導(dǎo)讀:氨磺必利為白色或類白色片。用于治療精神疾患,尤其是急性或慢性精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀(例如:妄想,幻覺(jué),思維障礙)和/或陰性癥狀(例如:反應(yīng)遲緩,情感淡漠及社會(huì)能力退縮),也包括以陰性癥狀為主的精神病患。
氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統(tǒng)的D2、D3多巴胺能受體結(jié)合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結(jié)合。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對(duì)陰性癥狀的作用。
在與氟哌啶醇進(jìn)行比較的雙盲試驗(yàn)中,氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。臨床前安全性研究結(jié)果顯示氨磺必利的毒理學(xué)特性主要是與此化合物的藥理作用有關(guān)。重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)與毒性相關(guān)的靶器官。此化合物無(wú)致畸性和致突變性。動(dòng)物致癌試驗(yàn)顯示:在嚙齒類動(dòng)物中可產(chǎn)生激素依賴性
腫瘤。但在人體上無(wú)臨床相關(guān)性。
用法用量:通常情況下,若每天劑量小于或等于400mg,應(yīng)一次服完,若每天劑量超過(guò)400mg,應(yīng)分為兩次服用。陰性癥狀占優(yōu)勢(shì)階段:推薦劑量為50至300mg/天。劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整。最佳劑量約為100mg/天。陽(yáng)性及陰性癥狀混合階段:治療初期,應(yīng)主要控制陽(yáng)性癥狀,劑量可為:400-800mg/天。然后根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整劑量至最小有效劑量。急性期,治療開(kāi)始時(shí),可以先以最大劑量400mg/天進(jìn)行幾天肌肉注射,然后改為口服藥物治療。口服推薦劑量為400-800mg/天,最大劑量不應(yīng)超過(guò)1200mg。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,由于氨磺必利的代謝量很小,所以對(duì)于肝功能不全的病人不需調(diào)整劑量。由于藥物主要通過(guò)腎臟排泄,所以對(duì)于患有腎功能不全的病人,應(yīng)減少服藥劑量。精神抑制類藥物可降低
癲癇發(fā)作的閾值。所以對(duì)于有驚厥史的病人,服用氨磺必利時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。由于老年人對(duì)藥物的高敏感性(可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀),所以老年人服藥時(shí)應(yīng)注意。 對(duì)于患有帕金森氏病的病人,服藥時(shí)應(yīng)注意。除非必需使用精神抑制類藥物治療,否則應(yīng)避免服用此藥。對(duì)于司機(jī)和機(jī)器操作者,應(yīng)特別注意,服用此藥可出現(xiàn)瞌睡癥狀。由于
索里昂含有乳糖,索里昂禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合征或乳糖酶缺乏的患者。