中樞性骨骼肌緊張,強直會引起頸肩及腰背疼痛從而引起外周肌肉疼痛;也會引起各種慢性頭痛,尤其是慢性緊張性頭痛;甚至會引起中樞性損傷造成的強直性痙攣。因此,使中樞性骨骼肌肉松弛是緩解這些癥狀的關鍵,也是提高患者生活質量的首要切入點。
鹽酸替扎尼定片主要成分是鹽酸替扎尼定,其化學名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽是中樞骨骼肌松弛藥。
鹽酸替扎尼定片是中樞性α2腎上腺素受體激動劑,可能是由于增強運動神經元的突觸前抑制作用來降低強直性痙攣的狀態。通過動物實驗顯示,鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭并沒有直接的作用,并且對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
鹽酸替扎尼定的口服吸收較好,它的絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)?诜筮_到血藥峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);食物可以讓鹽酸替扎尼定口服后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,使達峰時間縮短近40min,盡管如此,但并不影響胃腸道對本藥的總吸收?梢姡}酸替扎尼定片的口服吸收效果好。(參考藥品說明書)