百濟新特藥房提供伊曲康唑口服液(斯皮仁諾)說明書，讓您了解伊曲康唑口服液(斯皮仁諾)副作用、伊曲康唑口服液(斯皮仁諾)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，伊曲康唑口服液(斯皮仁諾)說明書如下:

【斯皮仁諾藥品名稱】通用名：伊曲康唑口服液英文名：Itraconazole　Oral　Solution漢語拼音：Yiqukangzuokoufuye【斯皮仁諾主要成分】斯皮仁諾主要成分為伊曲康唑。【斯皮仁諾性狀】斯皮仁諾為黃色或淡黃色帶粘稠性的澄明液體帶有櫻桃香味。【斯皮仁諾藥理作用】藥效學：伊曲康唑系三唑類衍生物，具有廣譜的抗菌活性。體外試驗結果顯示：伊曲康唑在藥物濃度≤0.025~0.8μg/ml時，可抑制人體多種病原性真菌的生長，包括白念珠菌、非白念珠菌屬、曲霉菌屬、毛孢子菌屬、地霉菌屬、新型隱球菌、皮膚癬菌和多數暗色孢科真菌如產色芽生菌屬、組織胞漿菌屬、波伊德假霉樣真菌和馬爾尼非青霉菌屬。通常，念珠菌屬中光滑念珠菌和熱帶念珠菌對伊曲康唑的敏感性最低，體外試驗中顯示一些分離菌株對伊曲康唑有不同程度的耐藥。伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌綱（如：根霉菌屬、根毛菌屬、毛霉菌屬和犁頭霉屬）、鐮刀菌屬、足放線病菌屬和帚霉菌屬。體外試驗證明伊曲康唑可阻礙真菌細胞中麥角固醇的合成，而麥角固醇則是真菌細胞膜的重要組成部分，影響其合成最終產生了抗真菌的作用。毒理學：用小鼠、大鼠、豚鼠和狗對伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進行了研究，結果顯示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑（分別為40mg/kg/日和80mg/kg/日，或更高）時，發現伊曲康唑會增加動物胎仔異常的發生率，并對動物胚胎產生不良影響。在九項致突變試驗中，伊曲康唑未顯示有致突變性。在致癌性研究中，對小鼠給藥劑量升至最高80mg/kg時，未顯示致癌性。對雄性大鼠劑量升至20mg/kg和對雌性大鼠劑量升至40mg/kg時，未顯示致癌性。對雌性大鼠劑量達40mg/kg時，軟組織肉瘤的發生率輕微增加，這可能是由于結締組織的非腫瘤性、慢性炎癥反應增加而致。這些纖維黃瘤樣變化被認為與脂類和膽固醇代謝的系統性紊亂有關。此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現，這也可能與血清膽固醇水平升高有關。【斯皮仁諾藥代動力學】空腹服用斯皮仁諾，伊曲康唑的生物利用度最大。連續給藥1－2周后，可達穩態。口服給藥2小時（禁食至少2小時后服藥）至5小時（與食物同服）血藥濃度達峰。連續每日空腹服用單劑量200mg伊曲康唑，穩態血藥濃度在1μg/ml（谷2值）－2μg/ml（峰值）間波動。斯皮仁諾若與食物同服，則伊曲康唑的穩態濃度約下降25％。伊曲康唑的血漿蛋白結合率為99.8％。伊曲康唑廣泛分布于易受真菌感染的組織，肺、腎、肝、骨、胃、脾和肌肉中的藥物濃度為相應血藥濃度的2－3倍。伊曲康唑經肝臟代謝為多種代謝產物，其中羥基伊曲康唑的體外抗真菌活性與伊曲康唑相當。血漿中羥基伊曲康唑的濃度約為伊曲康唑的2倍。重復口服給藥后，伊曲康唑從血漿中雙相消除，半衰期為1.5天。經糞便排泄的原藥量為3－18％，尿液中原藥占0.03％以下。一周內約有35％的劑量以代謝物的形式經尿液排泄。【斯皮仁諾適應證】治療HIV陽性或免疫系統損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對血液系統腫瘤、骨髓移植患者和預期發生中性粒細胞減少癥（亦即<500細胞/μl）的患者，可預防深部真菌感染的發生。對于伴有發熱的中性粒細胞減少癥患者，疑為系統性真菌病時，可作為伊曲康唑注射液經驗治療的序貫療法。【斯皮仁諾用法用量】為達到最佳吸收，斯皮仁諾不應與食物同服。服藥后至少1小時內不要進食。對口腔和/或食道念珠菌病，應將本口服液在口腔內含漱約20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液體漱口。1.治療口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，連服1周。服藥1周后若無效，則應再連續服用1周。治療對氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），連服2周。服藥2周后若無效，則應再連續服用2周。每日服用400mg劑量的患者，如癥狀無明顯改善，療程不應超過14天。2.預防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在臨床試驗中，預防治療開始于細胞抑制劑治療前和移植手術一周前，治療一直持續至嗜中性粒細胞數恢復正常（即>1000個細胞/μl）。3.對于伴有發熱的中性粒細胞減少癥患者，疑為系統性真菌病時的經驗治療首先應給予伊曲康唑注射液進行治療，推薦劑量為每次200mg、每日2次。給藥4次后，改為每次200mg、每日1次。共使用14日。每劑的輸液時間均應在1小時以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次進行治療，直至臨床意義的嗜中性粒細胞減少癥消除。對疑為系統性真菌病發熱患者超過28日經驗治療的安全性和有效性尚未明確。【斯皮仁諾不良反應】使用斯皮仁諾口服液時會出現以下不良反應：最常見于胃腸道系統，如：消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和便秘。其次有頭痛、可逆性的肝酶升高、肝炎、月經異常、眩暈和過敏反應（如：瘙癢、皮疹、蕁麻疹和血管性水腫）、外周神經系統疾病、Stevens-Johnson綜合征、脫發、低血鉀、水腫、充血性心力衰竭和肺水腫。極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內的嚴重肝臟毒性的病例。【斯皮仁諾禁忌】禁用于已知對斯皮仁諾或其賦形劑過敏者；對于孕婦，只有在疾病危及生命且潛在利益大于對胎兒的潛在危害時，方可使用斯皮仁諾。服用斯皮仁諾的育齡婦女，應采取適當的避孕措施，直至治療結束后的下一次月經周期。禁與以下藥物合用：特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑侖、咪達唑侖口服制劑、多非利特、奎尼丁、匹莫齊特、經CYP3A4酶代謝的羥甲基戊二酰輔酶A（HMG－CoA）還原酶抑制劑如辛伐他汀和洛伐他汀。【斯皮仁諾注意事項】1.在一項健康志愿者的研究中，用伊曲康唑注射液治療，觀察到一過性無癥狀的左室射血分數下降，在下一次輸液前消失。這一發現的臨床相關性尚不明確。2.伊曲康唑顯示有負性肌力作用，與充血性心力衰竭的報告有一定的相關性。伊曲康唑不應用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非利明顯大于弊。對個體的利弊評估應考慮的因素有：病癥的嚴重程度、給藥方案和充血性心力衰竭的個體危險因素。這些危險因素包括心臟疾病，如缺血性或瓣膜性心臟病；嚴重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；腎功能衰竭和其它水腫性疾病。醫生應告知此類患者有關充血性心力衰竭的體征和癥狀，并謹慎用藥，且在治療期間監測其充血性心力衰竭的體征和癥狀。如果在治療期間出現這些體征和癥狀，則應停止伊曲康唑的治療。3.鈣通道阻滯劑具有負性肌力作用，從而會加強伊曲康唑的這一作用。伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝，所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時需加注意。4.斯皮仁諾有發生藥物相互作用的可能性，這些相互作用具有重要的臨床意義。5.囊性纖維化：在囊性纖維化患者中觀察到，服用斯皮仁諾每次2.5mg/kg、每日2次，達穩態時的伊曲康唑血藥濃度存在個體差異。在16歲以上患者中，約50％患者的穩態血藥濃度>250ng/ml，16歲以下患者未達到此血藥濃度。如果患者口服斯皮仁諾無效，應考慮改用伊曲康唑注射液或其它方法治療。6.在使用斯皮仁諾時，極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內的嚴重肝臟毒性的病例。這些患者大多數以前曾患有肝臟疾病，在使用斯皮仁諾治療系統性疾病的同時還明顯患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥物。也有一些患者無明顯的肝病危險因素。其中某些病例出現于開始治療的一個月內，個別病例出現于開始治療的一周內。接受斯皮仁諾治療的患者可酌情考慮進行肝功能監測。應指導患者及時向醫生報告包括食欲減退、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深在內的有關肝炎的體征和癥狀。對于出現這些癥狀的患者，應立即停藥，并進行肝功能檢查。7.對于肝酶升高、患有活動性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應使用斯皮仁諾，除非利益超過對肝臟損害的風險。對這些病例應進行肝酶監測。8.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝。在伊曲康唑膠囊的使用中，觀察到肝硬化患者服藥后的生物利用度降低，且伊曲康唑的消除半衰期延長。推測伊曲康唑口服液也可能發生此現象。肝功能不全的患者用藥可考慮調整劑量。9.對腎功能不全的患者，在伊曲康唑膠囊的使用中，觀察到伊曲康唑的口服生物利用度降低。推測伊曲康唑口服液也可能發生此現象。此類患者用藥可考慮調整劑量。10.當發生可能由斯皮仁諾導致的神經系統癥狀時應終止治療。11.尚無有關伊曲康唑和其它唑類抗真菌藥之間交叉過敏的資料，因此對其它唑類過敏的患者在使用斯皮仁諾時應慎重。12.斯皮仁諾不影響駕駛及使用機器的能力。13.請置于兒童不易拿到處。【斯皮仁諾孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未進行伊曲康唑對妊娠婦女的研究。對于孕婦，只有在疾病危及生命且潛在利益大于對胎兒的潛在危害時，方可使用斯皮仁諾。服用斯皮仁諾的育齡婦女，應采取適當的避孕措施，直至治療結束后的下一次月經周期。伊曲康唑經母乳的分泌量很少。對哺乳期婦女使用斯皮仁諾時應權衡利弊。如有疑問時，應停止母乳喂養。【斯皮仁諾兒童用藥】由于斯皮仁諾口服液用于兒童治療的臨床資料有限，因此，不推薦兒童使用斯皮仁諾，兒童只有在利大于弊時，方可使用斯皮仁諾。【斯皮仁諾老人用藥】由于斯皮仁諾用于老年人的資料有限，老年患者只有在利大于弊時，方可使用斯皮仁諾。【斯皮仁諾藥物相互作用】1.影響伊曲康唑代謝的藥物：誘酶藥物如：利福平、利福布丁和苯妥英可明顯降低伊曲康唑的口服生物利用度，而導致療效降低。因此，斯皮仁諾不應與強效酶誘導藥物合用。尚無有關其它酶誘導劑，如卡馬西平，苯巴比妥和異煙肼的正式研究，但預期的作用相似。由于伊曲康唑主要通過CYP3A4酶代謝，因此，此酶的強抑制劑可增加伊曲康唑的生物利用度，如：利托那韋、茚地那韋、克拉霉素和紅霉素。2.伊曲康唑對其它藥物代謝的影響：2.1.伊曲康唑會抑制由細胞色素3A酶代謝的藥物的代謝，這會導致藥物作用的增加和/或延長（包括副作用）。停用伊曲康唑治療后，伊曲康唑血漿濃度逐漸下降，其下降速度取決于用藥量和用藥時間（參見藥代動力學項），當考慮伊曲康唑對同服藥物的抑制作用時，應考慮此特點。2.2.尚未觀察到伊曲康唑與齊多夫定（AZT）和氟伐他汀的相互作用。尚未觀察到伊曲康唑對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。3.對蛋白結合的影響：體外研究表明：在血漿蛋白結合方面伊曲康唑與丙咪嗪、普萘洛爾、安定、西咪替丁、引哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。【斯皮仁諾貯藏】貯存溫度不應超過25℃。【斯皮仁諾批準文號】注冊證號H20130425【斯皮仁諾生產企業】企業名稱：JanssenPharmaceuticaN.V.