百濟(jì)新特藥房提供鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂(lè)品)說(shuō)明書(shū)，讓您了解鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂(lè)品)副作用、鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂(lè)品)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸羅哌卡因注射液(耐樂(lè)品)說(shuō)明書(shū)如下:

【耐樂(lè)品通用名稱】鹽酸羅哌卡因注射液
【耐樂(lè)品商品名稱】耐樂(lè)品Naropin
【耐樂(lè)品成份】
耐樂(lè)品主要成份為鹽酸羅哌卡因。
耐樂(lè)品主要成份鹽酸羅哌卡因的化學(xué)名稱：(S)-（-）-1-丙基-N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺甲磺酸鹽一水合物。
分子式：C17H26N2O?HCl?H2O
分子量：328.93
耐樂(lè)品使用的輔料包括：氯化鈉，鹽酸/氫氧化鈉和注射用水。
【耐樂(lè)品性狀】
耐樂(lè)品為無(wú)色的澄明液體。鹽酸羅哌卡因注射液是一無(wú)菌等滲水溶液。該溶液的pH值是由氫氧化鈉或鹽酸來(lái)調(diào)節(jié)的，不含防腐劑。該注射液只能一次性使用藥液灌裝于單一劑量的塑料安瓿瓶或輸液袋中。安瓿瓶可以直接銜接于注射器接口，上。
【耐樂(lè)品適應(yīng)癥】
鹽酸羅哌卡因適用于
外科手術(shù)麻醉
----硬膜外麻醉，包括剖宮產(chǎn)術(shù)
----蛛網(wǎng)膜下腔麻醉
----區(qū)域阻滯
急性疼痛控制
----持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術(shù)后或陰道分娩鎮(zhèn)痛
----區(qū)域阻滯
【耐樂(lè)品規(guī)格】
10ml：100mg
【耐樂(lè)品用法用量】
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。其目的是使用盡可能低的劑量達(dá)到足夠的麻醉。
常用麻醉中鹽酸羅哌卡因注射液的指導(dǎo)劑量見(jiàn)下表，應(yīng)根據(jù)麻醉程度和病人的身體狀況調(diào)整劑量。
一般情況，外科麻醉需要較高的濃度和劑量。而對(duì)于控制急性疼痛的鎮(zhèn)痛用藥，則使用較低的濃度和劑量。

鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量
見(jiàn)附件
上表中的劑量對(duì)提供有效的麻醉是必要的，可以作為用于成人的指導(dǎo)劑量。起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間會(huì)有個(gè)體差異。以上數(shù)據(jù)反映了所需平均劑量的預(yù)計(jì)范圍。有關(guān)其他局麻技術(shù)，應(yīng)參考標(biāo)準(zhǔn)教科書(shū)。
在注射前以及注射期間，應(yīng)仔細(xì)回吸以防止血管內(nèi)注射。當(dāng)需要大劑量注射時(shí)，如硬膜外麻醉，建議使用3～5ml試驗(yàn)劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2％賽羅卡因)。如誤血管內(nèi)注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入用藥劑量前及注入過(guò)程中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射(25～50mg/分鐘)或分次注射，同時(shí)密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。如出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)立即停止注射。
在確定了蛛網(wǎng)膜下腔位置并且可見(jiàn)澄清的腦脊髓液自脊髓穿刺針流出，或通過(guò)回吸探測(cè)到后，方可進(jìn)行蛛網(wǎng)膜下腔注射。硬膜外阻滯中，羅哌卡因單次最高250mg的劑量曾經(jīng)被使用過(guò)，并且可以被很好的耐受。
當(dāng)需延長(zhǎng)麻醉時(shí)，無(wú)論持續(xù)注入或重復(fù)單次注射都應(yīng)考慮達(dá)到血漿中毒濃度或誘發(fā)局部神經(jīng)損害的危險(xiǎn)。手術(shù)麻醉中累積劑量達(dá)到800mg時(shí)或用于術(shù)后鎮(zhèn)痛24小時(shí)以上，對(duì)于成人來(lái)說(shuō)都可很好耐受。
對(duì)術(shù)后疼痛的治療，建議采用以下技術(shù)：如果術(shù)前已經(jīng)使用10mg/ml或7.5mg/ml羅哌卡因建立阻滯，可在術(shù)后經(jīng)硬膜外單次注射7.5mg/ml鹽酸羅哌卡因注射液。然后持續(xù)使用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮(zhèn)痛。對(duì)大多數(shù)中度至重度的術(shù)后疼痛，臨床研究表明每小時(shí)6-14ml(12-28mg)的輸液速度，能夠提供有效鎮(zhèn)痛，僅伴有輕微且非進(jìn)行性的運(yùn)動(dòng)阻滯。采用這一技術(shù)后，對(duì)阿片類藥物的需求明顯下降。
尚無(wú)將7.5mg/ml以上的濃度硬膜外給藥用于剖腹產(chǎn)術(shù)或蛛網(wǎng)膜下腔給藥記錄。
臨床經(jīng)驗(yàn)表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)是可行的。
【耐樂(lè)品不良反應(yīng)】
臨床試驗(yàn)中報(bào)告的大量癥狀多為神經(jīng)阻滯本身和臨床中的生理反應(yīng)。神經(jīng)阻滯本身的生理反應(yīng)在各種局麻藥均可能發(fā)生，包括硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉中的低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，以及穿刺引起的不良事件(如脊髓血腫，椎管穿刺后頭痛，腦膜炎及硬膜外膿腫)。

不良反應(yīng)(來(lái)自各種類型的阻滯)
十分常見(jiàn)(≥1/10)全身：惡心
循環(huán)系統(tǒng)：低血壓
常見(jiàn)(≥1/100)全身：體溫升高，僵直，背痛
循環(huán)系統(tǒng)：心動(dòng)過(guò)緩*，心動(dòng)過(guò)速，高血壓
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)異常，頭暈，頭痛*
消化系統(tǒng)：嘔吐*
腎臟及泌尿系統(tǒng)：尿潴留
偶見(jiàn)(≥1/1000)全身：低體溫*
循環(huán)系統(tǒng)：暈厥*
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀(驚厥，癲癇大發(fā)作，癲癇發(fā)作，頭暈，口周感覺(jué)異常，舌頭麻木，聽(tīng)覺(jué)過(guò)敏，耳鳴，視覺(jué)障礙，構(gòu)音障礙，肌肉抽搐，震顫)**，感覺(jué)減退*
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難*
罕見(jiàn)(＜1/1000)全身：過(guò)敏反應(yīng)，最嚴(yán)重的情況是過(guò)敏性休克
循環(huán)系統(tǒng)：心搏停止，心律不齊
*多發(fā)生子蛛網(wǎng)膜下腔麻醉之后
**多由誤注入血管，藥物過(guò)量或快速吸收所引起

同類藥物的不良反應(yīng)
以下不良反應(yīng)包括并發(fā)癥是與麻醉技術(shù)相關(guān)而與所使用的局麻藥無(wú)關(guān)。
神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥：
神經(jīng)病變和脊髓功能障礙(如脊髓前動(dòng)脈綜合征、蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征)與蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉有關(guān)。
全脊髓阻滯
當(dāng)把用于硬膜外麻醉的劑量誤注入蛛網(wǎng)膜下腔，或蛛網(wǎng)膜下腔麻醉使用了過(guò)高的劑量，就可能出現(xiàn)全脊髓阻滯。藥物過(guò)量和誤注入血管內(nèi)的全身反應(yīng)可能是很嚴(yán)重的。
【耐樂(lè)品禁忌】
對(duì)耐樂(lè)品或耐樂(lè)品的任何成份或同類藥品過(guò)敏者禁用。
【耐樂(lè)品注意事項(xiàng)】
有些局部麻醉如頭頸部區(qū)域的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高。
對(duì)于有II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯的患者要謹(jǐn)慎。同時(shí)對(duì)于老年患者和伴有嚴(yán)重肝病、嚴(yán)重腎功能損害或全身狀況不佳的患者，要特別注意。
第Ⅲ類抗心律失常藥物(如胺碘酮)可能與羅哌卡因存在對(duì)心臟的相加作用，所以應(yīng)該對(duì)使用這類藥物的病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，可考慮進(jìn)行心電圖監(jiān)護(hù)。
鹽酸羅哌卡因用于硬膜外麻醉或外周神經(jīng)阻滯中，特別是老年患者和伴有心臟病患者發(fā)生局麻藥誤入血管時(shí)，曾有心跳停止的報(bào)道。有些病例復(fù)蘇困難。發(fā)生心跳停止時(shí)，為了提高復(fù)蘇成功率，可能應(yīng)該延長(zhǎng)復(fù)蘇時(shí)間。
鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝。尚無(wú)用于伴有嚴(yán)重肝病的患者的臨床研究或藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究。
通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。
慢性腎功能不全患者常伴有酸中毒及低蛋白血癥，其發(fā)生全身性中毒的可能性增大。對(duì)于營(yíng)養(yǎng)不良或低血容量性休克經(jīng)過(guò)治療的病人，也應(yīng)考慮到此風(fēng)險(xiǎn)。
硬膜外麻醉可導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，如預(yù)先輸注擴(kuò)容或使用升壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生。例如低血壓一旦發(fā)生可以用5～10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。
過(guò)量或意外注入血管會(huì)引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)(驚厥、意識(shí)障礙)和/或心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)(心律失常、血壓下降、心肌抑制)。
耐樂(lè)品注射和輸注液可能具有生卟啉作用，僅當(dāng)無(wú)更安全的替代藥物時(shí)，才應(yīng)用于急性卟啉癥患者。對(duì)于易感患者，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)木�惕�?br/>對(duì)駕駛和機(jī)械操作者的影響：
即使沒(méi)有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會(huì)輕微地影響精神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào)，還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。
藥品不含防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開(kāi)容器中的液體必須拋棄，完整的容器不能再高壓滅菌，當(dāng)要求無(wú)菌外表時(shí)，應(yīng)該選擇水泡眼外包裝的規(guī)格。
【耐樂(lè)品孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
除了產(chǎn)科使用耐樂(lè)品進(jìn)行硬膜外麻醉以外，尚缺乏在孕婦中使用的足夠數(shù)據(jù)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未顯示出耐樂(lè)品對(duì)懷孕、胚胎/胎兒發(fā)育、分娩及出生后發(fā)育有直接或間接性損害。

哺乳
在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實(shí)驗(yàn)中乳汁/血漿濃度的比值，估計(jì)幼鼠日攝入量為其母鼠劑量的4％。假設(shè)在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時(shí)在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
【耐樂(lè)品兒童用藥】
耐樂(lè)品目前尚無(wú)研究資料，不建議應(yīng)用于12歲以下的兒童。
【耐樂(lè)品老年用藥】
參見(jiàn)用法用量，或遵醫(yī)囑。
【耐樂(lè)品藥物相互作用】
因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥�，接受其他局麻藥或與酰胺類局麻藥結(jié)構(gòu)相似的藥物（如IB類抗心律失常藥物）治療的病人如同時(shí)使用鹽酸羅哌卡因注射液應(yīng)慎用。未進(jìn)行專門(mén)的羅哌卡因和第Ⅲ類抗心律失常藥物（如胺碘酮）相互作用的研究，但建議慎用（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。
在健康志愿者中，當(dāng)與氟伏沙明，一種強(qiáng)效的CYP1A2競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑同時(shí)使用時(shí)，羅哌卡因的清除率下降達(dá)77％。主要代謝產(chǎn)物3-羥基-羅哌卡因的形成過(guò)程與CYP1A2相關(guān)。因此，與耐樂(lè)品同時(shí)給予CYP1A2的強(qiáng)抑制劑，如氟伏沙明和依諾沙星，可導(dǎo)致使血漿中羅哌卡因濃度升高的代謝相互作用。因此對(duì)于應(yīng)用CYP1A2強(qiáng)抑制劑治療的患者，應(yīng)避免長(zhǎng)期使用羅哌卡因。

配伍禁忌
羅哌卡因在pH6.0以上難溶，所以在堿性環(huán)境中會(huì)導(dǎo)致沉淀。
【耐樂(lè)品藥物過(guò)量】
毒性
因?yàn)樗�使用的劑量較低，蛛網(wǎng)膜下腔給藥后，一般不會(huì)產(chǎn)生全身毒性反應(yīng)。如過(guò)高的劑量注入蛛網(wǎng)膜下腔，可能會(huì)引起全脊髓阻滯。

全身毒性
全身毒性反應(yīng)主要包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)。這些反應(yīng)是由于局麻藥較高的血藥濃度(可能因血管內(nèi)誤注射，藥物過(guò)量或由高血管化區(qū)域吸收過(guò)快造成)所引起的。所有局麻藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)的癥狀都相似，而心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)的癥狀卻與所用藥物，包括種類和劑量相關(guān)。
將局麻藥誤注入血管，可能立即產(chǎn)生全身毒性反應(yīng)(幾秒鐘至幾分鐘內(nèi))。當(dāng)給藥過(guò)量時(shí)，由于局麻藥血濃度上升緩慢，全身毒性反應(yīng)出現(xiàn)較晚(注射后15至60分鐘)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)可以表現(xiàn)為逐漸加重的相應(yīng)癥狀和體征。最先出現(xiàn)的癥狀是視覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)障礙，口周麻木、頭昏、輕微頭痛，麻刺感和感覺(jué)異常。語(yǔ)言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴(yán)重的癥狀，可能是驚厥急性發(fā)作的先兆。不要將這些癥狀和神經(jīng)官能癥的行為相混淆。這些癥狀出現(xiàn)后，會(huì)出現(xiàn)意識(shí)喪失和癲癇大發(fā)作的驚厥，時(shí)間持續(xù)幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動(dòng)增加和對(duì)呼吸的影響，會(huì)立即產(chǎn)生缺氧和碳酸過(guò)多的癥狀，在有些情況下甚至?xí)�出現(xiàn)窒息。呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒會(huì)增加局麻藥的毒性作用。
局麻藥通過(guò)重新分布和代謝離開(kāi)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使機(jī)體得到恢復(fù)。一般來(lái)說(shuō)，只要未注射大量的藥物，機(jī)體就可以很快得到恢復(fù)。
發(fā)生心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)情況更為嚴(yán)重，全身高濃度局麻藥會(huì)引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會(huì)引起心臟傳導(dǎo)和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人處于麻醉狀態(tài)或使用了大量的鎮(zhèn)靜劑如苯二氮卓類、巴比妥類，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒的現(xiàn)象一般出現(xiàn)于心血管毒性作用產(chǎn)生之前。

全身毒性反應(yīng)的治療
如果出現(xiàn)急性全身毒性反應(yīng)的現(xiàn)象必須立即停止注射局麻藥。
如果發(fā)生驚厥，必須治療。治療目的是保證供氧，中止驚厥和維持體循環(huán)。在治療中必須供氧，如果需要可采用面罩輔助通氣。如果在15～20秒內(nèi)驚厥沒(méi)有自動(dòng)停止，必須靜脈給予抗驚厥藥。靜脈注射100～150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發(fā)作，也可選擇起效緩慢的安定5～10mg靜脈注射。琥珀酰膽堿能很快地中止肌肉抽搐，但病人需要?dú)夤懿骞芎涂刂仆�氣�?br/>如果確實(shí)出現(xiàn)心血管系統(tǒng)抑制癥狀(如低血壓、心動(dòng)過(guò)緩)，可靜注5～10mg麻黃素，必要時(shí)2～3分鐘后重復(fù)推注。如出現(xiàn)心臟停搏必須進(jìn)行心臟按摩，控制酸中毒也非常重要。
如果出現(xiàn)循環(huán)衰竭，必須立即進(jìn)行心肺復(fù)蘇，適當(dāng)?shù)墓┭酢⑼�氣和維持循環(huán)以及治療酸中毒，對(duì)搶救生命尤為重要。
發(fā)生心跳停止時(shí)，為了提高復(fù)蘇成功率，可能應(yīng)該延長(zhǎng)復(fù)蘇時(shí)間。

全脊髓阻滯
癥狀
在蛛網(wǎng)膜下腔麻醉中非常罕見(jiàn)但卻非常嚴(yán)重的不良反應(yīng)是廣泛或全脊髓阻滯導(dǎo)致的心血管系統(tǒng)抑制和呼吸系統(tǒng)抑制。心血管系統(tǒng)抑制是由于交感阻滯導(dǎo)致了低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，甚至是心臟停搏。呼吸系統(tǒng)抑制是因?yàn)樽铚�了呼吸�?包括橫隔膜)的支配神經(jīng)。
治療
如出現(xiàn)廣泛或全脊髓阻滯的跡象應(yīng)立即停藥。應(yīng)進(jìn)行以維持供氧和維持循環(huán)為主導(dǎo)的治療，應(yīng)注意供氧，必要時(shí)可輔助通氣。
如果出現(xiàn)心血管系統(tǒng)抑制癥狀(如低血壓、心動(dòng)過(guò)緩)，可靜注5～10mg麻黃素，必要時(shí)2～3分鐘后重復(fù)推注。如出現(xiàn)心臟停搏必須進(jìn)行心臟按摩，控制酸中毒也非常重要。
【耐樂(lè)品貯藏】
30℃以下室溫貯藏，避免凍結(jié)。
【耐樂(lè)品包裝】
塑料安瓿瓶裝，5支/盒。
【耐樂(lè)品有效期】
36個(gè)月
【耐樂(lè)品執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20190083。
【耐樂(lè)品批準(zhǔn)文號(hào)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：
100mg/10mlH20140763

【耐樂(lè)品生產(chǎn)企業(yè)】
AstraZenecaAB