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甲磺酸伊馬替尼片(伊美瑞)
  • 藥品名稱: 伊美瑞
  • 藥品通用名: 甲磺酸伊馬替尼片
  • 伊美瑞規(guī)格:0.1g*10片*6板
  • 伊美瑞單位:盒
  • 伊美瑞價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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甲磺酸伊馬替尼片(伊美瑞)功效與作用:

伊美瑞適應(yīng)癥】
用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期;
用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)的成人患者;
聯(lián)合化療治療新診斷的費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PhXxXALL)的兒童患者。
用于治療復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PhXxXALL)的成人患者。
用于以下適應(yīng)癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料,中國人群數(shù)據(jù)有限:
用于治療嗜酸性粒細(xì)胞增多綜合征(HES)和/或慢性嗜酸性粒細(xì)胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治療骨髓增生異常綜合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。
用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥(ASM),無D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。
用于治療不能切除,復(fù)發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。
用于Kit(CD117)陽性GIST手術(shù)切除后具有明顯復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)的成人患者的輔助治療。極低及低復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)的患者不應(yīng)該接受該輔助治療。
伊美瑞藥物相互作用】
可改變伊馬替尼血漿濃度的藥物CYP3A4抑制劑:健康受試者同時(shí)服用單劑酮康唑(CYP3A4)抑制劑)后,伊馬替尼的藥物暴露量顯著增加(平均最高血漿濃度(Cmax)和伊馬替尼曲線下面積(AUC)可分別增加26%和40%)。尚無與其它CYP3A4抑制劑(如:伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素)同時(shí)服用的經(jīng)驗(yàn)。CYP3A4誘導(dǎo)劑:健康志愿者服用利福平后,伊馬替尼的清除增加3.8倍(90%可信區(qū)間=3.5-4.3倍),但Cmax,AUC(0-24)和AUC(0-8)分別下降54%、68%和74%。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),同時(shí)給予苯妥英藥物后伊馬替尼萌血漿濃度降低,從而導(dǎo)致療效減低。在服用酶誘導(dǎo)的抗癲癇藥(enzyme-inducinganti-epilepticdeugs,EIAEDs)如卡馬西平、奧卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥,同時(shí)接受伊美瑞治療的惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤患者中亦觀察到類似的結(jié)果。與不同時(shí)服用EIAEDs相比,伊馬替尼的AUC降至73%,其它CYP3A4誘導(dǎo)劑如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等,可能有類似問題,因此應(yīng)避免伊馬替尼與CYP3A4誘導(dǎo)劑同時(shí)服用。在已發(fā)表的兩項(xiàng)研究中,伊馬替尼與含有StJohn麥汁浸膏制劑合用時(shí)可導(dǎo)致伊美瑞的AUC下降30-32%。甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度伊馬替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。應(yīng)謹(jǐn)記伊馬替尼可增加經(jīng)CYP3A4代謝的其他藥物(如苯二氮革類、雙氫吡啶、鈣通道拮抗劑、和其它HMG-CoA還原酶抑制劑等)的血漿濃度。因此當(dāng)同時(shí)服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物(如環(huán)孢素、匹莫齊特)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下,伊馬替尼還可在體外抑制CYP2D6的活性,因此在與甲磺酸伊馬替尼同時(shí)服用時(shí),有可能增加系統(tǒng)對(duì)CYP2D6底物的暴露量,盡管尚未作專門研究,建議慎用。伊馬替尼在體外還可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性,同時(shí)服用華法林后可見到凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。因此在甲磺酸伊馬替尼治療的始末或更改劑量時(shí),若同時(shí)在用雙香豆素,應(yīng)短期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。伊馬替尼400mg劑量每天2次對(duì)CYP2D6誘導(dǎo)的美托洛爾代謝的抑制作用很弱,美托洛爾的Cmax和AUC大約增加23%。伊馬替尼與CYP2D6誘導(dǎo)劑如美托洛爾合用,似乎不存在藥物間相互作用的危險(xiǎn)因素,可不必調(diào)整劑量。體外實(shí)驗(yàn)表明,伊馬替尼可抑制對(duì)乙酰氨基酚的0-葡糖醛酸化。應(yīng)警告患者避免使用含有對(duì)乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥(見[注意事項(xiàng)])。

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