愛克蘭(美法侖片)

【愛克蘭適應癥】
美法侖片適用于治療多發性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。
美法侖單獨應用或與其他藥物合用，對于部分晚期乳腺癌病人有顯著療效。
美法侖對部分真性紅細胞增多癥病人有效。
美法侖亦曾作為外科治療乳腺癌的輔助藥。
【愛克蘭用法用量】
愛克蘭與其它烷化劑一樣具有細胞毒活性。在治療惡性疾病時應在有經驗的醫師指導下進行。
因為美法侖具有骨髓抑制作用，故在治療期間，必需頻繁監測血象(血細胞計數)，必要時暫緩用藥或調整劑量。在每個治療期前至少應確定一項，即應緊密監控患者的骨髓抑制，包括嚴重感染、出血、癥狀性貧血(參見[注意事項])。
口服美法侖的吸收是易變的。為了確保達到可能的治療水平，應謹慎增加劑量，直到出現骨髓抑制作用為止。
多發性骨髓瘤：美法侖與強的松合用，可能比單用美法侖更有效。通常聯合用藥須間歇進行。典型的給藥劑量是：每日每公斤體重0.15毫克，分次服用，連用4天，6周后重復下一療程。對于治療有反應者延長治療超過一年，未見病情改進。
晚期卵巢腺癌：典型的治療方案是，按體重每日每公斤體重0.2mg，共5天，每4～8周或當外周血象恢復時給予下一個療程的治療。
晚期乳腺癌：按體重每日每公斤體重0.15mg或按體表面積每日6mg/m2，連用5日，每六周重復療程：
真性紅細胞增多癥：誘導緩解期，每日6～10毫克，共5～7天，之后可每日2～4毫克，直至能滿意地控制病情。維持劑量可每周一次，一次2～6毫克，在持續使用愛克蘭時，考慮到可能出現重度骨髓抑制，應在治療期間經常監控血細胞計數，隨時調整劑量或終止治療，以達到血液學的控制。
腎功能不全患者：盡管存在變異，腎損害患者中美法侖清除降低。根據血液學抑制的程度，對于中重度腎損害患者應考慮將其劑量減少到50％。(參見[注意事項])。
【愛克蘭注意事項】
美法侖是一種活性細胞毒藥物，只限于在對此類藥物有經驗的醫師指導下使用。
對免疫受損患者接種活疫苗有引發感染的潛在可能性。因此，對于該類病人不推薦使用活疫苗進行免疫接種。
美法侖片的安全管理
應根據當地通用的安全處置細胞毒藥物的規章或建議(如：《大英不列顛皇家藥學會細胞毒類藥品工作手冊》)管理美法侖片。
接觸薄膜包衣完整的美法侖片無害。
美法侖片絕不可分割。不要弄碎，碾碎或咀嚼愛克蘭。
銷毀處理
需按照當地有關的細胞毒性藥物處置法規銷毀美法侖片。
用藥監測
由于美法侖是一種強效骨髓抑制劑，因此整個治療期間必須監測血象(血細胞計數)，避免出現過度骨髓抑制，以及不可逆性骨髓再生不良的危險。因此，在治療前以及后序各治療周期前，應進行以下檢測：血小板計數、血紅蛋白、白細胞計數和分型。當出現血小板減少和/或白血球減少時，應停止進一步治療，直到血細胞計數恢復正常。經常檢測血細胞計數對于確定最佳劑量和避免毒性反應是非常必要的。因此，應考慮根據血細胞計數最低值以及治療天數進行劑量調整。(見[用法用量])
對照臨床試驗表明，與口服美法侖比較，靜脈給藥產生更大的骨髓抑制，但嚴重的致感染和出血的骨髓抑制還是可能在口服美法侖后出現。對近期接受過放療和化療，骨髓儲備能力下降的患者，以及以前接受過細胞毒藥物治療，骨髓功能尚在恢復的患者應尤其慎用。
腎功能不全者
腎功能不全的患者中美法侖的清除率可能會下降，這些患者還可能會有尿毒癥性骨髓抑制，所以有必要對這些患者進行劑量減低(見[用法用量]部分)，并密切監護。
致突變性
美法侖對動物有致突變作用，也曾有患者使用美法侖引起染色體改變的報道。
美法侖同其它烷化劑一樣有導致人類白血病的可能。曾有報道，淀粉樣變性，惡性黑色素瘤、多發性骨髓瘤、巨球蛋白血癥、冷凝綜合征和卵巢癌患者在接受美法侖治療時，由于延長療程而導致急性白血病。
一項研究試驗表明，接受包括美法侖在內的烷化劑治療后發生急性白血病的卵巢癌患者明顯多于未接受烷化劑的患者。在使用美法侖前應謹慎權衡治療帶來的益處和患白血病的危險。
有報道稱，患者在使用烷化劑(包括美法侖)治療腫瘤時有繼發性危害產生，包括急性非淋巴細胞白血病、骨髓增生綜合癥和癌癥。一些患者同時接受其它化療藥和放療，要精確預示產生急性非淋巴細胞白血病、骨髓增生綜合癥和癌癥的風險是不可能的。有已發表報道，接受美法侖(和其它烷化劑)治療白血病的患者，隨著治療時間的延長和劑量的蓄積，其引起白血病的風險增大。因此，以美法侖治療應根據個體情況權衡給患者帶來的潛在利益是否遠遠大于其繼發性危害。
雖然尚未在動物中進行足夠的配對嚴格的致癌研究，但是從動物研究已清楚證明美法侖有致癌性。大鼠(5.4或10.8mg/m2)和小鼠(2.25或4.5mg/m2)腹膜內給藥(IP)，每周3次，共6月，停藥后進行為期12月的觀察，大鼠出現腹腔肉瘤，小鼠出現肺部腫瘤和淋巴肉瘤(雄性)。在其他兩項研究的大鼠中也出現肺部腫瘤(總劑量：144mg/m2，經皮注射，10針，共10周；3.2-51mg/m2，腹腔內給藥(IP)，12針，4周)，在其中之一的經皮給藥的實驗中，皮膚刺瘤增加，但無顯著性。
人單劑靜脈給藥美法侖20mg(～10.6mg/m2，相較于治療劑量16mg/m2)和大鼠單劑肌肉給藥6mg/m2，可觀察到引起人體淋巴細胞和大鼠骨髓細胞染色單體及染色體損害；
對生育影響：
愛克蘭對相當多的絕經期前婦女的卵巢功能有抑制，從而導致無月經.可逆和不可逆的睪丸抑制亦有報道。
沒有進行動物的生育研究。但是從動物研究已清楚證明美法侖對精子形成有不利影響。因此，愛克蘭對男性患者有可能引起暫時的或永久的不育。
對駕駛和機械操縱的影響
未知。
【愛克蘭禁忌】
對美法侖曾有過敏反應者禁用。
【愛克蘭性狀】
愛克蘭為白色至類白色、圓形、雙凸、薄膜包衣片。一面刻有“A”字，另一面刻有“GXEH3”字樣。
【愛克蘭有效期】
24個月
【愛克蘭批準文號】
國藥準字HJ20171317
【愛克蘭生產企業】
ExcellaGmbH&CoKG