1.簡(jiǎn) 介：

　　胸 腺：胸腺位于胸骨后面，緊靠心臟，呈灰赤色，扁平橢圓形，分左、右兩葉，由淋巴組織構(gòu)成。青春期前發(fā)充良好，青春期后逐漸退化，為脂肪組織所代替。胸腺不僅是T細(xì)胞發(fā)育分化和成熟的場(chǎng)所，是機(jī)體的重要中樞免疫器官，而且還可分泌多種肽類(lèi)激素，也是重要內(nèi)分泌器官。胸腺激素在胸腺內(nèi)以旁分泌的方式調(diào)節(jié)T細(xì)胞發(fā)育、分化和成熟，同時(shí)還進(jìn)入血液影響外周免疫器官和神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)的功能，因此胸腺是免疫神經(jīng)內(nèi)分泌網(wǎng)絡(luò)中的一個(gè)重要器官

　　胸腺肽：胸腺肽是胸腺產(chǎn)生的一種蛋白質(zhì)和多肽激素，是一種生物反應(yīng)調(diào)節(jié)因子，能促進(jìn)淋巴細(xì)胞成熟，調(diào)節(jié)和增強(qiáng)人體免疫機(jī)制，在臨床上具有抗衰老、抗病毒復(fù)制、抗腫瘤細(xì)胞分化的作用。胸腺肽制劑在我國(guó)臨床應(yīng)用已有20多年的歷史，主要成分為健康小牛等動(dòng)物的胸腺組織提取物。但由于各種制劑的生產(chǎn)工藝，標(biāo)準(zhǔn)不同，產(chǎn)品質(zhì)量及臨床療效也有較大的差異。

　　胸腺五肽：胸腺五肽(TP-5)由精氨酸、賴(lài)氨酸、天門(mén)冬氨酸、纈氨酸、酪氨酸五種氨基酸組成，是胸腺分泌物的一種胸腺生成素Ⅱ的有效部分。胸腺生成素Ⅱ是從胸腺激素中分離出來(lái)的單一多肽化合物，由49個(gè)氨基酸組成，而其中由5個(gè)氨基酸組成的肽鏈片段，卻有著與胸腺生成素II相同的全部生理功能，所以就把這個(gè)五肽片段稱(chēng)為胸腺五肽。目前我國(guó)的胸腺五肽制劑是以氨基酸為原料，通過(guò)高科技手段人工合成的化合物，結(jié)構(gòu)明確，純度高。

　　胸腺肽α1：胸腺肽α1(Tα1)是胸腺肽中的高端產(chǎn)品，該藥物是由胸腺素組分5(TF-5)中分離純化分離出的一種小分子生物活性多肽，由28種氨基酸排列而成，分子量3108.37，其含量約占TF-5的0.6%，具有較高的免疫增強(qiáng)活性。胸腺肽α1與胸腺生成素Ⅱ是目前人類(lèi)了解得最清楚的兩種胸腺激素組分，因此，市面上的胸腺肽α1與胸腺五肽一樣，都具有明確的結(jié)構(gòu)，純度高達(dá)99%以上。

　　總的說(shuō)來(lái)，胸腺肽、胸腺五肽、胸腺肽α1都是胸腺激素類(lèi)的免疫調(diào)節(jié)劑，具有調(diào)節(jié)T淋巴細(xì)胞發(fā)育、分化和成熟的作用，同時(shí)能修復(fù)受損的T淋巴細(xì)胞，在人體免疫系統(tǒng)中發(fā)揮著重要作用。胸腺肽是動(dòng)物胸腺提取物，含有各種胸腺激素，而胸腺五肽和胸腺肽α1是人體胸腺激素中重要的活性組分，由人工合成，有效成分確切，作用機(jī)制清楚，無(wú)需皮試。

　　表1：胸腺肽注射液、胸腺五肽和胸腺肽α1的比較

　　項(xiàng)目胸腺肽注射液胸腺五肽胸腺肽α1

　　主要成份為動(dòng)物胸腺提取物，化學(xué)結(jié)構(gòu)式不明確為人工合成的胸腺五肽，化學(xué)結(jié)構(gòu)式明確結(jié)構(gòu)、化學(xué)式明確的28個(gè)氨基酸組成

　　有效成份含量有效成份含量隨批量不同而變化。有效成份含量穩(wěn)定，為動(dòng)物胸腺提取物的84-102倍有效成份明確。分子量3108.37;純品胸腺肽α1免疫學(xué)活性是市售胸腺肽的2000-3000倍

　　生產(chǎn)方式及標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品不是單一化合物，有效成份用效價(jià)表示(單位)。原料藥為人工合成的胸腺五肽，采用固相合成法制成，純度高(99%以上)，含量穩(wěn)定。采用國(guó)際上先進(jìn)的多肽固相合成法合成，經(jīng)液相色譜分離純化、精制而成。原料及制劑均按GMP要求生產(chǎn)

　　副作用有大分子蛋白質(zhì)，病人有可能有過(guò)敏反應(yīng)，一般要求先作皮試。不含有致敏蛋白質(zhì)，無(wú)過(guò)敏反應(yīng)，不需要做皮試。為化學(xué)單體化合物，不存在異原蛋白，無(wú)過(guò)敏反應(yīng),使用前無(wú)需皮試，安全方便，未發(fā)現(xiàn)毒副作用

　　市場(chǎng)銷(xiāo)售國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家達(dá)200余家，未進(jìn)入國(guó)際市場(chǎng)。從1995年開(kāi)始在國(guó)際市場(chǎng)上銷(xiāo)售，在國(guó)內(nèi)是海南中和藥業(yè)股份有限公司首創(chuàng)，已經(jīng)獲得衛(wèi)生部新藥證書(shū)，目前正暢銷(xiāo)于國(guó)內(nèi)各大城市和部分國(guó)際市場(chǎng)。生產(chǎn)廠家少

　　世界衛(wèi)生組織(WHO)對(duì)免疫增強(qiáng)劑的五項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)不符合符合標(biāo)準(zhǔn)符合

　　附：世界衛(wèi)生組織(WHO)對(duì)免疫增強(qiáng)劑的五項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn): (1)化學(xué)成份明確;(2)易于降解;(3)刺激作用適中;(4)無(wú)致癌及致突變作用;(5)無(wú)毒性及不良反應(yīng)

　　2.產(chǎn)品發(fā)展：

　　胸腺肽： 胸腺肽最早是由雪蘭諾公司從小牛胸腺提取的一種胸腺因子,1980年在意大利上市,爾后在歐美注冊(cè)和臨床。胸腺肽的主要?jiǎng)┬陀校簝龈煞坩槃�、注射液、腸溶片、腸溶膠囊和胸腺肽氯化鈉注射液5種，生產(chǎn)廠家已超過(guò)百余家。

　　表2 胸腺肽產(chǎn)品名稱(chēng)及劑型

　　劑型凍干粉針劑注射液腸溶片腸溶膠囊氯化鈉注射液

　　產(chǎn)品名稱(chēng)迪賽針胸腺肽注射液奇莫欣康司艾安琺布

　　胸腺肽泰普生迪賽片 新?tīng)钐?

　　注射用胸腺肽

　　胸腺五肽：1985年，胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市。1997年，我國(guó)第一個(gè)自主研發(fā)合成多肽類(lèi)藥物的雙向免疫調(diào)節(jié)劑即胸腺五肽(商品名：和信)，由海南中和藥業(yè)股份有限公司研制成功率先在國(guó)內(nèi)上市，一度曾經(jīng)為2003年抗擊SARS發(fā)揮過(guò)重大的作用。隨后，四川源基制藥、北京雙鷺?biāo)帢I(yè)、丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)等企業(yè)的產(chǎn)品也獲準(zhǔn)生產(chǎn)。截至2006年6月，SFDA已核準(zhǔn)36家企業(yè)生產(chǎn)胸腺五肽原料藥及其注射劑。在臨床推廣過(guò)程中，胸腺五肽由于純度高、質(zhì)量穩(wěn)定、療效確切、安全可靠而受到廣大醫(yī)患的歡迎，使用前無(wú)需皮試。

　　表3 胸腺五肽產(chǎn)品名稱(chēng)、劑型及規(guī)格

　　劑型規(guī)格1mg規(guī)格10mg

　　凍干粉針太普汀和信和信翰強(qiáng)

　　翰寧澳肽信五肽

　　點(diǎn)五泰澤肽

　　注射液和信(預(yù)充式) 和信(預(yù)充式)

　　胸腺肽α1：在上世紀(jì)末，意大利賽生公司的產(chǎn)品“日達(dá)仙”已進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng)，單獨(dú)使用或與抗病毒藥物和抗癌癥藥物聯(lián)用具有較好療效，而且在國(guó)外也已在30多個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn)上市。2002年底，SFDA批準(zhǔn)四川源基制藥有限公司生產(chǎn)原料藥、成都地奧九泓制藥廠生產(chǎn)1.6mg凍干粉針劑。隨后，海南雙成藥業(yè)、海南中和藥業(yè)分別獲得了SFDA頒發(fā)的原料藥及注射劑生產(chǎn)批件。臨床應(yīng)用證明胸腺肽α1安全性好，幾乎無(wú)不良反應(yīng)，使用前無(wú)需皮試。

　　表4 胸腺肽α1產(chǎn)品列表

　　劑型注射液 凍干粉針劑

　　產(chǎn)品名稱(chēng) 日達(dá)仙 和日 邁普新

　　基泰

　　3.臨床運(yùn)用

　　胸腺肽、胸腺五肽、胸腺肽α1作用機(jī)制基本相同，主要作用于T淋巴細(xì)胞分化、發(fā)育及成熟的各個(gè)階段，從而調(diào)節(jié)細(xì)胞免疫功能，增強(qiáng)機(jī)體防病和抗病能力。胸腺肽在臨床運(yùn)用時(shí)間最長(zhǎng)，運(yùn)用范圍最廣，產(chǎn)品的種類(lèi)、劑型最多;但產(chǎn)品不良反應(yīng)較多，質(zhì)量參差不齊，從而制約了它的發(fā)展。胸腺五肽和胸腺肽α1都是高效的免疫調(diào)節(jié)劑，胸腺五肽生產(chǎn)廠家多，價(jià)格便宜，且臨床證實(shí)，胸腺五肽與許多常用藥物合并使用，沒(méi)有任何干擾現(xiàn)象出現(xiàn)，其中包括干擾素、消炎藥、抗菌素、激素、鎮(zhèn)痛藥、降壓藥、利尿藥、治療心血管疾病的藥物、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、避孕藥。但藥物半衰期時(shí)間短(30秒)，需每日一次或隔日一次注射維持治療濃度。胸腺肽α1在體內(nèi)半衰期長(zhǎng)，每周只需注射2次，同時(shí)停藥后仍有較長(zhǎng)時(shí)間的治療作用，但價(jià)格較貴。

　　臨床主要用于：

　　☆ 慢性乙型肝炎;

　　☆ 腫瘤輔助治療;

　　☆ 皮膚病、性病;

　　☆ 活性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎;

　　☆ 急性重型肝炎;

　　☆ 年老體弱免疫功能低下;

　　☆ 嚴(yán)重感染及外科手術(shù)感染。

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