百濟新特藥房提供普羅布考片(之樂)說明書，讓您了解普羅布考片(之樂)副作用、普羅布考片(之樂)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，普羅布考片(之樂)說明書如下:

【之樂藥品名稱】之樂片劑Zile【之樂制造商】齊魯制藥【之樂代理商】諾美醫藥維信康醫藥【之樂性狀】普羅布考化學名稱為：4，4‘-[（1-甲基亞乙基）二雙]2，6-二（1，1-二甲基乙基）苯酚。分子式：C13H48O2S2，分子量：516.85。之樂為白色或類白色片。【之樂藥理作用】普羅布考在脂蛋白顆粒中的分布多位于磷脂（PL）及游離膽固醇（FC)所組成脂蛋白的單層表面。普羅布考的兩個酚羥基結構決定其作為斷鏈抗氧化和氧離子捕捉劑的性能，酚羥基是本身就很易被氧化的化學基團，與氧離子結合后形成穩定的酚氧基，提供氧離子的體內氧自由基或過氧游離基則被還原而失去氧化能力。藥理機制之樂為抗氧化血脂調節藥并具有抗動脈粥樣硬化作用。之樂有顯著的抗氧化作用，能抑制泡沫細胞的形成，延緩動脈粥樣硬化斑塊的形成，消退已經形成的動脈粥樣硬化斑塊。其降脂作用是通過降低膽固醇合成與促進膽固醇分解，使血膽固醇和低密度脂蛋白降低，還改變高密度脂蛋白亞型的性質和功能，使血高密度脂蛋白膽固醇部分減低。之樂對血甘油三酯的影響小。抗氧化抑制50％Cu+XxX引起的脂質和LDL過氧化作用(IC50)的硫代巴比妥酸反應物量(TBARS)，普羅布考的抗氧化作用是維生素E的5-6倍。普羅布考的抗氧化能力分別是尼莫地平，維拉帕米，卡托普利的16倍，95.5倍，104倍。服普羅布考4周后，血漿ox-LDL水平和血清丙二醛(MDA)的水平比服藥前分別下降38％和14％，SOD/MDA的比值明顯增高。治療24周后，測量硫代巴比妥酸反應物量(TBARS)，高膽固醇血癥患者的血漿過氧化物降低40％，LDL過氧化物降低44％。HDL亦易于發生氧化修飾，普羅布考可明顯抑制由CuXxXXxX介導的HDL體外氧化。影響細胞基因表達血管細胞粘連分子-1(VCM-1)、細胞間粘附分子-1(ICAM-1)、巨噬細胞集落刺激因子(M-CSF)、單核細胞趨化性蛋白（MCP-1)是動脈粥樣硬化形成過程中的單核-巨噬細胞系統粘附-趨化-增殖-退化最重要的細胞因子，普羅布考明顯降低VCAM-1，M-CSF，ICAM-1，MCP-1在內皮細胞(EC)上的基因表達到基線（正常表達水平）以下，且劑量越大，作用越強。粘連分子P-選擇素(P-selectin)，E-選擇素(E-selectin)可介導單核細胞向血管內皮的粘附-旋轉，普羅布考可明顯降低粘連分子P-選擇素，E-選擇素在內皮細胞上的基因表達。氧化敏感調控的基因-核轉錄因子-kB(NF-kB)的轉錄翻譯增加是動脈粥樣硬化啟動的關健環節，普羅布考顯著性抑制NF-kB基因表達。組織因子(FT)是動脈粥樣硬化血栓形成的初始激活因子，普羅布考顯著抑制單核細胞和內皮細胞的TF基因表達。白介素-1(IL-1)是動脈粥樣硬化形成過程中重要的炎癥趨化因子，普羅布考可明顯降低IL-1的基因表達。腫瘤壞死因子-α(TNF-α)是動脈粥樣硬化形成過程中重要的炎癥趨化因子，普羅布考可明顯降低TNF-α的基因表達。血小板衍生生長因子(PDGF)是血管內皮損傷氧化應激產生的重要因子，對血栓形成及血管重塑起關鍵作用，普羅布考顯著抑制內皮細胞和平滑肌細胞的PDGF基因表達。影響生物酶活性一氧化氮(NO)可保護內皮細胞免受氧化損傷而抗動脈粥樣硬化，普羅布考可通過增加一氧化氮合酶(NOS)，促進一氧化氮(NO)生成，預防NO失活并減少血管氧化損傷。基質金屬蛋白酶(MMP)是影響冠脈不穩定粥樣斑塊破裂的重要生物酶，普羅布考顯著抑制MMP活性，穩定粥樣斑塊。15-脂加氧酶（15-LO)可促進LDL的氧化修飾，加速動脈粥樣硬化的形成，普羅布考可抑制15-LO生物活性，降低ox-LDL濃度。調節受體功能普羅布考可加強肝內和動脈壁的高蜜度脂蛋白(HDL)與B類1型清道夫受體(SR-B1)的相互結合作用，使HDL的膽固醇酯(CE)部分吸收入肝清除，或吸收入腎上腺合成激素增加2倍以上。降血脂，促進膽固醇逆轉運普羅布考顯著降低血漿膽固醇(TC)、低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)。普羅布考可改變高密度脂蛋白(HDL)亞型分布，可使HDL2亞型降底8％左右，又使HDL3亞型增高8％左右。膽固醇酯轉移蛋白(CETP)、卵磷脂膽固醇酰基移換酶(LCAT)是膽固醇逆轉運過程中最重要的蛋白和生物酶，普羅布考在血中膽固醇濃度增高時，可使脂肪組織中CETP的mRNA基因表達增加，升高CETP血濃度和活性29-64％，又能增加LCAT的活性4.5倍，從而促進膽固醇逆轉運和HDL代謝循環。普羅布考增加載脂蛋白E(Apo-E)的mRNA表達，使Apo-E水平升高2-4倍，從而促進從外周轉運膽固醇通過肝HDL受體和Apo-E受體進入肝分解代謝及清除。其他ox-LDL在人心臟大血管內皮細胞內的濃度越高，纖溶酶原激活劑抑制因子-1(PAI-1)活性越高，普羅布考的強抗氧化活性能完全阻斷這種促凝血活性。前列腺環素(PGI2)是機體內重要的抗氧化物質，普羅布考通過抑制ox-LDL而促進PGI2的生物合成。低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)中溶血磷脂膽堿(LPC)是致動脈粥樣硬化的重要物質，普羅布考可明顯降低LPC水平且抑制LDL的致粥性。血管成形術后，有絲分裂激活蛋白（MAP）激酶和蛋白激酶C（PKC）促進VSMC增殖，普羅布考滅活MAP激酶和PKC，預防VSMC增殖，抑制新內膜形成。【之樂藥代動力學】之樂經胃腸道吸收有限且不規則，如與食物同服可使其吸收達最大。一次口服之樂后18小時達血藥濃度峰值，半衰期為52-60小時。每天服之樂，血藥濃度逐漸增高，3-4個月達穩態水平。之樂在體內產生代謝產物。口服劑量的84％從糞便排出，1-2％從尿中排出，糞便中以原形為主，尿中以代謝產物為主。【之樂毒理研究】已有的研究未發現之樂有致癌、致突變作用。【之樂適應癥】動脈粥硬化及其引發的冠心病、腦血管病、高血壓等；PTCA后再狹窄；支架植入術后再狹窄；脂肪肝；脂肪瘤；高膽固醇血癥；混合型高脂血癥；純合子型家族性高膽固醇血癥；繼發于腎病綜合征、糖尿病、甲狀腺功能低下，性功能減退的高脂血癥。【之樂用法用量】成人500mg/次，1日2次，與早、晚飯同服；預防用量減半。兒童10mg/kg/日。療程3個月。【之樂不良反應】之樂最常見的不良反應為胃腸道不適，腹瀉的發生率大約為10％，還有脹氣、腹痛、惡心和嘔吐。其它少見的反應有：頭痛、頭暈、感覺異常、失眠、耳鳴、皮疹、皮膚瘙癢。有報道發生過血管神經性水腫的過敏反應。罕見的嚴重的不良反應有：心電圖Q-T間期延長、室性心動過速、血小板減少。【之樂禁忌癥】對普羅布考過敏者禁用。用于之樂可引起心電圖Q-T間期延長和嚴重室性心律失常，故在下列情況忌用：近期心肌損害，如新近心肌梗死者；嚴重室性心律失常，如心動過緩者；有心源性暈厥或有不明原因暈厥者；有Q-T間期延長者；正在使用延長Q-T間期的藥物；血鉀或血鎂過低者。【之樂注意事項】服用之樂對診斷有干擾：可使血氨基轉移酶、膽紅素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暫升高。服用之樂期間應定期檢查心電圖Q-T間期。【之樂孕婦及哺乳期婦女用藥】之樂在妊娠期的安全性未知，是否排泌進入乳汁尚不清楚，故不推薦用于孕婦及哺乳期婦女。【之樂兒童用藥】之樂在兒童的安全性未知，故不宜應用。【之樂老年患者用藥】腎功能減退時之樂劑量應減少。之樂用于65歲以上老年人，其降膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果較年輕患者更為顯著。【之樂藥物相互作用】之樂與可導致心律失常的藥物，如三環類抗抑郁藥、I類及III類抗心律失常藥和吩噻嗪類藥物合用時，應注意不良反應發生的危險性增加。之樂能加強香豆素類藥物的抗凝血作用。之樂能加強降糖藥的作用。之樂與環孢素合用時，與單獨服用環孢素相比，可明顯降低后者的血藥濃度。【之樂貯藏/有效期】遮光密閉，干燥處保存。