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硝苯地平控釋片(欣然)功效與作用: 【欣然功能主治】 1.高血壓 2.冠心病 慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛) 【欣然藥理作用】 藥理作用 硝苯地平是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過慢鈣通道進入細胞。硝苯地平特異性作用于心肌細胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細胞。 硝苯地平能擴張冠狀動脈,尤其是大血管,甚至能擴張不完全阻塞區(qū)的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力,防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量,提高供氧量。同時,硝苯地平由于降低了外周阻力(后負荷),而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發(fā)生。 硝苯地平通過減少動脈平滑肌的張力而能降低已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現(xiàn)短時的反射性心率加快而導(dǎo)致心輸出量增加。但是這種增加不足以補償血管的擴張。此外短期或長期服用硝苯地平平均能增加鈉和水的排出。對于高血壓患者,硝苯地平的降壓作用尤為顯著。 一項追蹤了3-4.8、有6321例至少存在一個附加危險因子的高血壓患者參加的多國、隨機、雙盲、前瞻性研究結(jié)果顯示,硝苯地平控釋片可減少心、腦血管事件的發(fā)生,與標準的利尿劑聯(lián)合用藥作用相當。 毒性研究 遺傳毒性 Ames試驗、微核和顯性致死性試驗均為陰性。 生殖毒性 大鼠交配前給予硝苯地平,在大約30倍于人體最大推薦劑量下可減弱生殖力。有文獻報道使用推薦劑量硝苯地平的不育男性的精子體外結(jié)合可孕卵子的能力可逆性減弱。 在嚙齒動物、家兔和猴,硝苯地平均顯示出多種胚胎毒性、胎盤毒性和胎毒性,包括胎兒生長緩慢(大鼠、小鼠和家兔),足趾異常(大鼠和家兔),肋骨畸形(小鼠),腭裂(小鼠),小胎盤和絨毛膜發(fā)育不全(猴),胚胎和胎仔死亡(大鼠,小鼠,家兔),孕程延長(大鼠,其他種屬未評估)。與上述毒性有關(guān)的劑量均出現(xiàn)母體毒性并數(shù)倍于人體最大推薦劑量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年,未見致癌作用。 長期毒性 犬每日口服按體重一次100毫克/千克硝苯地平1年,未見毒性癥狀。在大鼠試驗中,當飼料中藥物濃度超過100pppm(約5-7毫克/千克體重)時,動物出現(xiàn)了毒性反應(yīng)。 |