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賽維健(注射用雷替曲塞)作用

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藥品名稱：賽維健
藥品通用名：注射用雷替曲塞
賽維健規格：2mg
賽維健單位：瓶
賽維健價格

會員價格：

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注射用雷替曲塞(賽維健)功效與作用：

【賽維健適應癥】
在患者無法接受聯合化療時，賽維健可單藥用于治療不適合5-FU/亞葉酸鈣的晚期結直腸癌患者。

【賽維健藥理作用】
藥理作用：
　　雷替曲塞為抗代謝類葉酸類似物，特異性地抑制胸苷酸臺酶（TS）。與5-FU或氨甲喋呤相比，雷替曲塞是直接的和特異性的TS抑制劑。TS是胸腺嘧啶脫氧核苷三磷酸鹽（TTP）合成過程的關鍵酶，而TTP又是DNA合成的必須核苷酸。抑制TS可導致DNA斷裂和細胞凋亡。雷替曲塞經還原葉酸載體攝入細胞被葉酰聚谷氨酸合成酶轉化成聚谷氨酸鹽形式貯存細胞中，發揮更強TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸鹽通過增強TS抑制能力、延長抑制時間而提高其抗瘤活性。但其在正常組織中的貯留可能會使霉性增加。
　　毒理研究：
　　急性毒性：小鼠和大鼠的LD50分別為>500mg/kg和875-1249mg/kg。小鼠在≥750mg/kg劑量日可導致中毒死亡。
　　重復給藥毒性：大鼠連續1個月及6個月間隔給藥研究發現其毒性完全與藥物的細胞毒作用有關。
　　主要靶器官為胃腸道、骨髓和睪丸。在犬中進行了相同的試驗研究，犬的靶器官與大鼠相同，但出現毒性反應的血漿藥物水平明顯低于預期臨床水平。劑量蓄積現象與臨床使用相似，僅誘發藥理作用相關的組織增生。此外，在犬30天重復給藥實驗中觀察到了心血管變化（心動過緩），該反應機制尚不清楚。
　　遺傳毒性：在細菌回復突變試驗（Ames）、E．coli或中國倉鼠卵巢細胞基因突變試驗中，雷替曲塞無誘導突變作用，在體外人淋巴細胞試驗中，雷替曲塞引起染色體受損增加，在體外的人結腸（HCT-8）癌細胞試驗中可引起單鏈DNA斷裂增加。經加入胸腺嘧啶脫氧核苷可得到改善，說明雷替曲塞為抗代謝藥物。大鼠體內微核試驗顯示雷替曲塞在細胞毒劑量水平可引起骨髓的染色體損傷。
　　生殖毒性：試驗顯示雷替曲塞可損害雄性大鼠生殖力，停藥3個月后恢復。雷替曲塞可引起孕鼠出現死胎和胚胎畸形。
　　致癌性：雷替曲塞的致癌性尚未進行評價。

【賽維健藥物相互作用】
臨床尚未發現特殊的藥物相互作用，與葉酸、亞葉酸及包含這些成分的維生素制劑合用會降低藥物作用。所以在使用本藥前和使用本藥期間禁用此類藥物。
　　雷替曲塞的蛋白結合率為93％，有可能與其他蛋白結合率高的藥物發生相互作用。但體外試驗未發現與華法令有相互作用。研究顯示，腎小管主動分泌能促進雷替曲塞經腎排泄，提示本藥有可能與其他主動分泌的藥物如非甾體抗炎藥（NSAIDS）發生相互作用。但目前臨床安全性試驗未發現接受雷替曲塞治療并伴隨使用NSAIDS、華法令及其他常用藥物時出現明顯相互作用。