【舒發泰適應癥】
恩曲他濱替諾福韋適用于與其他抗逆轉錄病毒藥物聯用，治療成人和12歲（含）以上兒童的HIV-1感染。
當開始使用舒發泰治療HIV-1感染時，應考慮下列因素：
建議舒發泰不要作為三聯核苷治療方案的一個組分使用；
舒發泰不應與恩曲他濱、替諾福韋二吡呋酯、拉米夫定或含有三者的固定劑量復方合并使用；
接受過治療的患者，舒發泰的使用應按照實驗室檢査結果和患者治療史進行。

【舒發泰用法用量】
成人和12歲（含）以上、體重大于或等于35kg的兒童患者，舒發泰的推薦劑量為每日口服一次，每次一片，隨食物或單獨服用均可。

【舒發泰注意事項】
藥物相互作用
　　去羥肌苷
　　恩曲他濱替諾福韋與去羥肌苷聯合給藥時應當謹慎，接受聯合用藥的患者應當密切監測與去羥肌苷有關的不良反應。在出現與去羥肌苷相關的不良反應的患者中，應當停用去羥肌苷。
　　與富馬酸替諾福韋二吡呋酯聯合給藥時，去羥肌苷緩釋片或腸溶制劑的最大血清濃度（Cmax_)和血漿濃度時間曲線下面積（AUC)顯著升高（參見[藥代動力學]）。這種相互作用的機制尚未明確。較高的去羥肌苷濃度有可能導致與去羥肌苷有關的不良反應，包括胰腺炎和神經病變。在接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯和去羥肌苷每天400mg的患者中，觀察到CD4+細胞計數下降。
　　在體重>60kg的患者中，與恩曲他濱替諾福韋聯用時，去羥肌苷的劑量應當減至250mgo在體重<60kg的成人或兒童患者中，目前還沒有去羥肌苷劑量調整建議的數據。聯合給藥時，恩曲他濱替諾福韋和去羥肌苷腸溶劑可以在空腹狀態下或與清淡食物（<400Kcal，20％脂肪）同時給藥。去羥肌苷緩釋片與恩曲他濱替諾福韋應當在空腹狀態下聯合給藥。
　　阿扎那韋
　　阿扎那韋可使替諾福韋濃度增加（參見[藥代動力學]）。這種相互作用的機制尚未明確。在接受阿扎那韋和恩曲他濱替諾福韋的患者中，應當監測其與恩曲他濱替諾福韋相關的不良反應。在出現與恩曲他濱替諾福韋相關的不良反應的患者中，應當停用恩曲他濱替諾福韋。
　　替諾福韋降低阿扎那韋的AUC和(參見[藥代動力學]）。與恩曲他濱替諾福韋合用時，建議阿扎那韋300mg與利托那韋100mg同時給藥。如果沒有利托那韋，阿扎那韋不應與恩曲他濱替諾福韋聯合給藥。
　　洛匹那韋/利托那韋
　　洛匹那韋/利托那韋可使替諾福韋濃度增加（參見[藥代動力學]）。這種相互作用的機制尚未明確。在接受洛匹那韋/利托那韋和恩曲他濱替諾福韋的患者中，應當監測其與恩曲他濱替諾福韋相關的不良反應。在出現與恩曲他濱替諾福韋相關的不良反應的患者中，應當停用恩曲他濱替諾福韋。
　　影響腎功能的藥物
　　恩曲他濱和替諾福韋主要通過腎小球過濾和腎小管主動清除結合的方式經腎臟清除（參見[藥代動力學]）。未觀察到因腎清除競爭產生的藥物相互作用。但是，恩曲他濱替諾福韋與通過腎小管主動清除的藥物合用，能夠使恩曲他濱、替諾福韋和/或合并藥物的濃度升高。此類藥物包括但不限于無環鳥苷、阿德福韋酯、西多福韋、更昔洛韋、伐昔洛韋和纈更昔洛韋。能夠降低腎功能的藥物也有可能增加恩曲他濱和/或替諾福韋的血清濃度。
　　骨礦物質密度下降
　　在有病理性骨折或有骨質疏松或骨流失風險的HIV-1感染成人和12歲（含）以上兒童患者中，應當考慮進行骨礦物質密度（BMD)評估。盡管沒有對補充鈣和維生素D的作用進行研宄，但這樣的補充可能對所有患者都有益。如果懷疑有骨異常，應當進行適當的會診。
　　富馬酸替諾福韋二吡呋酯:一項在初次接受治療的成人受試者中開展的為期144周的試驗表明，兩組患者的腰椎和髖部的骨礦物質密度（BMD)均下降。在第144周，與接受司他夫定XxX拉米夫定XxX依法韋倫的受試者相比，接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯XxX拉米夫定XxX依法韋倫治療的受試者腰椎骨礦物質密度相對于基線值的下降平均百分比明顯較高。這兩個治療組中髖部骨礦物質密度的變化相似。兩個治療組中，骨礦物質密度的下降大部分發生在試驗的前24?48周，直至第144周，下降保持穩定。接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的受試者中有28％,對照組中有21％的受試者腰椎的骨礦物質密度丟失至少為5％或髖部的骨礦物質密度丟失至少為7％。富馬酸替諾福韋二吡呋酯組中有4名受試者、對照組中有6名受試者報告了臨床上相關的骨折（手指和腳趾除外）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯組中骨代謝的生化標記物（血清骨特異性堿性磷酸酶、血清骨鈣素、血清羧基端肽、尿氨基端肽）顯著升高，提示骨轉化增加。富馬酸替諾福韋二吡呋酯組中受試者的血清甲狀旁腺激素水平和1，25維生素D水平也較高。
　　在一項對12歲（含）以上感染HIV-1的兒童受試者進行的臨床試驗（321號研究）中，骨影響和成人受試者相似。在正常情況下，該年齡段中，BMD迅速增加。而在本試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療組的骨增量平均速率低于安慰劑組。在48周內，富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療組的6名受試者和安慰劑治療組的1名受試者在其腰椎處出現BMD明顯丟失（大于4％)。在接受96周富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的28名受試者中,其腰椎和全身的Z-分值分別下降了-0.341和-0.458。骨骼生長（高度）似乎未受影響。在富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的12歲（含）以上的兒童受試者中，其骨轉化標記物表明，骨轉化增加，這和在成人中觀察到的效果相一致。
　　富馬酸替諾福韋二吡呋酯相關的骨礦物質密度和生化標記物變化對長期骨健康和未來骨折風險的影響仍然未明確。要獲取額外信息，請參閱富馬酸替諾福韋二吡呋酯處方信息。
　　曾經報道過與使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯有關的骨軟化癥（與近端腎小管病變有關，并可能導致骨折）病例（參見[不良反應]）。
　　脂肪重新分布
　　接受抗逆轉錄病毒治療的患者中，曾經觀察到體脂重新分布/堆積包括向心性肥胖、項背脂肪增加（水牛背）、周圍消瘦、面部消瘦、胸部增大和柯興氏樣面容。這些現象發生的機制和長期后果目前未明確。因果關系尚未確立。
　　免疫重建綜合征
　　接受包括恩曲他濱替諾福韋在內抗逆轉錄病毒聯合治療的患者中，曾經報告過免疫重建綜合征。在抗逆轉錄病毒聯合治療的初期，免疫系統應答的患者有可能對頑固性或殘余的機會性感染（例如鳥結核分枝桿菌感染、巨細胞病毒、肺孢子菌肺炎（PCP)或結核）產生炎癥性應答，對此有必要更進一步評價和治療。
　　此外，曾有在免疫重建的過程中發生自身免疫失調（例如格雷夫斯病、多肌炎和格林_巴利綜合征）的報告，然而，發病的時間更多樣化，也可能在開始治療后數個月內發生。
　　早期病毒學失敗
　　HIV-1感染受試者中的臨床試驗證明，與包含兩種核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTI)和一種非核苷逆轉錄酶抑制劑或一種HIV-1蛋白酶抑制劑的三聯藥物治療方案相比，某些只包含三種核苷逆轉錄酶抑制劑的藥物治療方案總體上效用性較弱。尤其應考慮到己有早期病毒學失敗和高耐藥性替代的報告。因而應謹慎使用三聯核苷治療方案。對使用三聯核苷類方案治療的患者，應仔細監測并考慮改進療法。
孕婦及哺乳期婦女用藥
美國妊娠分級B類：
　　抗逆轉錄病毒妊娠登記處：為了監測暴露于恩曲他濱替諾福韋的妊娠婦女的胎兒結局，建立了一個抗逆轉錄病毒妊娠登記處（APR)。歡迎醫療人員撥打XxX1011-910-256-0238(對方付費電話）登記患者，或通過傳真：XxX1011-910-256-0637或登陸網址www.apregistry.com聯系登記處。
　　風險總結
　　在數量有限的妊娠期和產后期婦女中對恩曲他濱替諾福韋進行了評估。現有的人體和動物數據表明，和背景率相比，恩曲他濱替諾福韋總體上不會增加重大出生缺陷風險。然而，沒有在妊娠婦女中進行過充分及有良好對照的試驗。由于人體研究并不能排除造成傷害的可能性，所以，只有確實需要的情況下才能在妊娠期使用恩曲他濱替諾福韋。
　　臨床考慮
　　截至2011年7月，抗逆轉錄病毒妊娠登記處己收到了在孕早期分別有764和1219例、孕中期分別有321和455例、孕晚期分別有140和257例暴露于含恩曲他濱和含替諾福韋療法的前瞻性研究報告。在孕早期，含恩曲他濱療法組的出生缺陷率為18/764(2.4％)，而含替諾福韋療法組為27/1219(2.2％)；在孕中期/晚期，含恩曲他濱療法組的出生缺陷率為10/461(2.2％),而含替諾福韋療法組為15/714(2.1％)。在美國參考人群孕婦中，出生缺陷的背景率為2.7％。在APR中沒有觀察到恩曲他濱或替諾福韋和總體出生缺陷之間存在相關性。
　　動物數據
　　恩曲他濱：胚胎及胎兒毒性研宄表明，小鼠和家兔分別暴露在約比推薦的人日常劑量高60倍和120倍的恩曲他濱時，胎仔變異和畸形的發生率并沒有增加。
　　富馬酸替諾福韋二吡呋酯：在大鼠和家兔中進行了生殖研宄，根據體表面積比較的劑量最高分別為人的14和19倍，結果顯示沒有證據表明因為替諾福韋造成生育力受損害或對胚胎有傷害。
　　哺乳婦女：美國疾病控制和預防中心建議，HIV-1感染的婦女不應以母乳喂養她們的嬰兒，以避免出生后HIV-1傳播的風險。人體研究表明，替諾福韋和恩曲他濱都被分泌到人乳中。由于嬰兒暴露于低水平恩曲他濱和替諾福韋的風險還不清楚，所以母親如果正在接受恩曲他濱替諾福韋治療,應當要求她們不要以母乳喂養。
　　恩曲他濱
　　從5名HIV-1感染婦女所獲得的母乳樣本顯示，恩曲他濱被分泌到人乳中。母乳喂養嬰兒的母親正在接受恩曲他濱治療時，該嬰兒有可能具有產生對恩曲他濱耐藥的風險。對于其母親正在接受恩曲他濱治療的母乳喂養嬰兒，還不清楚和恩曲他濱相關的其它風險。
　　富馬酸替諾福韋二吡呋酯
　　從5名HIV-1感染婦女所獲得的母乳樣本顯示，替諾福韋被分泌到人乳中。對于其母親正接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的母乳喂養嬰兒，還不清楚包括對恩曲他濱耐藥風險在內的替諾福韋相關的風險。

【舒發泰禁忌】
禁用于已知對替諾福韋、富馬酸替諾福韋二吡呋酯、恩曲他濱或任何一種輔料有過敏反應的患者。


【舒發泰性狀】
舒發泰為淡藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【舒發泰有效期】
48個月

【舒發泰批準文號】
進口藥品注冊證號H20171147