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諾和龍(瑞格列奈片)作用

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藥品名稱：諾和龍
藥品通用名：瑞格列奈片
諾和龍規格：2mg*30片
諾和龍單位：盒
諾和龍價格

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瑞格列奈片(諾和龍)功效與作用：

【諾和龍適應癥】
用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病患者。
當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。
【諾和龍藥物相互作用】
已知一些藥物會影響瑞格列奈清除。因此醫生應考慮可能的藥物間相互作用。
體外研究表明，瑞格列奈主要通過CYP2C8代謝，但也通過CYP3A4代謝。
在健康志愿者中開展的臨床研究數據表明，CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶，而CYP3A4作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會因細胞色素酶P450受到抑制或誘導作用而發生改變。因此，與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。
體外和體內研究數據表明，瑞格列奈是一種由肝主動攝取的底物(有機陰離子轉運蛋白OATP1B1參與)。正如環孢素所示，能夠抑制OATP1B1的藥物同樣有可能使瑞格列奈的血漿濃度升高(見下文)。
下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用：
吉非貝齊，甲氧芐啶，利福平，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，環孢素，地拉羅司，氯吡格雷，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑，水楊酸鹽，非類固醇抗發炎劑，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。
一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8和OATP1B1抑制劑吉非貝齊(每日兩次，每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。合并應用吉非貝齊后會使瑞格列奈的血漿藥物濃度顯著升高，因此瑞格列奈與吉非貝齊應禁止同時使用(參見禁忌)。
非諾貝特與瑞格列奈無藥物相互作用。
甲氧芐啶(每日兩次，每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍)，血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數據，因此將瑞格列奈與甲氧芐啶合用應謹慎。
如果必須合用，應嚴密監測患者的血糖水平，并進行嚴密的臨床監測。
利福平是一種CYP3A4強誘導劑，也是CYP2C8誘導劑，在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天，然后與瑞格列奈(單劑量4mg)在第7天時合用，AUC降低了50％(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％(單獨誘導作用)。
利福平與瑞格列奈合用可能需要調節瑞格列奈的用藥劑量，應嚴密監測患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后，其誘導作用消失時的血糖水平，并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。
在健康受試者中研究了CYP3A4強效和競爭性抑制劑代表藥物酮康唑對瑞格列奈藥代動力學的影晌。200mg酮康唑同時給藥(瑞格列奈4mg單次劑量)使瑞格列奈暴露量(AUC和Cmax)增加了1.2倍。血糖變化低于8％。
在健康志愿者中合并使用100mgCYP3A4抑制劑伊曲康唑后，瑞格列奈的AUC升高了1.4倍。未在健康志愿者中觀察到對葡萄糖水平的顯著影響。
250mgCYP3A4強抑制劑克拉霉素與瑞格列奈同服，可使瑞格列奈的AUC升高1.4倍，Cmax升高1.7倍，血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍，峰濃度升高1.6倍。這一相互作用的確切機制尚不明確。
在健康志愿者中合用CYP3A4和OAT1B1抑制劑環孢素(多劑量，每次100mg)和瑞格列奈(單劑量，0.25mg)后，瑞格列奈Cmax升高1.8倍，AUC升高2.5倍。
尚不能確定瑞格列奈在劑量高于0.25mg時，是否會與環孢素發生相互作用，因此，應避免兩者的合并應用。如果確實需要合并用藥，則應當進行密切的臨床觀察和血糖監測(見注意事項)。
在健康志愿者中進行的一項藥物相互作用研究中，同時給予中效CYP2C8和CYP3A4抑制劑地拉羅司(30mg/kg/天，4天)和瑞格列奈(單劑量，0.5mg)后，瑞格列奈系統暴露量(AUC)升高至對照組的2.3倍(90％Cl[2.03-2.63])、Cmax升高至1.6倍(90％Cl[1.42-1.84])，同時，血糖值也出現微小、但具有顯著意義的下降。目前尚未確定瑞格列奈在劑量高于0.5mg時是否與地拉羅司發生相互作用，因此，應當避免兩者的合并應用。如果確實需要合并用藥，則應當進行密切的臨床觀察和血糖監測(見注意事項)。
合用CYP2C8抑制劑氯吡格雷（300mg，負荷劑量），瑞格列奈暴露量（AUC0-∞）增加5.1倍；繼續合用（75mg，每日劑量），瑞格列奈暴露量（AUC-∞）增加3.9倍，并觀察到微小但顯著意義的血糖下降。在這些患者中聯合使用氯吡格雷與瑞格列奈的安全性尚未確立，應避免氯吡格雷與瑞格列奈合用。如需合用瑞格列奈和氯吡格雷，應進行密切的血糖監測和臨床觀察。
β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。
瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平、雌激素或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。
在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現，瑞格列奈對地高辛、茶堿和華法林的藥代動力學特性無影響。
因此在與瑞格列奈聯合使用時，無需調整這些藥物的劑量。
下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：
口服避孕藥，利福平，苯巴比妥，卡馬西平，噻嗪類藥物，皮質激素，達那唑，甲狀腺激素和擬交感神經藥。
合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間，但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響，但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。
當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時，應密切監測患者血糖的變化。
兒童人群
尚未在兒童和青少年人群中進行藥物相互作用研究。