百濟新特藥房提供比索洛爾氨氯地平片說明書，讓您了解比索洛爾氨氯地平片副作用、比索洛爾氨氯地平片效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，比索洛爾氨氯地平片說明書如下:

【比索洛爾氨氯地平片藥品名稱】
通用名稱:比索洛爾氨氯地平片
英文名稱:BisoprololFumarateandAmlodipineBesilateTablets
漢語拼音:Bisuoluo‘erAnludipingPian
【比索洛爾氨氯地平片成分】
比索洛爾氨氯地平片為復方制劑，其組分為富馬酸比索洛爾與苯磺酸氨氯地平。輔料:膠體二氧化硅、硬脂酸鎂、甲基淀粉鈉(A型)、微晶纖維素。
【比索洛爾氨氯地平片性狀】
比索洛爾氨氯地平片為白色或類白色片，一面刻有“MS”字樣另一面中心有刻痕。
【比索洛爾氨氯地平片適應癥】
作為高血壓治療的替代療法，用于目前同時服用與復方制劑劑量相同的單藥且血壓控制良好的患者。
【比索洛爾氨氯地平片規格】
富馬酸比索洛爾5mg與苯磺酸氨氯地平(按氨氯地平計)5mg
【比索洛爾氨氯地平片用法用量】
用量
每日推薦劑量為1片。
嚴禁突然停藥，因為這可能會導致臨床狀況短時惡化。尤其是有缺血性心臟病患者不得突然停藥。
肝損傷患者
在肝損傷患者中，氨氯地平的消除過程可能會延長。目前尚未確立氨氯地平在輕度至中度肝損傷患者中的用藥劑量建議。目前尚未在重度肝損傷患者中對氨氯地平的藥代動力學特征進行過研究。因此，肝損傷患者用藥尤其需要慎重。
重度肝損傷患者比索洛爾每日劑最不得超過10mg。
腎損傷患者輕度到中度腎損傷患者不需要調整劑量。氨氯地平血漿濃度的改變與腎損傷的程度沒有關聯性。氨氯地平無法通過透析消除。
重度腎損傷(肌酥清除率<20/in)患者比索洛爾每日劑量不得超過10mg。
老年患者
老年患者可按常規劑量給藥，但當劑量增加時需謹慎。
兒科人群
目前尚未確立比索洛爾氨氯地平片在兒童及18歲以下青少年中的安全性和療效。尚無可用數據。
用法
比素洛爾氨氯地平片應在早晨服用，與食物同服與否均可，整片服用勿嚼碎。
【比索洛爾氨氯地平片不良反應】
在活性成分單獨使用過程中所觀察到的不良反應發生率定義如下：
十分常見(≥1/10)
常見(≥1/100，<1/10)
偶見(≥1/1,000，<1/100)罕見(≥1/10,000，<1/1,000)十分罕見(<1/10,000)
未知頻率(無法根據現有數據估算發生頻率)
與氨氯地平有關的不良反應:
治療期間較常見的不良反應有嗜睡、頭暈、頭痛、心悸、潮紅、腹痛、惡心、腳踝腫脹、水腫及疲勞。
血液和淋巴系統異常十分罕見:白細胞減少癥、血小板減少癥
免疫功能異常:十分罕見，過敏反應
代謝和營養異常十分罕見:高血糖癥
精神異常
偶見:抑郁情緒變化(包括焦)失眠罕見:意識模糊
神經系統異常常見:嗜睡、頭暈、頭痛(尤其是在治療開始時)偶見:顫抖、味覺障礙、暈厥、感覺減退、感覺錯亂十分罕見:高張力、周圍神經病變
眼異常
常見，視覺障礙(包括復視)
耳及迷路異常
偶見:耳鳴
心臟
常見:心悸
偶見:心律失常（包括心動過緩、室性心動過速及房顫)
十分罕見:心肌梗死
血管異常常見:潮紅偶見:低血壓
十分罕見:血管炎
呼吸道、胸部及縱隔異常
常見:呼吸困難
偶見:咳嗽、鼻炎
胃腸道異常
常見:腹痛、惡心、消化不良、排習慣改變(包括瀉及便秘)
偶見:嘔吐、口干
十分罕見：胰腺炎、胃炎、齒齦增生
肝膽異常
十分罕見:肝炎、黃疽、肝酶水平升高*
皮膚及皮下組織異常
偶見:脫發、紫癲、皮膚退色、多汗癥、癌癢、皮疹、發疹性皮疹、尊麻疹
十分罕見:血管性水腫、多形性紅斑、剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征、Quincke水腫、光敏反應)
未知:中毒性表皮壞死溶解
肌肉骨骼和結締組織異常
常見:踝關節腫脹、肌肉痙攣
偶見:關節痛、肌痛、背痛
腎勝和泌尿系統導常
偶見:排尿疾病、夜尿癥、尿頻
生硝系統和乳房異常
偶見:勃起功能障礙、男性乳腺發育
全身不適
十分常見:水腫
常見:疲勞、衰弱
偶見:胸痛、疼痛、不適
實驗室檢查
偶見:體重增加、體重減輕
*大多數患者患有膽汁淤積
目前已有錐體外系綜合征的特殊事件報道與比索洛爾有關的不良反應
代謝和營養異常罕見，甘油三酷水平升高
精神異常
偶見:抑郁、睡眠障礙
罕見:夢、幻覺
神經系統異常
常見:頭暈**、頭痛**
罕見:暈厥
眼異常
罕見:液分泌減少(已經考慮患者是否使用了隱形眼鏡)十分罕見;結膜炎
耳及迷路異常
罕見:聽力障礙
心臟常
偶見房室傳導障礙、既有心力衰竭惡化、心動過緩血管異常
血液和淋巴系統異常
血警異常
常見:肢端發冷和麻木
偶見:低血莊
呼吸道胸部及縱隔異常
偶見:在支氣管哮喘患者或有阻塞性肺病病史患者中出現支氣管
痙攣
罕見:過敏性鼻炎胃腸道異常常見:主訴胃腸道病癥，如惡心、嘔吐、腹瀉、便秘
肝膽異常
罕見;肝炎
皮膚及皮下組織異常
罕見:過敏反應，如癌癢、潮紅、皮疹十分罕見:脫發。B-受體阻滯劑可能會引起或加重銀屑病，或引起銀屑病樣皮疹
肌肉骨骼和結締組織異常
常見:踝關節腫脹、肌肉痙攣
偶見:關節痛、肌痛、背痛
腎臟和泌尿系統異常
偶見:排尿疾病、夜尿癥、尿頻
生殖系統和乳房異常
偶見:勃起功能障礙、男性乳腺發育
全身不適
十分常見:水腫
常見;疲勞、衰弱
偶見:胸痛、疼痛、不適
實驗室檢查
偶見:體重增加、體重減輕
*大多數患者患有膽汁淤積
目前已有錐體外系綜合征的特殊事件報道
與比索洛爾有關的不良反應
代謝和營養異常
罕見，甘油三酷水平升高
精神異常
偶見:抑郁、睡眠障礙
罕見:夢、幻覺
神經系統導常
常見:頭暈**、頭痛**
罕見:暈厥
眼異常
罕見:淚液分泌減少(已經考慮患者是否使用了隱形眼鏡)十分罕見:結膜炎
耳及迷路異常罕見:聽力障礙
心臟覺偶見:房室傳導障礙、既有心力衰竭惡化、心動過緩
血管異常
常見:肢端發冷和麻木偶見:低血壓
呼吸道、胸部及縱隔異常偶見:在支氣管哮喘患者或有阻塞性肺病病史患者中出現支氣管痙攣罕見:過敏性鼻炎
胃腸道異常常見:主訴胃腸道病癥，如惡心、嘔吐、腹瀉、便秘
肝膽異常
罕見:肝炎
皮膚及皮下組織異常
罕見:過敏反應，如癢、潮紅、皮疹
十分罕見:脫發。B-受體阻滯劑可能會引起或加重銀屑病，或引起銀屑病樣皮疹
肌肉骨骼和結締組織異常
偶見:肌肉無力和痙攣
生殖系統和乳房異常
罕見:勃起功能障礙
全身不適
常見:疲勞**
偶見:衰弱**
實驗室檢查
罕見:肝酶(ALAT、ASAT)升高
**這些癥狀尤其發生在治療開始階段。一般為輕度，且常在1-2周內消失
【比索洛爾氨氯地平片禁忌】
與氨氯地平有關的禁忌：
-重度低血壓患者
-休克（包括心源性休克）
-左室流出道阻塞患者（如高度主動脈瓣狹窄）
-急性心肌梗死后血流動力學不穩所導致的不穩定性心力衰竭患者
與比索洛爾有關的禁忌：
-急性心力衰竭或心力衰竭失代償期需靜注正性肌力藥物治療的患者
-心源性休克者
-二度或三度房室傳導阻滯者（未安裝心臟起搏器）
-病竇綜合征患者
-竇房阻滯者
-引起癥狀的心動過緩者
-有癥狀的低血壓
-嚴重支氣管哮喘
-嚴重的外周動脈閉塞疾病和雷諾氏綜合征患者
-未經治療的嗜鉻細胞瘤患者
-代謝性酸中毒患者
與比索洛爾氨氯地平片有關的禁忌：
-對比索洛爾、氨氯地平、二氫吡啶衍生物或者比索洛爾氨氯地平片任何輔料過敏的患者。
【比索洛爾氨氯地平片注意事項】
與氨氯地平有關的注意事項：
氨氯地平應用于高血壓危象中的安全性和療效尚未確立。
心力衰竭患者
心力衰竭患者治療需謹慎。一項在重度心力衰竭（NYHAIII類和IV類）患者中進行的長期安慰劑對照研究中,氨氯地平治療組所報告的肺水腫發生率高于安慰劑組。包括氨氯地平在內的鈣通道阻滯劑可增加充血性心力衰竭患者今后出現心血管事件及死亡的風險,因此此類患者應慎用此類藥物。
肝功能損傷患者用藥
氨氯地平在肝功能損傷患者中出現半衰期延長及曲線下面積（AUC）增加的現象；目前尚未明確給藥方案的建議。因此,此類患者應慎用氨氯地平。重度肝功能損傷患者可能需要安排密切監測。
老年患者用藥
老年患者調高用藥劑量時應慎重。
腎衰竭者用藥
此類患者可按常規劑量接受氨氯地平治療。氨氯地平血漿濃度的改變與腎損傷程度無關聯性。氨氯地平無法通過透析消除。
與比索洛爾有關的注意事項：
除非特別指明，尤其對于伴有缺血性心臟病的患者不得突然停藥，因為這會引起心臟疾病的短暫惡化。
有高血壓或心絞痛且伴有心力衰竭的患者應慎用比索洛爾。
以下情況使用比索洛爾時應特別注意：
-糖尿病患者血糖水平波動較大時；可能會掩蓋低血糖癥狀（如心動過速、心悸或出汗）。
-嚴格禁食。
-正在進行脫敏治療。在與其他β-受體阻滯劑聯合用藥的情況下，比索洛爾可能會增加機體對過敏原的敏感性以及加重過敏反應。腎上腺素治療不一定能產生預期的治療效果。
-一度房室傳導阻滯。
-變異型心絞痛，已觀察到有冠狀動脈痙攣發生的情況。盡管比索洛爾的β1選擇性很高，但用于治療變異型心絞痛時，不能完全排除患者心絞痛發作的可能性。
-外周動脈閉塞性疾病（尤其是開始治療時可能出現癥狀加重），
-患有銀屑病或有銀屑病家族史的病人，在慎重考慮利/弊之后，再決定是否應用β-受體阻滯劑（如比索洛爾）。
-使用比索洛爾治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。
-嗜鉻細胞瘤患者僅在使用β-受體阻滯劑后才能服用比索洛爾進行治療。
-接受全身麻醉的患者，β-受體阻滯劑可降低麻醉誘導及插管期間以及術后期間心律失常、心肌缺血的發生率。目前建議在圍手術期繼續維持β阻斷治療。麻醉醫生必須要留意β-受體阻滯劑，因為其存在與其他藥物發生相互作用的潛力并且會導致緩慢性心律失常、反射性心動過緩以及失血代償反射能力減退。
如果認為手術前必須停用比索洛爾氨氯地平片，則須逐漸停藥，完全停藥48小時后進行麻醉。
-雖然心臟選擇性（β1）β-受體阻滯劑對肺功能的影響可能小于非選擇性β-受體阻滯劑，但和所有β-受體阻滯劑一樣，除非必要，應避免用于氣道阻塞性疾病患者，如用于此類患者，使用比索洛爾氨氯地平片時應特別謹慎。支氣管哮喘和其它慢性阻塞性肺部疾病患者使用比索洛爾氨氯地平片時可能會引起相應的癥狀，所以應該同時給予支氣管擴張治療。哮喘患者使用比索洛爾氨氯地平片偶見呼吸道阻力增加，因此應增加β2-受體激動劑的劑量。
對駕車和操縱機器能力的影響
氨氯地平對駕車和操縱機器的能力可能有輕微或中度影響。如果患者在服用氨氯地平期間出現了頭暈、頭痛、疲勞或惡心，其相應的反應能力可能會受損。在一項在冠心病患者的研究中，比索洛爾不影響患者的駕駛能力。不過由于療效反應的個體差異，比索洛爾
對于駕車或操縱機器能力的影響無法被排除。
這可能主要出現在治療開始時、改變治療期間以及與酒精同服期間。
與輔料有關的注意事項：
比索洛爾氨氯地平片每片含鈉少于1mmol（23mg），即基本上“無鈉”。
【比索洛爾氨氯地平片孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦
比索洛爾的藥理效應可損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發育遲緩、子宮內死亡、流產和早產有關；在胎兒和新生兒，可能發生低血糖和心動過緩等不良反應。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。
氨氯地平在孕婦中的安全性尚未確定。
動物研究表明，在高劑量下可觀察到生殖毒性。
除非明確了必須使用，否則孕婦不應使用比索洛爾氨氯地平片。如果必須應用比索洛爾氨氯地平片進行治療，應該監測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況。一旦發現對孕婦和胎兒產生有害的作用，應該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監測。出生后的前3天最易發生低血糖和心動過緩等癥狀。
哺乳
比索洛爾是否經人乳排泄尚不清楚。氨氯地平可經人乳排泄。據估計，嬰兒所吸收的母體劑量比例約為3-7％（四分位距），最大值為15％。尚不清楚氨氯地平對嬰兒的影響。
因此，不推薦哺乳期間服用比索洛爾氨氯地平片。
【比索洛爾氨氯地平片兒童用藥】
目前尚未確立比索洛爾氨氯地平片在兒童及18歲以下青少年中的安全性和療效。尚無可用數據。因此比索洛爾氨氯地平片不建議用于兒童。
【比索洛爾氨氯地平片老年用藥】
老年患者可按常規劑量給藥，但由于氨氯地平清除率在老年患者可能降低，當劑量增加時需謹慎。
【比索洛爾氨氯地平片藥物相互作用】
與氨氯地平有關的藥物相互作用:
其他藥品對于氨氯地平的影響
CYP3A4制劑氨氯地平與強效或中效CYP3A4制劑(如地那韋沙那韋、利托那韋等蛋白酶抑制劑、氟康嘩、伊曲康等類抗真菌藥、紅霉素或克拉霉素等大環內酷類藥物、維拉帕米或地爾硫卓)聯合用藥時，可導致氨氯地平暴露量出現顯著性升高，進而增加低血壓的風險。上述藥代動力學特征的臨床變異性在老年患者中更加明顯。因此，可能需要進行臨床監測及劑量調整。
CYP3A4誘導劑氨氯地平與已知的CYP3A誘導劑聯合用藥時，其血漿濃度可能會發生改變。因此，在聯合使用此類藥物，尤其是強效CYP3A4導劑(如利福平金絲桃)時，應在聯合用藥期間及之后進行血壓監測并考慮調整用藥劑量。
不建議氨氯地平與葡萄柚或葡萄柚汁同服，其原因為某些患者會出現生物利用度升高進而增強氨氛地平的降血壓作用。
丹曲林（輸液)
動物研究表明，維拉帕米與丹曲林靜脈輸液后可觀察到因高血鉀所致的致死性心室纖額及心血管衰竭現象。由于高血鉀風險的存在，建議易患高熱患者以及接受惡性高熱治療管理的患者應避免聯合使用氨氯地平等鈣通道阻滯劑。
氨氮地平對于其他藥品的影響
氨氯地平能夠在其他抗高血壓藥物降壓基礎上進一步降低血壓。
他克莫司
在與氨氯地平聯合用藥的情況下，他克莫司血藥濃度有升高的風險，但是目前對于該藥物相互作用在藥代動力學方面的機制尚不完全清楚。為避免他克莫司的毒性，他克莫司治療患者在安排氨氯地平治療時要求對其他克莫司血藥濃度進行檢測，并且適時調整他克莫司的用量。
環孢菌素
目前尚未在健康志愿者或者除腎移植患者外的其他人群中進行過環抱菌素與氨氯地平的藥物相互作用研究，而在腎移植患者中可觀察到環抱菌素血藥谷濃度出現了不同程度的升高(平均升幅為0％至40％)。對于腎移植患者，在給予氨氯地平治療時應考慮監測環抱菌素血藥濃度，并且必要時應調低環抱菌素的用量。
辛伐他汀
與辛伐他汀單獨用藥相比，氨氟地平10mg多次給藥與辛伐他汀80mg聯合用藥可使辛伐他汀的暴露量增加77％。對于接受氨氨地平治療的患者，辛伐他汀的用藥劑量限定為每日20mg。在臨床相互作用研究中，氨氯地平不會對阿托伐他汀、地高辛或者華法林的藥代動力學性質產生影響。
與比索洛爾有關的藥物相互作用:不推薦的合并用藥:
維拉帕米類和小部分的地爾硫類鈣持抗劑:可對心肌收縮力、房室沖動傳導及血壓都會帶來負面影響。在使用B-受體阻滯劑治療的患者中靜脈給藥維拉帕米可導致顯著的低血壓和房室傳導阻滯。
中樞降壓藥物(如可樂定，甲基多巴，莫索尼定，利美尼定)合并使用中樞性降壓藥物可能導致心率和心輸出量降低以及血管舒張。突然停藥可能會增加“反跳性高血壓”的風險。需慎重使用的合并用藥:
需慎重使用的合并用藥:
I級抗心律失常藥物(如丙毗胺，奎尼丁，利多卡因，苯妥英鈉，氟卡尼，普羅帕酮):可能延長房室傳導時間和引發負性肌力作用。
III級抗心律關常藥物(如胺碘酮):可能延長房室傳導時間.
擬副交感神經藥物:合并用藥可能延長房室傳導時間，增加心動過緩風險。
局部B-受體阻滯劑制劑(如青光眼滴眼劑)可能會增強比索洛爾全身效應。
胰島素和口服抗糖尿病藥物:增加降血糖效果。阻斷B-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。
麻醉劑:可能會引起反射性心動過速減弱，增加低血壓風險。
洋地黃糖前類:減慢心率，延長房室傳導時間。
非類消炎藥物(NSA/Ds:NSAIDs可能會減弱比索洛爾的降血壓作用。
B-交感神經藥物(如異丙腎上腺素，多巴酚丁胺):與比索洛爾聯用時，這兩種藥物的作用有可能下降
擬交感神經藥物，可同時激活B和a腎上素受體(如去甲腎上腺素，腎上腺素):與比索洛爾合用可能加劇這些藥物的a-腎上腺素受體介導的血管收縮作用，從而引起血壓升高。一般認為，使用非選擇性B-受體阻滯劑時，發生此類相互作用的可能性較大。
與抗高血壓藥物及其它有可能降低血壓的藥物(如三環類抗抑郁藥、巴比妥類、吩噻嗪)合用時，有可能增加低血壓的風險。
需考慮的合并用藥:
甲氟啥:可能會增加心動過緩發生風險l單胺氣化融抑制劑(MAO-B抑制劑除外):可以增加B-受體阻滯劑的降血壓效應，同時也有可能增加高血壓危象的風險。硝苯地平等二氯吡啶類鈣持抗劑合并使用會增加低血壓風險以及無法排除心力衰竭的患者心室泵功能進一步惡化的風險。
【比索洛爾氨氯地平片藥物過量】
與氨氯地平有關的藥物過量在人體應用中故意過量服藥方面的經驗有限癥狀
藥物嚴重過量可以導致外周血管擴張和反射性心動過速。有報道顯示，有指征的及可能持續的全身性低血壓可以發展為或發生包括致死性休克。
治療
對于因氨氟地平用藥過量所致的臨床顯著性低血壓，需要主動給予心血管支持，包括頻繁監測心臟呼吸功能、抬高肢體并關注循環系統液體量及排尿量。
在沒有用藥禁忌的情況下，使用收縮血管藥物可能有助于恢復血管張力并升高血壓。葡萄糖酸鈣靜脈給藥對于逆轉鈣通道阻斷的作用。
可能有益。某些情況下可能需要洗胃。健康志愿者研究表明，氨氯地平10mq給藥后2小時內吞服活性炭仍然能夠減少氨氯地平的吸收。由于氨氯地平具有很高的蛋白結合率，因此透析治療難以帶來獲益。
與比索洛爾有關的藥物過量:
癥狀
B-阻滯劑最常見的藥物過量反應為心動過緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前已收到了少數高血壓和/或缺血性心臟病患者比索洛爾用藥過量的病例報告:病例報告注明有出現心動過緩和/或低血壓。所有患者都已痊愈。對單次高劑量比索洛爾敏感性和藥物反應性的個體差異很大，心力衰竭患者明顯對比索洛爾的效應更加敏感。
治療
通常發生藥物過量，應該及時停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。
基于預期的藥理學作用和其它B-受體阻滯劑的經驗，當臨床需要時可以考慮以下處理方法:心動過緩:靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時性藥物。有些情況下，應通過靜脈植入心臟起搏
器。低血壓:應靜注補充液體及應用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。
房室傳導阻滯(二度或三度]:應細心監護患者，適當靜脈滴注異丙腎上腺素或通過靜脈植入心勝起搏器。
急性心力衰竭加劇:靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。支氣管痙警:應用支氣管擴張劑進行治療，如異丙腎上腺素，B2-擬交感神經藥和/或氨茶堿。
低血糖:靜注葡萄糖。
【比索洛爾氨氯地平片藥理毒理】
藥理作用
比索洛爾氨氯地平片為比索洛爾和氨氯地平組成的復方制劑。
比索洛爾是一種^高選擇性β1-腎上腺素受體阻滯劑，無內在擬交感活性和膜穩定活性。
比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β2-受體僅有-較低的親和力，對β2-受體有關的代謝效應無明顯影響。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
氨氯地平為二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，可抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。其抗高血壓作用機制是由于直接舒張血管平滑肌，引起外周血管阻力下降。
毒理研究
遺傳毒性
比索洛爾：比索洛爾Ames試驗、中國倉鼠V79細`胞基因位點突變試驗和染色體畸變^試驗、DNA損傷試驗、大鼠細胞遺傳試驗與小鼠微核試驗結果均為陰性。
氨氯地平：基因和染色體水平均未見與藥物-相關的遺傳毒性。
生殖毒性
比索洛爾：大鼠經口給予富馬酸比索洛爾150mg/kg/d（按mg/m2換算，相當于MRHD10mg/天的145倍）時，未見對生育力和早期胚胎發育的明顯影響。妊娠大鼠經口給予富馬酸比索洛爾50mg/kg/d（相當于MRHD的48倍）時，可見胚胎吸收發生率升高；劑量達150mg/kg/d（相當于MRHD的145倍）時，母體動物可見進食減少和體重增加抑制。妊娠兔經口給予富馬酸比索洛爾12.5mg/kg/d（相當于MRHD的24倍）時，可見胚胎早期吸收率增加。
氨氯地平：大鼠（雄性大鼠交配前64天，雌性大鼠交配前14天）經口給予氨氯地平10mg/kg/d（按mg/m2換算，相當于MRHD10mg/天的10倍），未見對生育力的影響。在另一項試驗中，雄性大鼠連續30天經口給予苯磺酸氨氯地平0.04mg/大鼠（相當于MHRD的1/6），可見血漿中促卵泡激素和睪酮降低，精子密度以及成熟精細胞和Sertoli細胞的減少。大鼠經口給藥劑量達10mg/kg/天（相當于MRHD的10倍），可見分娩日期延遲、分娩持續時間延長以及幼仔存活率下降。
致癌性
比索洛爾：小鼠經口給予富馬酸比索洛爾劑量達250mg/kg/d，連續給藥20個月和24個月，大鼠經口給予富馬酸比索洛爾劑量達125mg/kg/d，連續給藥26個月，未見與藥物相關的致癌性。上述劑量按mg/m2換算，分別為MRHD的121倍和121倍。
氨氯地平：大鼠和小鼠連續2年摻食給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/d，未見致癌性作用。按mg/m2換算，小鼠最高劑量（接近最大耐受劑量）相當于人最大推薦劑量（MRHD），大鼠最高劑量相當于MRHD的2倍。
【比索洛爾氨氯地平片藥代動力學】
氨氯地平：
吸收、分布、血漿蛋白結合：
按治療劑量口服給藥后，氨氯地平吸收良好，給藥6-12小時達血漿峰濃度。絕對生物利用度估計在64到80％之間。
分布容積約為21L/kg。體外實驗顯示循環中的氨氯地平與血漿-蛋白的結合率約為97.5％。氨氯地平的生物利用度不受進食影響。
生物轉化/消除：
最終血漿清除半衰期約為35-50小時，符合每天一次用藥。氨氯地平大部分被肝臟代謝為無活性的代謝產物，10％母體化合物和60％無活性代謝產物經尿排泄。
肝損傷：
目前關于氨氯地平在肝損傷患者中用藥方面的臨床資料非常有限。肝功能不全患者對于氨氯地平的清除率降低，導致半衰期延長、曲線下面積增加約40-60％。
老年人群：
氨氯地平在老年患者中的血漿藥物濃度達峰時間與較年輕受試者相似。氨氯地平在老年患者中的清除率可能降低，導致曲線下面積（AUC）及消除半衰期的增加。充血性心力衰竭患者所出現的曲線下面積及消除半衰期增加現象符合該患者年齡組研究的預期。
比索洛爾：
吸收：
比索洛爾在胃腸道幾乎完全被吸收（>90％）。由于首過效應很小（約為10％），其口服絕對生物利用度約為90％。
分布：
比索洛爾的分布容積為3.5L/kg。血漿蛋白結合率約為30％。
代謝與消除：
比索洛爾通過兩條途徑從體內排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進行劑量調整。總清除率約為15L/h。
血漿消除半衰期約為10-12小時。
比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關。
復方制劑
一項關于藥物相互作用的藥代動力學研究表明，兩種活性成分之間沒有相互作用。
一項在中國健康人群中開展的臨床生物等效性研究表明，復方制劑中的兩種活性成分分別與其對應的單藥在藥代動力學上生物等效。
【比索洛爾氨氯地平片貯藏】
避光，25C以下密封保存。
【比索洛爾氨氯地平片包裝】
雙鋁泡罩包裝。10片/盒;30片/盒。
【比索洛爾氨氯地平片有效期】
36個月。
【比索洛爾氨氯地平片執行標準】
JX20210038
【比索洛爾氨氯地平片批準文號】
國藥準字HJ20210030
【比索洛爾氨氯地平片藥品上市許可持有人】
名稱:MerckKft
注冊地址:1117BudapestOkt6berhuszonharmadikautca6-10，匈牙利
【比索洛爾氨氯地平片生產企業】
企業名稱:EgisPharmaceuticalsPLC
生產地址:1165Budapest,Boknyfoldit118-120，匈牙利
【比索洛爾氨氯地平片境內聯系機構】
名稱:默克雪蘭諾有限公司
【比索洛爾氨氯地平片核準日期】
2021年05月11日