金思平能抑制單胺氧化酶 B(MAO-B) 的活性,減少內(nèi)源性與外源性多巴胺的降解,相對(duì)增加腦內(nèi)多巴胺含量,延長(zhǎng)外源性多巴胺作用時(shí)間,減少血藥濃度波動(dòng),增強(qiáng)多巴類藥物療效;同時(shí)可抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的重?cái)z取作用,間接增加多巴胺含量,使紋狀體突觸間隙內(nèi)的多巴胺濃度處于相對(duì)穩(wěn)定狀態(tài),防止臨床癥狀波動(dòng)。本品還有 抗氧化作用,減少因 MAO-B 活性增高導(dǎo)致體內(nèi)多巴胺降解產(chǎn)生大量自由基,造成對(duì)多巴胺能神經(jīng)元的損傷,減緩多巴胺能神經(jīng)元的變性、死亡,從而有效保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元,延緩帕金森病發(fā)展。
金思平適用于哪些病癥?——抗帕金森病
單藥用于治療早期帕金森病,可延緩病情進(jìn)展,并推遲多巴制劑使用時(shí)間;與多巴類藥物合用,明顯減少左旋多巴引起的劑末現(xiàn)象、開(kāi)關(guān)現(xiàn)象、運(yùn)動(dòng)障礙等癥; 并有效緩解晚期帕金森病患者的震顫、肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩;
金思平對(duì)帕金森病效果較佳,但有不穩(wěn)定高血壓、心律失常、嚴(yán)重心絞痛或精神病或者以及前列腺肥大伴排尿困難者服用鹽酸司來(lái)吉蘭片需特別注意。若服用過(guò)大劑量(超過(guò)每天30毫克),會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)開(kāi)始顯著增加。所以,同時(shí)服用大劑量鹽酸司來(lái)吉蘭片及高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn),曾報(bào)告在鹽酸司來(lái)吉蘭治療期中有短暫性轉(zhuǎn)氨酶增高。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:金思平為口服用藥。開(kāi)始劑量為 5mg(一片,早晨半片中午半片),可增至每日10mg(兩片,早晨一片中午一片),若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng),左旋多巴制劑劑量應(yīng)減低。或遵醫(yī)囑。