百濟(jì)新特藥房提供草酸艾司西酞普蘭片說明書，讓您了解草酸艾司西酞普蘭片副作用、草酸艾司西酞普蘭片效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，草酸艾司西酞普蘭片說明書如下:

【草酸艾司西酞普蘭片藥品名稱】
通用名稱：草酸艾司西酞普蘭片
英文名稱：Escitalopram　oxalateTablets
漢語拼音：CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian

【草酸艾司西酞普蘭片成份】
活性成份：草酸艾司西酞普蘭。
化學(xué)名：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽
分子式：C20H21FN2O·C2H2O4
分子量：414．43

【草酸艾司西酞普蘭片性狀】
草酸艾司西酞普蘭片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【草酸艾司西酞普蘭片適應(yīng)癥】
治療抑郁障礙。

【草酸艾司西酞普蘭片規(guī)格】
5mg

【草酸艾司西酞普蘭片用法用量】
用法：口服，可以與食物同服。
用量：抑郁障礙每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。

【草酸艾司西酞普蘭片不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。

【草酸艾司西酞普蘭片禁忌】
對草酸艾司西酞普蘭片或任一輔料過敏者禁忌使用。

【草酸艾司西酞普蘭片注意事項(xiàng)】
抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)草酸艾司西酞普蘭片治療組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床需要，仍需密切監(jiān)測患者的自殺征兆。

【草酸艾司西酞普蘭片兒童用藥】
抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)草酸艾司西酞普蘭片組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。

【草酸艾司西酞普蘭片老年用藥】
請參見[用法用量]。

【草酸艾司西酞普蘭片孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦關(guān)于孕婦使用草酸艾司西酞普蘭片的臨床數(shù)據(jù)有限。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。草酸艾司西酞普蘭片用于孕婦的臨床資料有限。草酸艾司西酞普蘭片不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)利益后方可使用。如有孕婦使用草酸艾司西酞普蘭片，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，昏睡，持續(xù)哭鬧，嗜睡，吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類藥物時(shí)不應(yīng)突然停藥。大多數(shù)情況并發(fā)癥會(huì)在分娩后立即或很快24小時(shí)出現(xiàn)。流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明在孕婦中使用SSRI類藥物，特別是妊娠晚期，可能增加新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓的風(fēng)險(xiǎn)PPHN。在1000個(gè)使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一群人群中，每1000個(gè)孕婦中有1至2例發(fā)生PPHN。
哺乳期婦女艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受草酸艾司西酞普蘭片治療或在用藥期間停止哺乳。

【草酸艾司西酞普蘭片藥物相互作用】
藥效學(xué)相互作用禁忌合用：非選擇性M、不可逆AOIs有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性單胺氧化酶抑制劑MAOI和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告，有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。草酸艾司西酞普蘭片禁忌與非選擇性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后和可逆性MAOI如：嗎氯貝胺至少1天后，開始草酸艾司西酞普蘭片治療。停止草酸艾司西酞普蘭片治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性的，MAOI治療。匹莫齊特使用草酸艾司西酞普蘭片40mg每天治療的患者同時(shí)服用單劑量2mg的匹莫齊特可導(dǎo)致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的升高，即使在整個(gè)研究中并不一致。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會(huì)導(dǎo)致QTc間期延長大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用，所以禁止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。

【草酸艾司西酞普蘭片藥物過量】
毒性
關(guān)于草酸艾司西酞普蘭片過量的臨床資料非常有限，但已有過量服用草酸艾司西酞普蘭片600mg未觀察到任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。已報(bào)道的病例中大多數(shù)為輕度或無癥狀。由于本片過量而致死的病例在單獨(dú)使用中罕有報(bào)道，大多數(shù)的病例都伴有合并其他用藥過量。草酸艾司西酞普蘭片單用劑量在400-800mg未發(fā)現(xiàn)任何嚴(yán)重的癥狀。
癥狀
報(bào)道的艾司西酞普蘭藥物過量所見的癥狀主要與以下系統(tǒng)有關(guān)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)（從眩暈，震顫和激越到罕有報(bào)道的5-羥色胺綜合征，痙攣和昏迷），胃腸系統(tǒng)（惡心/嘔吐），心血管系統(tǒng)（低血壓，心動(dòng)過速，QT-間期延長和心律失常）和電解質(zhì)/體液平衡情況（低血鉀，低鈉血癥）。
治療
沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵。考慮使用胃灌洗和活性炭。口服藥物后盡早洗胃，建議監(jiān)測心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持性治療。

【草酸艾司西酞普蘭片藥理毒理】
藥理作用：
艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對NaXxX、KXxX、Cl-、Ca2XxX通道無親和力，或僅具有較低的親和力。
毒理研究：
遺傳毒性
西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗(yàn)中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變試驗(yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
生育力試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32mg/kg/天時(shí)生育力降低，劑量為48mg/kg/天時(shí)妊娠時(shí)間延長。大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量[MRHD]20mg/天≥56倍）時(shí)，可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性（臨床情況異常、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用。發(fā)育的無影響劑量為56mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天，最高劑量組（相當(dāng)于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床情況異常、體重增量減少、攝食量降低）。24mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無影響劑量為12mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約6倍。
在動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)中，西酞普蘭可見對胚胎/胎仔發(fā)育和出生后發(fā)育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時(shí)出現(xiàn)的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、56、112mg/kg/天，高劑量時(shí)可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常正常、體重增量減少），發(fā)育的無影響劑量為56mg/kg/天。家兔經(jīng)口給予西酞普蘭劑量高達(dá)16mg/kg/天未見異常。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。無影響劑量為12.8mg/kg/天。
致癌性
NMRI/BOM小鼠和COBSWI大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭，分別連續(xù)18和24個(gè)月。小鼠在劑量高達(dá)240mg/kg/天時(shí)未見致癌性。大鼠在劑量為8或24mg/kg/天時(shí)，可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。

【草酸艾司西酞普蘭片藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收
口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，草酸艾司西酞普蘭片的絕對生物利用度約為80％。
分布
口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。草酸艾司西酞普蘭片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。
代謝
草酸艾司西酞普蘭片在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和<5％。草酸艾司西酞普蘭片的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
消除
多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（CLoral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，草酸艾司西酞普蘭片及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。
老年患者（>65歲）
與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。
肝功能降低者
在輕度和中度肝損傷（Child-Pugh標(biāo)準(zhǔn)A和B）的患者中，西酞普蘭的半衰期約為肝功能正常患者的2倍，暴露量高出60％。
腎功能降低者
在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLcr10-53mL/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過研究，但其濃度可能會(huì)升高。
多態(tài)性
已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭片的血漿濃度是快代謝者的2倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

【草酸艾司西酞普蘭片貯藏】
密封。

【草酸艾司西酞普蘭片包裝】
5mg*14片/盒。

【草酸艾司西酞普蘭片有效期】
24個(gè)月

【草酸艾司西酞普蘭片批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20130105
【草酸艾司西酞普蘭片藥品上市許可持有人】
浙江海森藥業(yè)股份有限公司
【草酸艾司西酞普蘭片生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：浙江金華康恩貝生物制藥有限公司
生產(chǎn)地址：浙江省金華市金衢路288號