百濟新特藥房提供硝苯地平緩釋片(Ⅲ)(圣通洛)說明書，讓您了解硝苯地平緩釋片(Ⅲ)(圣通洛)副作用、硝苯地平緩釋片(Ⅲ)(圣通洛)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，硝苯地平緩釋片(Ⅲ)(圣通洛)說明書如下:

【圣通洛藥品名稱】

通用名稱:硝苯地平緩釋片（Ⅲ）

英文名稱:NifedipineExtended-releaseTablets（Ⅲ）



【圣通洛成份】



圣通洛主要成份為硝苯地平。

化學名稱：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯


分子式：C17H18N2O6

分子量：346.34

【圣通洛性狀】
圣通洛為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色

【圣通洛適應癥】

高血壓；
冠心病：
慢性穩定型心絞痛（勞累性心絞痛）

【圣通洛規格】
30mg



【圣通洛用法用量】

治療時應盡可能按個體情況用藥。依據患者的臨床情況，給予不同的基礎用藥劑量。肝功能損傷患者應仔細監控，嚴重病例應減少用藥劑量。

除非特殊醫囑，成年人推薦下列劑量:

高血壓:一次30mg（一次1片），一日1次。


冠心病慢性穩定型心絞痛（勞累性心絞痛）:一次30mg（一次1片），一日1次。


療程：用藥時間應由醫生決定。

用藥方法：口服，空腹情況下用水整片吞服。勿咬、嚼、掰斷藥片。


【圣通洛禁忌】



圣通洛禁用于已知對硝苯地平或圣通洛中任何成份過敏者。


硝苯地平禁用于心源性休克。


禁用于有KOCK小囊的患者（直腸結腸切除后作回腸造口）。


由于酶誘導作用，與利福平合用時，硝苯地平達不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。


硝苯地平禁用于懷孕20周內和哺乳期婦女。



【圣通洛注意事項】



對于心力衰竭及嚴重主動脈瓣狹窄的患者,當血壓很低時（收縮壓＜90mmHg的嚴重低血壓）,服用圣通洛,應十分慎重。


曾有個案報道，無胃腸道疾患的患者，出現梗阻癥狀。


肝功能損害患者用藥須嚴格監測，病情嚴重時應減少劑量。


硝苯地平通過細胞色素P4503A4系統代謝消除。所以對細胞色素P4503A4系統有抑制或誘導作用的藥物可能改變硝苯地平的首過效應或清除率（詳見藥物相互作用）。因此細胞色素P4503A4系統的弱效至中效抑制劑可能使硝苯地平的血漿濃度增加，例如：

大環內酯類抗生素（例如紅霉素）


抗-HIV蛋白酶抑制劑（例如利托那韋）


吡咯類抗真菌藥（例如酮康唑）


抗抑郁藥奈法唑酮和氟西汀


奎奴普丁/達福普汀


丙戊酸


西咪替丁


硝苯地平與上述藥物聯合應用時，應監測血壓，如有必要，應考慮減少硝苯地平的服用劑量。


對駕駛及操作機器能力的影響：對藥物的反應因人而異，因此有可能影響駕駛及操作機器的能力，這種作用在治療初期、更換藥物及飲酒時尤其明顯。


圣通洛含有光敏性的活性成份，因此圣通洛應避光保存。藥片應防潮，從鋁塑板中取出后應馬上服用。



【圣通洛孕婦及哺乳期婦女用藥】



孕婦及生殖力

懷孕20周以內的孕婦禁用。

對于孕婦尚無足夠的研究。

動物試驗顯示有胚胎毒性、胎仔毒性及致畸性。

雖然有報道圍產期窒息、剖腹產、早產和宮內生長遲緩的發生有所增加，但現有的臨床證據未顯示有特殊的產前風險。尚不清楚這些報道是否由潛在的高血壓及其治療或特殊的藥物作用引起。

現有的信息尚不足以排除圣通洛對胎兒和新生兒的不良影響。因此懷孕20周以上的婦女使用圣通洛時應仔細權衡利弊，僅在其它治療方法不適用或無效時才考慮應用圣通洛。

妊娠婦女給予硝苯地平并同時靜注硫酸鎂時，由于血壓可能過低而影響母親和胎兒，故應密切監測血壓。

個別體外受精的案例中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑與精子頭部的可逆性生化改變有關，從而損傷精子的功能。那些反復進行體外受精不成功的男性，在無其它原因可尋時，應考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。


哺乳期婦女

硝苯地平能進入母乳。因為尚無對嬰兒可能產生何種影響的報告，所以哺乳期間必須服用硝苯地平時，首先要停止哺乳。


【圣通洛兒童用藥】
尚無兒童用藥的安全性和有效性資料

【圣通洛老年用藥】
尚無圣通洛用于老年患者資料


【圣通洛藥理毒理】

【圣通洛藥理作用】



硝苯地平/是1，4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經過慢鈣通道進入細胞。

硝苯`地平特異性作用于心肌細胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細胞。

硝苯地平能擴張冠狀動脈，尤其是大血管，甚至能擴張不完全阻塞區的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負荷），而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀^動脈粥樣硬化病變的發生。

硝苯地平通過減少動脈平滑肌的張力而能降低已經增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現短時的反射性心率加快而導致心輸出量增加。但是這種增加不足以補償血管的擴張。此外短期或長期服用硝苯地平都能增加鈉和水的排出。對于高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為顯著。

一項追蹤了3～4.8年、有6321例至少存在一個附加危險因子的高血壓患者參加的多國、隨機、雙盲、前瞻性研究結果顯示，硝苯地平控釋片可減少心、腦血管事件的發生，與標準的利尿劑聯合用藥作用相當。

【圣通洛毒性研究】



基于常規/單劑量和多劑量的毒性、遺傳毒性、致癌，性的臨床前資料顯示，硝苯地平對人類無特殊危`害。

長期毒性

犬每日口服按體重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未見毒性癥狀。在大鼠試驗中，當飼料中藥物濃度超過100pppm（約5～7毫克/千克體重）時，動物出現了毒性反應。


致癌作用

大鼠口服硝苯地平2年，未見致癌作用。


致突變性

進行了鼠的Ames試驗、微核和顯性致死性試驗。未發現硝苯地平有致突變性。


生殖毒性

硝苯地平對大鼠、小鼠和家兔可致畸，包括足趾異常、四肢畸形、腭^裂、胸骨裂及肋骨畸形。足趾異常和四肢畸形可能是受損子宮出血的結果，但在器官形成后，服用硝苯地平的動物也觀測到足趾異常和四肢畸形。

硝苯地平給藥后可伴隨出現一些胚胎毒性、胎盤毒性和胎仔毒性作用，包括胎仔生長緩慢（大鼠，小鼠，家兔）、小胎盤和絨毛膜發育不全（猴）、胚胎和胎仔死亡（大鼠，小鼠，家兔）、孕期延長和新生幼崽生存率降低（大鼠，未對其它動物進行評估）。所有引起動物出現這些致畸作用、胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的藥物劑量是人體推薦最大劑量的數倍。





【圣通洛藥代動力學】



圣通洛在24小/時內近似恒速釋放硝苯地平，通過緩釋技術，使藥物以緩慢速率釋放。它不受胃腸道蠕動`和pH值的影響。服藥后，藥片中非活性成分通過胃腸道隨糞便排出。

吸收

硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45～56％。穩態時硝苯地平控釋片的生物利用度相當于硝苯地平膠囊的68～86％。

圣通洛給藥后血漿藥物濃度按緩慢速率升高，第一次給藥后6～12/小時達到高值穩定水平。多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度^得到維持，給藥期間24小時內血藥濃度的峰谷波動很小。

22名中國健康男性單次口服圣通洛30mg后，其Cmax為28.34±15.84ng/mL、t1/2為9.49±4.63小時、Tmax為13.55±8.96小時、MRT（0-t）為17.62±4.32小時；多次口服圣通洛30mg后穩態的Cav為29.69±13.44ng/mL、Cmaxss為57.84±25.92ng/mL、Cssmin(oh)為25.18±17.76ng/mL。


分布

硝苯地平與血漿蛋白（白蛋白）的結合率大約是95％。硝苯地平靜脈注射后的分布半衰期為5～6分鐘。


生物轉化

口服給藥后，硝苯地平主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無藥物活性。

硝苯地平絕大多數以代謝物形式經腎臟排泄，另有大約5～15％經由膽汁排泄到糞便中。尿中僅有微量原形藥物（0.1％以下）。


消除

常規劑型硝苯地平（硝苯地平膠囊）的終末消除半衰期為1.7～3.4小時。因為緩釋片釋藥和吸收過程中血漿藥物濃度呈平臺樣，所以硝苯地平緩釋片（Ⅲ）給藥后的終末消除半衰期這一藥代動力學參數沒有實際意義。硝苯地平緩釋片（Ⅲ）末次給藥后，血漿藥物濃度逐漸降低，消除半衰期與常規劑型相同。

與健康志愿者比較，腎功能低下患者服藥后藥物消除無明顯改變。

肝功能低下患者服藥后總清除率降低，所以嚴重肝功能損害患者用藥時可能需要減少給藥劑量。

【圣通洛貯藏】
遮光，密封保存

【圣通洛包裝】
鋁塑加復合膜包裝。每板7片，每盒7片每盒14片每盒21片

【圣通洛有效期】
24個月

【圣通洛批準文號】
國藥準字H20133345

【圣通洛生產企業】
企業名稱：國藥集團廣東環球制藥有限公司
生產地址：廣東省佛山市順德區容桂高新技術園科苑橫三路2號