芮達(dá)(帕利哌酮緩釋片)的特性,是FDA批準(zhǔn)的PSP驗(yàn)證的明顯改善人際和社會(huì)功能的抗精神病藥;第一個(gè)也是唯一的采用獨(dú)特的24小時(shí)滲透性給藥系統(tǒng)(OROS®技術(shù))的抗精神病藥,保證了帕利哌酮穩(wěn)定的血藥濃度,峰谷濃度波動(dòng)極小,降低了副作用的發(fā)生率。
帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚,但目前認(rèn)為是通過對(duì)中樞多巴胺2(D2)受體和 5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕 利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對(duì)映體的藥理學(xué)作用是相似的。
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