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再普樂(奧氮平片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：再普樂
藥品通用名：奧氮平片
再普樂規(guī)格：5mg*28片
再普樂單位：盒
再普樂價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀奧氮平片(再普樂)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供奧氮平片(再普樂)功效、奧氮平片(再普樂)作用的信息：

奧氮平片(再普樂)功效與作用：

【再普樂適應(yīng)癥】
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。
奧氮平用于治療中、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

【再普樂藥理作用】
藥物治療學(xué)歸類：奧氮平屬抗精神病藥。ACT編碼N05AH03(二氮雜和氧氮雜)。
奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統(tǒng),進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。
在臨床前的研究中，奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性(Ki<100nM)：五羥色胺5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6；多巴胺D1，D2，D3，D4，D5；膽堿能毒蕈堿樣受體M1-M5；α1受體；以及組織胺H1受體。動(dòng)物行為學(xué)研究顯示，奧氮平對(duì)五羥色胺、多巴胺和膽堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致。已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)涉及運(yùn)動(dòng)功能的紋狀體通路(A9)影響很小。動(dòng)物試驗(yàn)中，降低條件性回避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān)，而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動(dòng)副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵直的劑量下降低條件性回避反應(yīng)。與某些其他抗精神病藥不同，奧氮平可增強(qiáng)對(duì)"抗焦慮"實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。
對(duì)健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥(10mg)后正電子發(fā)射掃描(PET)研究顯示，奧氮平對(duì)5-HT2A受體占據(jù)高于多巴胺D2受體。另外，一項(xiàng)對(duì)精神分裂癥患者的SPECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀體D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。
2項(xiàng)針對(duì)2900名既有陽性癥狀又有陰性癥狀的精神分裂癥患者所進(jìn)行的安慰劑對(duì)照研究，以及3項(xiàng)活性藥物對(duì)照研究中的2項(xiàng)，均顯示奧氮平對(duì)陰性癥狀和陽性癥狀的改善都顯著優(yōu)于對(duì)照。
臨床試驗(yàn)
精神分裂癥：在符合DSM-III-R精神分裂癥標(biāo)準(zhǔn)的住院病人中進(jìn)行的兩項(xiàng)短期（為期6周）的對(duì)照臨床試驗(yàn)確定了口服奧氮平治療精神分裂癥的療效。其中一項(xiàng)研究設(shè)立了氟哌啶醇單藥治療組作為陽性對(duì)照組，但是該試驗(yàn)并未對(duì)這2種藥物在具有臨床意義的整個(gè)劑量范圍進(jìn)行比較。
試驗(yàn)中采用了多種評(píng)定工具，包括《簡(jiǎn)明精神科量表》（BPRS），后者是一個(gè)由多個(gè)條目構(gòu)成的一般精神病理學(xué)問卷，傳統(tǒng)上用于評(píng)價(jià)藥物治療精神分裂癥的效果。BPRS的精神病因子（概念紊亂、幻覺性行為、多疑和離奇的思維內(nèi)容）特別適合評(píng)價(jià)處于精神病活動(dòng)期的精神分裂癥患者。第二種傳統(tǒng)的評(píng)估工具是《臨床總體印象量表》（CGI），它反映了對(duì)精神分裂表現(xiàn)較為熟悉和了解的觀察者對(duì)患者總體臨床狀況的印象。此外，還采用了2種近年來剛制定的量表：一種是有30個(gè)條目的《陽性與陰性癥狀量表》（PANSS），其中涵蓋了BPRS的18個(gè)條目；另一種是《陰性癥狀量表》（SANS）。下述臨床試驗(yàn)摘要著重總結(jié)了以下幾個(gè)方面的結(jié)果：PANSS總分或BPRS總分；BPRS精神病因子；PANSS陰性癥狀分量表或SANS評(píng)分；CGI嚴(yán)重性。試驗(yàn)結(jié)果如下：
（1）在一項(xiàng)為期6周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（n=149）中，奧氮平治療組設(shè)有2個(gè)固定劑量：1mg/天和10mg/天，每天1次。10mg/天劑量組在PANSS總分（也包括從中算出的BPRS總分）、BPRS精神病因子、PANSS陰性癥狀分量表和CGI嚴(yán)重性評(píng)分上均優(yōu)于安慰劑組；但是1mg/天組沒有這個(gè)優(yōu)勢(shì)。
（2）另一項(xiàng)為期6周的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)（n＝253）中，奧氮平治療組設(shè)有3個(gè)劑量范圍：5.0±2.5mg/天、10.0±2.5mg/天和15.0±2.5mg/天，均為每天1次。2個(gè)高劑量組（實(shí)際平均劑量分別是12和16mg/天）在BPRS總分、BPRS精神病因子和CGI嚴(yán)重性評(píng)分上優(yōu)于安慰劑組；奧氮平最高劑量組在SANS評(píng)分上優(yōu)于安慰劑組。與中劑量組相比，高劑量組沒有明顯的優(yōu)勢(shì)。
對(duì)亞組人群（種族和性別）的分析發(fā)現(xiàn)，這些亞組人群的療效沒有任何差異。在1項(xiàng)時(shí)間較長(zhǎng)的臨床試驗(yàn)中，選擇符合DSM-IV精神分裂癥標(biāo)準(zhǔn)、在開放治療期服用奧氮平病情穩(wěn)定至少8周的的成年門診患者（n=326），將其隨機(jī)分配到繼續(xù)使用目前劑量奧氮平治療組（劑量范圍為10-20mg/天）或安慰劑組。原計(jì)劃在12個(gè)月的隨訪期內(nèi)觀察患者病情復(fù)發(fā)情況，復(fù)發(fā)的判定標(biāo)準(zhǔn)為BPRS陽性癥狀增加或住院治療。然而，試驗(yàn)結(jié)果符合提前終止該試驗(yàn)的標(biāo)準(zhǔn)，因?yàn)榘参縿┙M與奧氮平組相比復(fù)發(fā)率過高，且在該試驗(yàn)的主要結(jié)果指標(biāo)復(fù)發(fā)時(shí)間上，奧氮平組優(yōu)于安慰劑組。因此，對(duì)于病情穩(wěn)定約8周、隨訪觀察期達(dá)8個(gè)月的病人，奧氮平在保持療效方面優(yōu)于安慰劑。
雙相情感障礙：?jiǎn)我恢委?在2項(xiàng)短期（3周和4周）的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，在符合DSM-IV標(biāo)準(zhǔn)的雙相I型情感障礙躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作患者中，確定了口服奧氮平治療急性躁狂或混合性發(fā)作的療效。這些臨床試驗(yàn)的患者有或無精神病性特征，并且有或無快速循環(huán)病程。
在這些試驗(yàn)中，用于評(píng)定躁狂癥狀的主要評(píng)定工具是Young躁狂量表（Y-MRS），該量表有11個(gè)條目，傳統(tǒng)上用于評(píng)價(jià)躁狂癥狀（易激惹、破壞或攻擊行為、睡眠、情感高漲、言語、活動(dòng)增加、性興趣、語言或思維障礙、思維內(nèi)容、外貌和自知力）的程度，評(píng)分范圍從0（沒有躁狂特征）到60（最高分?jǐn)?shù)）。這些試驗(yàn)的主要結(jié)果指標(biāo)是Y-MRS總分在基線后的改變值。臨床試驗(yàn)的結(jié)果如下：
（1）在一項(xiàng)為期3周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（n＝67）中，奧氮平的劑量范圍為5-20mg/天，每天1次，起始劑量為10mg/天。在Y-MRS總分的減分值上，奧氮平優(yōu)于安慰劑。在與第一個(gè)試驗(yàn)同時(shí)進(jìn)行、設(shè)計(jì)相同的另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，奧氮平顯示了同樣的差異，但是可能由于樣本量和中心間差異的原因，在這一結(jié)果指標(biāo)上奧氮平并不優(yōu)于安慰劑。
（2）在一項(xiàng)為期4周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)（n＝115）中，奧氮平劑量范圍為5-20mg/天，每天1次，起始劑量為15mg/天。在Y-MRS總分的減分值上，奧氮平優(yōu)于安慰劑。
（3）在另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，361名病人符合DSM-IV雙相情感障礙躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作標(biāo)準(zhǔn)，且在最初平均為期約2周的開放治療階段以奧氮平5-20mg/天治療有效。將這些病人隨機(jī)分組，一組繼續(xù)使用相同劑量的奧氮平（n＝225），一組使用安慰劑（n＝136），以觀察復(fù)發(fā)情況。在雙盲治療第59天，奧氮平組約50％的病人終止試驗(yàn)；在雙盲治療第23天，安慰劑組50％的病人終止試驗(yàn)。在開放治療階段，Y-MRS總分降到≤(smallerthanorequalto)12，21項(xiàng)漢密爾頓抑郁量表評(píng)分(HAM-D21)下降到≤(smallerthanorequalto)8，則被認(rèn)為治療有效。雙盲治療期，Y-MRS或HAM-D21總分增加≥(greaterthanorequalto)15，或者因?yàn)樵昕窕蛞钟糇≡海鶎儆诓∏閺?fù)發(fā)。在隨機(jī)分組期，繼續(xù)服用奧氮平的患者復(fù)發(fā)時(shí)間明顯延長(zhǎng)。
聯(lián)合治療-在2項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，確定了口服奧氮平聯(lián)合鋰鹽或丙戊酸鹽治療急性躁狂發(fā)作的療效。入組患者符合DSM-IV雙相I型情感障礙躁狂發(fā)作或混合性躁狂發(fā)作的標(biāo)準(zhǔn)。這些臨床試驗(yàn)的患者有或無精神病性特征，并且有或無快速循環(huán)病程。試驗(yàn)結(jié)果如下：
（1）在為期6周的安慰劑對(duì)照聯(lián)合用藥試驗(yàn)中，將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的175名門診患者（Y-MRS≥(greaterthanorequalto)16）隨機(jī)分組，在使用原來治療藥物的基礎(chǔ)上，分別加用奧氮平或安慰劑。奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天1次，起始劑量10mg/天）合并鋰鹽或丙戊酸鹽（治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125ug/mL）在Y-MRS總分減分值上優(yōu)于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。
（2）在為期6周的安慰劑對(duì)照聯(lián)合用藥試驗(yàn)中，將服用鋰鹽或丙戊酸鹽治療未完全控制躁狂發(fā)作或混合性發(fā)作的169名門診患者（Y-MRS≥(greaterthanorequalto)16）隨機(jī)分組，在使用原來治療藥物的基礎(chǔ)上，分別加用奧氮平或安慰劑。奧氮平（劑量范圍5-20mg/天，每天1次，起始劑量10mg/天）合并鋰鹽或丙戊酸鹽（治療性藥物濃度范圍分別為0.6-1.2mEq/L或50-125ug/mL）在Y-MRS總分減分值上優(yōu)于單用鋰鹽或丙戊酸鹽。

【再普樂藥物相互作用】
潛在的相互作用對(duì)奧氮平藥物的影響：?jiǎn)未畏每顾釀?鋁、鎂)或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50-60％。氟西汀(60mg單次服用或60mg/日連用8天)導(dǎo)致奧氮平最大濃度增加16％，奧氮平清除率平均降低16％。影響的幅度與個(gè)體間的總體變異程度相比很小，因此并不需要常規(guī)調(diào)整藥物劑量。同時(shí)吸煙(非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的清除率下降33％，消除相末端半衰期延長(zhǎng)21％)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44％，終點(diǎn)消除半衰期加快22％)可能誘導(dǎo)奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導(dǎo)P4501A2的活性。
氟伏沙明是一種P4501A2抑制劑，可以顯著地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后，不吸煙女性奧氮平的Cmax平均增加54％，而吸煙男性則平均增加77％。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52％和108％。因此對(duì)于正在使用氟伏沙明或其它P4501A2抑制劑(例如：環(huán)丙沙星)的患者，應(yīng)考慮降低奧氮平的初始劑量。而對(duì)開始使用P4501A2抑制劑的患者，奧氮平的用量也應(yīng)適當(dāng)減少。
奧氮平對(duì)其他藥物的潛在影響：在單次用藥的臨床試驗(yàn)中，奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P4502D6或P4503A/1A2)，華法令(P4502C9)，茶堿(P4501A2)或安定(P4503A4和P4502C19)。與鋰鹽或比哌立登合用時(shí)沒有相互作用。用核素標(biāo)記的色素酶檢驗(yàn)離體奧氮平的抑制代謝活性，發(fā)現(xiàn)奧氮平的抑制常數(shù)為3A4(491uM)、2C9(751uM)、1A2(36uM)、2C19(920uM)、2D6(89uM)，而奧氮平的血漿濃度只有約0.2uM。因此，奧氮平對(duì)P450系統(tǒng)的抑制最高不會(huì)超過0.7％。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。