曲特恪(鹽酸曲唑酮緩釋片)

【曲特恪適應(yīng)癥】
用于伴有或不伴有焦慮癥狀的抑郁癥。
【曲特恪用法用量】
曲特恪僅供成人使用。
治療應(yīng)在晚間開(kāi)始用藥，并逐漸增加日劑量。曲特恪用藥周期應(yīng)至少為一個(gè)月。
餐后用藥可降低不良反應(yīng)（增加再吸收并降低血漿峰濃度）。
本刻痕片可分為三部分，以便根據(jù)患者的疾病嚴(yán)重程度、體重、年齡和一般情況逐步增加劑量。
成人:
每日晚間臨睡前一次性服用75-150mg。
每日劑量可增加至450mg，分兩次服用。
住院患者（即較嚴(yán)重的抑郁癥患者）每日劑量可以高達(dá)不能超過(guò)600mg，分次服用。
老年患者:
對(duì)于年邁或體弱患者，推薦的起始劑量應(yīng)減少至每日100mg，可分次服用或晚間單次服用。可根據(jù)耐受性和療效在監(jiān)督下逐漸增加劑量。一般而言，這些患者的單次劑量不得超過(guò)100mg。每日劑量一般不得超過(guò)300mg。
兒童:
因?yàn)槿狈Π踩詳?shù)據(jù)，兒童和18歲以下青少年不得使用曲特恪。
肝損害患者：
曲唑酮經(jīng)肝臟廣泛代謝，所以伴有肝毒性（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。肝損害患者服藥時(shí)需謹(jǐn)慎，尤其是嚴(yán)重肝損害患者。如有必要，建議定期監(jiān)測(cè)肝功能。
腎損害患者：
一般不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但是嚴(yán)重腎損害患者服藥時(shí)需謹(jǐn)慎（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。
【曲特恪注意事項(xiàng)】
1.兒童和18歲以下青少年
曲唑酮不得用于兒童和18歲以下青少年。在兒童和青少年的臨床研究中,抗抑郁藥治療組觀察到的自殺行為（自殺企圖和自殺計(jì)劃）和敵意（攻擊性、對(duì)立行為和憤怒）發(fā)生頻率高于安慰劑組。此外,沒(méi)有可用的有關(guān)兒童和青少年成長(zhǎng)、成熟以及認(rèn)知和行為發(fā)展的長(zhǎng)期性數(shù)據(jù)。
2.自殺/自殺意念或臨床病情惡化
抑郁癥與自殺意念、自殘行為和自殺（自殺相關(guān)事件）風(fēng)險(xiǎn)的增加有關(guān)。這種風(fēng)險(xiǎn)持續(xù)至癥狀發(fā)生顯著緩解。由于在治療的前幾周或更長(zhǎng)一段時(shí)間內(nèi)可能不會(huì)出現(xiàn)顯著,因此應(yīng)密切監(jiān)護(hù)患者直到出現(xiàn)癥狀。根據(jù)常規(guī)臨床經(jīng)驗(yàn)，在恢復(fù)早期自殺的風(fēng)險(xiǎn)可能增加。
已知有自殺相關(guān)事件史或在治療開(kāi)始前表現(xiàn)出明顯自殺意念的患者具有較高的自殺想法或自殺企圖風(fēng)險(xiǎn)，治療期間應(yīng)接受?chē)?yán)密監(jiān)護(hù)。一項(xiàng)針對(duì)精神病患者使用抗抑郁藥物治療的安慰劑對(duì)照臨床研究的薈萃分析結(jié)果表明，在25歲以下患者中抗抑郁藥治療組的自殺行為風(fēng)險(xiǎn)要高于安慰劑治療組。
藥物治療時(shí)應(yīng)對(duì)患者特別是高風(fēng)險(xiǎn)患者進(jìn)行密切監(jiān)護(hù)，尤其在治療早期和劑量調(diào)整后。應(yīng)警告患者（和患者看護(hù)人）需要監(jiān)測(cè)任何臨床病情惡化、自殺行為或意念以及行為異常變化，如果出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即就醫(yī)。
為了降低自殺企圖的潛在風(fēng)險(xiǎn)，尤其在治療開(kāi)始時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格控制曲唑酮的用量。
3.對(duì)于下列患者，建議采用謹(jǐn)慎劑量并進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)：
●癲癇患者，應(yīng)避免突然增加或減少劑量
●肝或腎損害患者，尤其是嚴(yán)重肝或腎損害患者
●心臟病患者，比如心絞痛、傳導(dǎo)障礙或不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯，近期發(fā)生的心肌梗死
●甲狀腺功能亢進(jìn)癥
●排尿障礙，比如前列腺肥大，雖然預(yù)期不會(huì)出現(xiàn)問(wèn)題，因?yàn)榍蛲目鼓憠A能作用很小
●急性狹角青光眼，眼內(nèi)壓升高，雖然預(yù)期不會(huì)發(fā)生重大變化，因?yàn)榍蛲目鼓憠A能作用很小
4.如果患者出現(xiàn)黃疸，必須停止曲唑酮治療。
5.患有精神分裂癥或其他精神病的患者服用抗抑郁藥物可能會(huì)導(dǎo)致精神病癥狀?lèi)夯Ｍ氚Y可能會(huì)加重。曲唑酮治療期間，抑郁狀態(tài)可從狂郁精神病轉(zhuǎn)化為躁狂狀態(tài)。這種情況下必須停止曲唑酮治療。
6.合并使用其他5-羥色胺能活性藥物（比如三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑）和神經(jīng)阻滯劑曾出現(xiàn)藥物相互作用，表現(xiàn)為5-羥色胺綜合征/神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。合并使用神經(jīng)阻滯劑曾出現(xiàn)導(dǎo)致致死的神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，這一綜合征為已知的可能藥物不良反應(yīng)。
7.由于粒細(xì)胞缺乏癥臨床上可能表現(xiàn)為流感樣癥狀、咽喉痛和發(fā)熱，因此出現(xiàn)這些癥狀時(shí)建議進(jìn)行血液學(xué)檢查。
8.接受曲唑酮治療的患者曾報(bào)道出現(xiàn)低血壓，包括直立性低血壓和暈厥。抗高血壓藥物與曲唑酮伴隨使用時(shí)可能需降低抗高血壓藥物的劑量。
9.老年患者通常對(duì)抗抑郁藥物更加敏感，尤其是對(duì)直立性低血壓和其他抗膽堿能作用更為敏感。
10.曲唑酮治療后，尤其是在長(zhǎng)期治療后，建議逐漸減少劑量直至停藥，以盡可能減少停藥癥狀，如惡心、頭痛和不適。
11.無(wú)證據(jù)表明鹽酸曲唑酮具有成癮性。
12.與其他抗抑郁藥物一樣，曲唑酮用藥發(fā)生QT間期延長(zhǎng)的情況十分罕見(jiàn)。建議謹(jǐn)慎同時(shí)處方曲唑酮和已知可延長(zhǎng)QT間期的藥物。已知患有心血管病的患者包括QT間期延長(zhǎng)相關(guān)疾病的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用曲唑酮。
13.與CYP3A4抑制劑合用時(shí)，曲唑酮血藥濃度會(huì)增高，可能導(dǎo)致不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)增高，必須合用時(shí)，需考慮減低曲唑酮的給藥劑量。
14.與其他具有α-抗腎上腺素活性的藥物一樣，使用曲唑酮發(fā)生陰莖異常勃起非常罕見(jiàn)。這種情況可海綿體內(nèi)注射α-腎上腺素能藥物，比如腎上腺素或間羥胺。但是，也曾有報(bào)道曲唑酮誘導(dǎo)的陰莖異常勃起需要手術(shù)治療，或者導(dǎo)致性功能障礙。患者一旦出現(xiàn)該疑似不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥。
15.曲唑酮對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力具有輕度或中度影響。應(yīng)警告患者駕駛或操作機(jī)器的風(fēng)險(xiǎn)，直到患者確定不會(huì)受到嗜睡、鎮(zhèn)靜、頭暈、意識(shí)模糊狀態(tài)或視物模糊的影響。
16.雙相情感障礙患者的篩選
重性抑郁發(fā)作可能是雙相情感障礙的初期表現(xiàn)。人們普遍認(rèn)為（雖未經(jīng)對(duì)照試驗(yàn)確定），單用抗抑郁藥治療這種發(fā)作可能會(huì)增加處于雙相情感障礙風(fēng)險(xiǎn)的患者突發(fā)性混合/躁狂發(fā)作的可能性。上文所述的任何癥狀是否代表了一種轉(zhuǎn)換尚未可知。不過(guò)，在使用抗憂郁藥治療之前，需要對(duì)具有抑郁癥狀的患者進(jìn)行充分篩選，以確定他們是否處于雙相情感障礙風(fēng)險(xiǎn)中；這種篩選應(yīng)包括一份詳細(xì)的精神病史，其中包括家族自殺史、雙相情感障礙和抑郁癥。應(yīng)該指出的是，曲特恪并沒(méi)有被批準(zhǔn)用于雙相抑郁癥。
17.目前對(duì)曲特恪與全身麻醉藥的藥物相互作用知之甚少。因此，在進(jìn)行常規(guī)手術(shù)前如果臨床上允許，應(yīng)盡量停用曲特恪。
18.曲特恪可以提高機(jī)體對(duì)酒精、巴比妥類(lèi)藥物及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的敏感度。
19.曲特恪建議餐后服用。個(gè)別患者的藥物總吸收量餐后服用比空腹時(shí)可能高出達(dá)20％。空腹服用會(huì)增加眩暈或輕微頭痛的風(fēng)險(xiǎn)。
20.應(yīng)避免同時(shí)使用電休克療法。
21.因可能發(fā)生致命性心律失常，禁止曲唑酮與沙奎那韋/利托那韋合用。
【曲特恪禁忌】
對(duì)曲唑酮和曲特恪任何輔料成分過(guò)敏者禁用。
酒精中毒和安眠藥中毒者禁用。
急性心肌梗死患者禁用。
曲特恪中含有蔗糖，因此患有遺傳性果糖不耐受癥、葡萄糖-半乳糖吸收不良和蔗糖酶-異麥芽糖酶缺陷的患者禁用。
【曲特恪性狀】
曲特恪為白色至黃白色長(zhǎng)條形片，片面兩側(cè)各有兩條刻痕。
【曲特恪期】
36個(gè)月
【曲特恪批準(zhǔn)文號(hào)】
（1）75mg：國(guó)藥準(zhǔn)字HJ2020051
（2）150mg：國(guó)藥準(zhǔn)字HJ2020052
【曲特恪生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：AZ.CHIM.RIUN.ANGELINIFRANCESCOACRAFS.P.A.