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鹽酸?颂婺崞(凱美納)功效與作用: 【凱美納適應(yīng)癥】 凱美納單藥適用于治療表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療。 凱美納單藥可適用于治療既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC),既往化療主要是指以鉑類為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。凱美納單藥適用于II-IIIA期伴有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)術(shù)后輔助治療。詳見(jiàn)說(shuō)明書。 【凱美納藥理作用】 ?颂婺崾且环N選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。?颂婺嵋种艵GFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度(IC50)為5nM,在所測(cè)試的88種激酶中,500nM濃度的?颂婺嶂粚(duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對(duì)其它激酶均沒(méi)有抑制作用,提示埃克替尼是一個(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明?颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細(xì)胞株的增殖。 【凱美納藥物相互作用】 目前埃克替尼尚未進(jìn)行正式的藥物相互作用研究。體外試驗(yàn)表明,埃克替尼主要通過(guò)細(xì)胞色素P-450單加氧酶系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝,對(duì)CYP2C9和CYP3A4有明顯的抑制作用,未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠肝P450酶有明顯誘導(dǎo)作用。因此,在與下列藥物合用時(shí)應(yīng)注意潛在的藥物相互作用:CYP2C19誘導(dǎo)劑(如氨魯米特)和CYP3A4誘導(dǎo)劑(如奈夫西林、奈韋拉平、苯巴比妥和利福霉素類);CYP2C9底物(如華法林)和CYP3A4底物(如苯二氮卓類、鈣通道阻斷劑、那格列奈、麥角堿衍生物等)。 |