互作用研究顯示,吡格列酮可能是CYP450同功酶3A4底物的弱誘導劑。 7.吉非貝齊:10名健康志愿者連續服用2天吉非貝齊(口服600mg,一日兩次,一種CYP2C8抑制劑)后,同時服用吉非貝齊(口服600mg,一日兩次)和吡格列酮(口服30mg),結果顯示吡格列酮暴露量(AUC2)是未服用吉非貝齊時的226%。 8.利福平:10名健康志愿者連續服用5天利福平(口服600mg,一日一次,一種CYP2C8誘導劑)后,同時服用利福平(口服600mg,一日一次)和吡格列酮(口服30mg),結果顯示吡格列酮AUC下降了54%。 在與其它的藥物相互作用研究中,吡格列酮對非索非那定,格列吡嗪,地高辛,華法令,鹽酸雷尼替丁,或茶堿的藥代動力學無顯著影響。 鹽酸二甲雙胍 1.呋塞米:在健康受試者中進行的單劑量,二甲雙胍-呋賽米的藥物相互作用試驗,證明合用時可影響他們的藥代 動力學參數。呋塞米可使二甲雙胍的血漿和血液的Cmax增加22%,血AUC增加15%,二甲雙胍的腎清除無明顯改變 合用二甲雙胍時,呋塞米的C.。和AUC分別下降31%和12%,終末半衰期縮短32%,呋塞米的腎清除無明顯改變。尚 無關于二甲雙胍和呋塞米長期合用的相互作用的資料。 2.硝苯地平:對健康志愿者進行的單劑量,二甲雙胍-硝苯地平藥物相互作用試驗,證明合用硝苯地平可使血漿 二甲雙胍的C和AUC分別增加20%和9%,且尿中排泄增加,Tm和半衰期無影響。硝苯地平似乎可增強二甲雙胍的 吸收。_二甲雙胍對硝苯地平的作用很小。 3.陽離子藥物經腎小管排泌的陽離子藥物(例如,氨氯吡咪、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧啶和萬古霉素)理論上可能與二甲雙胍發生相互作用,競爭普通腎小管轉運系統。 對普通健康志愿者進行的單劑量和多劑量的二甲雙胍和口服西咪替丁的相互作用研究顯示,二甲雙胍血漿和全血峰濃度增加60%,血漿和全血AUC增加40%。在單劑量試驗中二甲雙胍清除半衰期無改變。二甲雙胍對西咪替丁的藥代動力學無影響。盡管是理論上的相互作用(除西咪替丁外),但仍建議服用經近端腎小管分泌系統排泄的陽離子藥物的病人,仔細監測并調整卡雙平和/或相互作用的藥物的劑量。 4.其它:某些藥物可能引起血糖升高,導致血糖失控。這些藥物包括噻嗪類和其它利尿劑、糖皮質激素、吩噻嗪甲狀腺激素、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙堿酸、擬交感神經藥、鈣離子通道阻滯劑和異煙肼。當服用卡雙平的病人同時服用上述藥物時,需密切監測以維持足夠的血糖控制。在健康志愿者中進行的單劑量藥物相互作用試驗,聯合用藥對二甲雙胍和心得安,二甲雙胍和布諾芬的藥代動力學無影響。 二甲雙胍幾乎不與血漿蛋白結合,因此不易和與血漿蛋白高度結合的藥物發生相互作用,例如水楊酸鹽,磺胺類藥物,氯霉素和丙磺舒。 |