百濟新特藥房提供鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂品)說明書，讓您了解鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂品)副作用、鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂品)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂品)說明書如下:

【耐樂品通用名稱】鹽酸羅哌卡因注射液
【耐樂品商品名稱】耐樂品Naropin
【耐樂品成份】
耐樂品主要成份為鹽酸羅哌卡因。
耐樂品主要成份鹽酸羅哌卡因的化學名稱：(S)-（-）-1-丙基-N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺甲磺酸鹽一水合物。
分子式：C17H26N2O?HCl?H2O
分子量：328.93
耐樂品使用的輔料包括：氯化鈉，鹽酸/氫氧化鈉和注射用水。
【耐樂品性狀】
耐樂品為無色的澄明液體。鹽酸羅哌卡因注射液是一無菌等滲水溶液。該溶液的pH值是由氫氧化鈉或鹽酸來調節的，不含防腐劑。該注射液只能一次性使用藥液灌裝于單一劑量的塑料安瓿瓶或輸液袋中。安瓿瓶可以直接銜接于注射器接口，上。
【耐樂品適應癥】
鹽酸羅哌卡因適用于
外科手術麻醉
----硬膜外麻醉，包括剖宮產術
----蛛網膜下腔麻醉
----區域阻滯
急性疼痛控制
----持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術后或陰道分娩鎮痛
----區域阻滯
【耐樂品規格】
10ml：100mg
【耐樂品用法用量】
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。其目的是使用盡可能低的劑量達到足夠的麻醉。
常用麻醉中鹽酸羅哌卡因注射液的指導劑量見下表，應根據麻醉程度和病人的身體狀況調整劑量。
一般情況，外科麻醉需要較高的濃度和劑量。而對于控制急性疼痛的鎮痛用藥，則使用較低的濃度和劑量。

鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量
見附件
上表中的劑量對提供有效的麻醉是必要的，可以作為用于成人的指導劑量。起效時間和持續時間會有個體差異。以上數據反映了所需平均劑量的預計范圍。有關其他局麻技術，應參考標準教科書。
在注射前以及注射期間，應仔細回吸以防止血管內注射。當需要大劑量注射時，如硬膜外麻醉，建議使用3～5ml試驗劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2％賽羅卡因)。如誤血管內注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網膜下腔注射可出現脊髓麻醉。在注入用藥劑量前及注入過程中需反復回吸并注意緩慢注射(25～50mg/分鐘)或分次注射，同時密切觀察病人的生命指征并持續與病人交談。如出現中毒癥狀，應立即停止注射。
在確定了蛛網膜下腔位置并且可見澄清的腦脊髓液自脊髓穿刺針流出，或通過回吸探測到后，方可進行蛛網膜下腔注射。硬膜外阻滯中，羅哌卡因單次最高250mg的劑量曾經被使用過，并且可以被很好的耐受。
當需延長麻醉時，無論持續注入或重復單次注射都應考慮達到血漿中毒濃度或誘發局部神經損害的危險。手術麻醉中累積劑量達到800mg時或用于術后鎮痛24小時以上，對于成人來說都可很好耐受。
對術后疼痛的治療，建議采用以下技術：如果術前已經使用10mg/ml或7.5mg/ml羅哌卡因建立阻滯，可在術后經硬膜外單次注射7.5mg/ml鹽酸羅哌卡因注射液。然后持續使用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮痛。對大多數中度至重度的術后疼痛，臨床研究表明每小時6-14ml(12-28mg)的輸液速度，能夠提供有效鎮痛，僅伴有輕微且非進行性的運動阻滯。采用這一技術后，對阿片類藥物的需求明顯下降。
尚無將7.5mg/ml以上的濃度硬膜外給藥用于剖腹產術或蛛網膜下腔給藥記錄。
臨床經驗表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達24小時是可行的。
【耐樂品不良反應】
臨床試驗中報告的大量癥狀多為神經阻滯本身和臨床中的生理反應。神經阻滯本身的生理反應在各種局麻藥均可能發生，包括硬膜外和蛛網膜下腔麻醉中的低血壓和心動過緩，以及穿刺引起的不良事件(如脊髓血腫，椎管穿刺后頭痛，腦膜炎及硬膜外膿腫)。

不良反應(來自各種類型的阻滯)
十分常見(≥1/10)全身：惡心
循環系統：低血壓
常見(≥1/100)全身：體溫升高，僵直，背痛
循環系統：心動過緩*，心動過速，高血壓
中樞神經系統：感覺異常，頭暈，頭痛*
消化系統：嘔吐*
腎臟及泌尿系統：尿潴留
偶見(≥1/1000)全身：低體溫*
循環系統：暈厥*
中樞神經系統：焦慮，中樞神經系統毒性癥狀(驚厥，癲癇大發作，癲癇發作，頭暈，口周感覺異常，舌頭麻木，聽覺過敏，耳鳴，視覺障礙，構音障礙，肌肉抽搐，震顫)**，感覺減退*
呼吸系統：呼吸困難*
罕見(＜1/1000)全身：過敏反應，最嚴重的情況是過敏性休克
循環系統：心搏停止，心律不齊
*多發生子蛛網膜下腔麻醉之后
**多由誤注入血管，藥物過量或快速吸收所引起

同類藥物的不良反應
以下不良反應包括并發癥是與麻醉技術相關而與所使用的局麻藥無關。
神經系統并發癥：
神經病變和脊髓功能障礙(如脊髓前動脈綜合征、蛛網膜炎、馬尾綜合征)與蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉有關。
全脊髓阻滯
當把用于硬膜外麻醉的劑量誤注入蛛網膜下腔，或蛛網膜下腔麻醉使用了過高的劑量，就可能出現全脊髓阻滯。藥物過量和誤注入血管內的全身反應可能是很嚴重的。
【耐樂品禁忌】
對耐樂品或耐樂品的任何成份或同類藥品過敏者禁用。
【耐樂品注意事項】
有些局部麻醉如頭頸部區域的注射，嚴重不良反應的發生率較高。
對于有II度或III度房室傳導阻滯的患者要謹慎。同時對于老年患者和伴有嚴重肝病、嚴重腎功能損害或全身狀況不佳的患者，要特別注意。
第Ⅲ類抗心律失常藥物(如胺碘酮)可能與羅哌卡因存在對心臟的相加作用，所以應該對使用這類藥物的病人進行嚴密監護，可考慮進行心電圖監護。
鹽酸羅哌卡因用于硬膜外麻醉或外周神經阻滯中，特別是老年患者和伴有心臟病患者發生局麻藥誤入血管時，曾有心跳停止的報道。有些病例復蘇困難。發生心跳停止時，為了提高復蘇成功率，可能應該延長復蘇時間。
鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝。尚無用于伴有嚴重肝病的患者的臨床研究或藥物代謝動力學研究。
通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。
慢性腎功能不全患者常伴有酸中毒及低蛋白血癥，其發生全身性中毒的可能性增大。對于營養不良或低血容量性休克經過治療的病人，也應考慮到此風險。
硬膜外麻醉可導致低血壓和心動過緩，如預先輸注擴容或使用升壓藥物，可減少這一副作用的發生。例如低血壓一旦發生可以用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。
過量或意外注入血管會引起中樞神經系統毒性反應(驚厥、意識障礙)和/或心血管系統毒性反應(心律失常、血壓下降、心肌抑制)。
耐樂品注射和輸注液可能具有生卟啉作用，僅當無更安全的替代藥物時，才應用于急性卟啉癥患者。對于易感患者，應采取適當的警惕。
對駕駛和機械操作者的影響：
即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微地影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。
藥品不含防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄，完整的容器不能再高壓滅菌，當要求無菌外表時，應該選擇水泡眼外包裝的規格。
【耐樂品孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
除了產科使用耐樂品進行硬膜外麻醉以外，尚缺乏在孕婦中使用的足夠數據。動物實驗并未顯示出耐樂品對懷孕、胚胎/胎兒發育、分娩及出生后發育有直接或間接性損害。

哺乳
在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值，估計幼鼠日攝入量為其母鼠劑量的4％。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
【耐樂品兒童用藥】
耐樂品目前尚無研究資料，不建議應用于12歲以下的兒童。
【耐樂品老年用藥】
參見用法用量，或遵醫囑。
【耐樂品藥物相互作用】
因為毒性作用是可以累加的，接受其他局麻藥或與酰胺類局麻藥結構相似的藥物（如IB類抗心律失常藥物）治療的病人如同時使用鹽酸羅哌卡因注射液應慎用。未進行專門的羅哌卡因和第Ⅲ類抗心律失常藥物（如胺碘酮）相互作用的研究，但建議慎用（見注意事項）。
在健康志愿者中，當與氟伏沙明，一種強效的CYP1A2競爭性抑制劑同時使用時，羅哌卡因的清除率下降達77％。主要代謝產物3-羥基-羅哌卡因的形成過程與CYP1A2相關。因此，與耐樂品同時給予CYP1A2的強抑制劑，如氟伏沙明和依諾沙星，可導致使血漿中羅哌卡因濃度升高的代謝相互作用。因此對于應用CYP1A2強抑制劑治療的患者，應避免長期使用羅哌卡因。

配伍禁忌
羅哌卡因在pH6.0以上難溶，所以在堿性環境中會導致沉淀。
【耐樂品藥物過量】
毒性
因為所使用的劑量較低，蛛網膜下腔給藥后，一般不會產生全身毒性反應。如過高的劑量注入蛛網膜下腔，可能會引起全脊髓阻滯。

全身毒性
全身毒性反應主要包括中樞神經系統和心血管系統毒性反應。這些反應是由于局麻藥較高的血藥濃度(可能因血管內誤注射，藥物過量或由高血管化區域吸收過快造成)所引起的。所有局麻藥物中樞神經系統毒性反應的癥狀都相似，而心血管系統毒性反應的癥狀卻與所用藥物，包括種類和劑量相關。
將局麻藥誤注入血管，可能立即產生全身毒性反應(幾秒鐘至幾分鐘內)。當給藥過量時，由于局麻藥血濃度上升緩慢，全身毒性反應出現較晚(注射后15至60分鐘)。中樞神經系統毒性反應可以表現為逐漸加重的相應癥狀和體征。最先出現的癥狀是視覺和聽覺障礙，口周麻木、頭昏、輕微頭痛，麻刺感和感覺異常。語言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴重的癥狀，可能是驚厥急性發作的先兆。不要將這些癥狀和神經官能癥的行為相混淆。這些癥狀出現后，會出現意識喪失和癲癇大發作的驚厥，時間持續幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動增加和對呼吸的影響，會立即產生缺氧和碳酸過多的癥狀，在有些情況下甚至會出現窒息。呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒會增加局麻藥的毒性作用。
局麻藥通過重新分布和代謝離開中樞神經系統，使機體得到恢復。一般來說，只要未注射大量的藥物，機體就可以很快得到恢復。
發生心血管系統毒性反應情況更為嚴重，全身高濃度局麻藥會引起低血壓、心動過緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會引起心臟傳導和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人處于麻醉狀態或使用了大量的鎮靜劑如苯二氮卓類、巴比妥類，中樞神經系統中毒的現象一般出現于心血管毒性作用產生之前。

全身毒性反應的治療
如果出現急性全身毒性反應的現象必須立即停止注射局麻藥。
如果發生驚厥，必須治療。治療目的是保證供氧，中止驚厥和維持體循環。在治療中必須供氧，如果需要可采用面罩輔助通氣。如果在15～20秒內驚厥沒有自動停止，必須靜脈給予抗驚厥藥。靜脈注射100～150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發作，也可選擇起效緩慢的安定5～10mg靜脈注射。琥珀酰膽堿能很快地中止肌肉抽搐，但病人需要氣管插管和控制通氣。
如果確實出現心血管系統抑制癥狀(如低血壓、心動過緩)，可靜注5～10mg麻黃素，必要時2～3分鐘后重復推注。如出現心臟停搏必須進行心臟按摩，控制酸中毒也非常重要。
如果出現循環衰竭，必須立即進行心肺復蘇，適當的供氧、通氣和維持循環以及治療酸中毒，對搶救生命尤為重要。
發生心跳停止時，為了提高復蘇成功率，可能應該延長復蘇時間。

全脊髓阻滯
癥狀
在蛛網膜下腔麻醉中非常罕見但卻非常嚴重的不良反應是廣泛或全脊髓阻滯導致的心血管系統抑制和呼吸系統抑制。心血管系統抑制是由于交感阻滯導致了低血壓和心動過緩，甚至是心臟停搏。呼吸系統抑制是因為阻滯了呼吸肌(包括橫隔膜)的支配神經。
治療
如出現廣泛或全脊髓阻滯的跡象應立即停藥。應進行以維持供氧和維持循環為主導的治療，應注意供氧，必要時可輔助通氣。
如果出現心血管系統抑制癥狀(如低血壓、心動過緩)，可靜注5～10mg麻黃素，必要時2～3分鐘后重復推注。如出現心臟停搏必須進行心臟按摩，控制酸中毒也非常重要。
【耐樂品貯藏】
30℃以下室溫貯藏，避免凍結。
【耐樂品包裝】
塑料安瓿瓶裝，5支/盒。
【耐樂品有效期】
36個月
【耐樂品執行標準】
進口藥品注冊標準：JX20190083。
【耐樂品批準文號】
進口藥品注冊證號：
100mg/10mlH20140763

【耐樂品生產企業】
AstraZenecaAB