適利達,用于治療青光眼和高眼壓癥

    適利達通用名：拉坦前列素滴眼液。用于治療青光眼和高眼壓癥，以及各種眼內壓增高的情況。 

    適利達藥理作用 

    拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，為選擇性F2a受體激動劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質，在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量，用藥量小，但促進房水充出量大，藥液能滲透到眼球上睫脈絡膜上層，具有良好降眼壓效果。本品還可將使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結構篩網通暢。 

    適利達適應癥： 

    適利達用法用量： 成人推薦劑量(包括老年人)：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。適利達不可超過每天使用一次，因為用藥次數增加會削弱降眼壓效果。如果忘記用藥，在下次用藥時仍應按常規用藥。如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。在人類，眼壓下降始于用藥后約3-4小時，8-12小時達到最大降眼壓效果。降眼壓作用可維持至少24小時。 

    適利達藥代動力學 

    適利達在角膜中水解為游離酸，這種游離酸從角膜擴散出來并進入房中，約2h可達到血藥峰值。3～4h后眼壓開始下降，8～12h達到最大下降幅度，維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出，半衰期約為2h。通過結膜或粘膜產生全身吸收，被吸收的藥物在血液循環系統，經肝代謝后主要隨尿排泄。 

    適利達臨床評價 

    適利達臨床試驗證明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼藥液1次，可將眼壓從3.31持續降低到2.09kPa。對800例開角型青光眼或高眼壓患者的多中心臨床試驗顯示，本品有顯著降眼壓效果，晝夜眼壓從基線降低27%～34%。據一項有277例患者參與為期2年的試驗結果表明，用藥后第1年眼壓由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。 

    另外，日本進行了一項隨機雙盲試驗，163例原發性開角型青光眼和高眼壓癥患者，使用本品者共80例，噻嗎洛爾組83例。結果表明，第12周，拉坦前列素組的終點眼內壓為（2.24±0.31）kPa，噻嗎洛爾組為（2.51±0.32）kPa。整個研究期間，拉坦前列素穩定降眼壓作用顯著優于噻嗎洛爾（P=0.001）。拉坦前列素的降眼壓幅度比噻嗎洛爾多0.24kPa，12周研究結束后，拉坦前列素組降眼壓26.8%，噻嗎洛爾組19.0%。眼內壓降低1.33kPa或更多的患者數，拉坦前列素組80例中有20例（25%），噻嗎洛爾組83例中僅6例（7%）。在Ⅲ期臨床試驗中，未能觀察到明顯的全身性不良反應發生。

TAG：適利達 拉坦前列素滴眼液 青光眼