導讀:鹽酸度洛西汀為白色或類白色結晶性粉末,化學名:N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺鹽酸鹽,主要用途為抗抑郁藥。
鹽酸度洛西汀(duloxetine hydroehloride/Cymbaha,以下簡稱為度洛西汀)是Eli Lilly公司開發的一個5一羥色胺和去甲腎上腺索再攝取抑制劑。5一羥色胺和去甲腎上腺素均屬中樞神經遞質,在調控情感和對疼痛的敏度方面起著重要作用。度洛西汀能夠抑制神經元對5一羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,由此提高這兩種中樞神經遞質在大腦和脊髓中的濃度,故可用于治療某些心境疾病如
抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如
糖尿病外周神經病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羥色胺和去甲腎上腺素受體,從而增強尿道括約肌的神經性緊張程度和收縮能力,所以對婦女應激性尿失禁癥治療也有效。
度洛西汀為口服腸溶膠囊制劑,2004年8月首次在美國獲得批準后,現已在70余個國家上市。度洛西汀2006年的全球銷售額即超過13億美元,2007年和2008年的銷售額又分別大幅增至2l億和27億美元,是近年世界范圍內銷售額增長最快的藥物之一。
度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。
抑郁癥是一種常見的心境障礙,可由各種原因引起,以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征,且心境低落與其處境不相稱,嚴重者可出現自殺念頭和行為。多數病例有反復發作的傾向,每次發作大多數可以緩解,部分可有殘留癥狀或轉為慢性。鹽酸度洛西汀對治療抑郁癥有很好的療效。
百濟藥師溫馨提醒,禁用于已知對度洛西汀或產品中任何非活性成分過敏的患者。禁止與單胺氧化酶抑制劑聯用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內使用本品;根據度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能開始使用MAOIs。臨床顯示度洛西汀有增加瞳孔散大的風險,因此未經控制的閉角型
青光眼患者應避免使用度洛西汀。度洛西汀治療也能顯著改善抑郁癥患者的軀體癥狀,包括
失眠、遲緩、疼痛和頭痛等。