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開浦蘭(左乙拉西坦片)作用

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藥品名稱：開浦蘭
藥品通用名：左乙拉西坦片
開浦蘭規格：0.5g*30片
開浦蘭單位：盒
開浦蘭價格

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左乙拉西坦片(開浦蘭)功效與作用：

【開浦蘭適應癥】
用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作（伴或不伴繼發性全面性發作）的治療。用于成人及16歲以上青少年癲癇患者全面性強直陣攣發作的加用治療。
【開浦蘭藥理作用】
藥理作用左乙拉西坦/是吡咯烷酮衍生物。左乙拉西坦抗癲癇作用`的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚厥劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學^致驚厥劑能模擬一些伴有繼發性全身發作的人復雜部分發作的特征。左乙拉西坦對復雜部分發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦可抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常的神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電超同步化和癲癇發作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10μM時，對多種已知受體（如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA）、再攝取位點和第二信使系統無親和力。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響，不直接易化GABA能神經傳遞，但體外研-究顯示左乙拉西坦可對抗GABA激活電流和甘氨酸門控電流的負向調節因子的活性，并可部分抑制神經元細胞的N-型鈣電流。在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和和立體選擇性的神經元結合位點，試驗顯示該特異性結合位點是突觸囊泡蛋白SV2A，該蛋白被認為參與囊泡遞質外排（出胞）。雖然左乙拉西坦結合SV2A的分子學意義尚不清楚，但是在聽源性癲癇小鼠模型中，左乙拉西坦及其相關類似物與SV2A的親和力存在強弱次序，該親和力強弱與抗發作活性相關。這提示左乙拉西坦與SV2A蛋白的相互作用可能與其抗癲癇作用機制有關。毒理研究*遺傳毒性*左乙拉西坦Ames試驗、體外哺乳動物細胞CHO/HGPRT基因突變試驗、CHO細胞體外染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗結果均為陰性。左乙拉西坦水解產物和人體主要代謝物（ucbL057）在Ames試驗、體外小鼠淋巴瘤試驗中結果均為陰性。生殖毒性在劑量高達1800mg/kg/天[以mg/m2或暴露量（AUC）計算，相當于人最大推薦劑量（MRHD）3000mg/天的6倍]時，未見對雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。在動物試驗中，左乙拉西坦在相似于或高于人體治療劑量時可產生發育毒性，包括致畸作用。妊娠大鼠在器官形成期經口給予左乙拉西坦，劑量為3600mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發生率增加，發育毒性的無影響劑量為1200mg/kg/天，該試驗中未見母體毒性。妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量≥600mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的4倍）時，可見胚胎-胎仔死亡率增加和胎仔輕微骨骼畸形發生率增加；劑量為1800mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔畸形發生率增加，并可見母體毒性；發育毒性的無影響劑量為200mg/kg/天。雌性大鼠在妊娠期和哺乳期間經口給予左乙拉西坦，在劑量≥350mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD）時，可見胎仔輕微骨骼畸形發生率增加、出生前和/或出生后生長遲緩；在劑量為1800mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的6倍）時，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常；該試驗中發育毒性的無影響劑量為70mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的0.2倍），未見明顯的母體毒性。大鼠在妊娠第三期和整個哺乳期給予左乙拉西坦，劑量達1800mg/kg/天（以mg/m2計算相當于MRHD的6倍），未見對發育和母體的不良影響。致癌性大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周，劑量為50、300和1800mg/kg/天[以mg/m2或暴露量（AUC）計算，高劑量相當于MRHD的6倍]，未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦80周，劑量為60、240、960mg/kg/天（以mg/m2或暴露量計算，高劑量相當于MRHD的2倍），小鼠經口給予左乙拉西坦2年，劑量為1000、2000、4000mg/kg/天（45周后因無法耐受而降至3000mg/kg/天，該劑量以mg/m2計算相當于MRHD的5倍），未見致癌性。*幼齡動物毒性*幼齡大鼠（4~52日齡給藥）和幼齡犬（3~7周齡給藥）給藥劑量達到1800mg/kg/日[以mg/m2計算，分別相當于4~11歲兒童和12~17歲青少年（體重≤50kg）最大推薦劑量60mg/kg/天的7倍和24倍]，未發現潛在的年齡特異性毒性。
【開浦蘭藥物相互作用】
體外數據顯示：治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現藥代動力學相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血漿蛋白結合率低（[10％），不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。臨床藥代動力學研究（苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒）和安慰劑對照臨床試驗中通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（AEDs）間的藥物-藥物相互作用苯妥英左乙拉西坦（每日3000mg）對難治性的癲癇病人苯妥英藥代動力學特性不產生作用。苯妥英的應用也不影響開浦蘭的藥代動力學特性。丙戊酸鈉左乙拉西坦（1500mg每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉）的血清濃度進行了評估，數據顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響開浦蘭藥代動力學特性。兒童病人抗癲癇藥物的作用同時服用酶誘導型抗癲癇藥，開浦蘭體內表觀總清除率增加約22％。但無需進行劑量調整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。其他藥物相互作用口服避孕藥服用左乙拉西坦（500mg每日2次）不影響含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動力學特性，或促黃體激素和黃體酮含量水平，表明開浦蘭不影響避孕藥功效。應用口服避孕藥，并不影響開浦蘭的藥代學特性。地高辛服用左乙拉西坦（1000mg每日2次）不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動力學和藥效學（ECG）特性。應用地高辛，并不影響開浦蘭的藥代學特性。華法令服用左乙拉西坦（1000mg每日2次）不影響R和S型華法令的藥代動力學特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應用華法令，并不影響開浦蘭的藥代學特性。丙磺舒丙磺舒（500mg每日四次)，為腎小管分泌阻滯劑，會抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學特性（1000mg，每日2次），但這些代謝物的濃度很低。其他需經腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究，左乙拉西坦合并應用其他主動分泌藥物對藥效影響（例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤），尚不明確。