導(dǎo)讀：鹽酸替扎尼定片具有抗傷害感受的效應(yīng)，打破疼痛環(huán)路的惡性循環(huán)。鹽酸替扎尼定片廣泛運(yùn)用于神經(jīng)內(nèi)科、疼痛科、腫瘤科等且均得到不錯(cuò)的療效。更為重要的一點(diǎn)是鹽酸替扎尼定片能有效緩解運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病引起的痙攣，減緩其疼痛。

　　多發(fā)性硬化癥的特征是中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙的癥狀和體征的多樣化，配合反復(fù)的緩解與復(fù)發(fā)。最常見的發(fā)病癥狀為感覺異常，出現(xiàn)在一個(gè)或幾個(gè)肢體，軀干或一側(cè)的面部；腿或手的無力或笨拙；或視覺障礙，例如單眼的部分性失明與眼球活動(dòng)時(shí)的疼痛，視物模糊或暗點(diǎn).其他常見的早期癥狀包括眼肌癱瘓?jiān)斐傻膹?fù)視，一個(gè)或多個(gè)肢體的短暫無力，輕微的步態(tài)障礙，一個(gè)肢體的輕度僵硬與異常的易疲乏，膀胱控制困難，眩暈，以及輕度的情緒障礙；所有這些癥狀反映中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)播散病變，而且往往可以發(fā)生在疾病被確診之前數(shù)月或數(shù)年之久。身體溫度的升高可使癥狀和體征多發(fā)性硬化癥加重。

　　鹽酸替扎尼定片主要成分鹽酸替扎尼定。為中樞性骨骼肌松弛藥，用于降低因腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強(qiáng)直。還能緩解肌緊張，改善血液循環(huán)、抑制傷害性刺激傳導(dǎo)。鹽酸替扎尼定片是一種α2-腎上腺素能（受體）激動(dòng)劑，抑制脊髓和脊髓以上水平去甲腎上腺素的釋放，是通過增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。

　　鹽酸替扎尼定片的作用：

　　（1）鹽酸替扎尼定片在神經(jīng)內(nèi)科、疼痛科臨床用于預(yù)防改善疼痛性肌緊張引起的慢性緊張性頭痛、叢集性頭痛等，可與非甾體抗炎藥、阿片類鎮(zhèn)痛藥或中藥聯(lián)用增效減毒，也能與抗焦慮藥聯(lián)用緩解病人焦慮情緒。

　　（2）鹽酸替扎尼定片在骨科臨床用于預(yù)防改善疼痛性肌痙攣引起的精簡腰背痛等。可與非甾體抗炎藥、中藥等聯(lián)用起到增效減毒并能幫助病人夜間休息。

　　（3）鹽酸替扎尼定片在疼痛科，神經(jīng)內(nèi)科等臨床用于預(yù)防改善由外周神經(jīng)病變引起的神經(jīng)病理性疼痛，如三叉神經(jīng)痛。可與非甾體抗炎藥、抗焦慮藥、中藥等聯(lián)用起到增效減毒并能幫助病人夜間休息。

　　（5）在腫瘤科、疼痛科臨床上鹽酸替扎尼定片與阿片類藥物聯(lián)用應(yīng)用于癌癥晚期病人，可增效減毒并且逐步減少阿片類藥物的用量。

　　（6）在骨科、神經(jīng)內(nèi)科、疼痛科等臨床運(yùn)用，鹽酸替扎尼定片能有效改善肌筋膜綜合征引起的疼痛

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：以上是對(duì)鹽酸替扎尼定片的介紹，如果想了解更多關(guān)于鹽酸替扎尼定片的信息，請(qǐng)撥打全國統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線：400-101-6868。

  

百濟(jì)新特藥房提供鹽酸替扎尼定片(凱萊通)說明書，讓您了解鹽酸替扎尼定片(凱萊通)副作用、鹽酸替扎尼定片(凱萊通)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸替扎尼定片(凱萊通)說明書如下:

【凱萊通藥品名稱】
通用名：鹽酸替扎尼定片
商品名：凱萊通
英文名：Tizanidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yan suan Tizaniding Pian

【凱萊通成份】
凱萊通主要成份為鹽酸替扎尼定，其化學(xué)名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。

【凱萊通性狀】
凱萊通為白色至類白色片。

【凱萊通適應(yīng)癥】
鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：
（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善-頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。
（2） 下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直-腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

【凱萊通規(guī) 格】
2mg（按C9H8ClN5S計(jì)）

【凱萊通用法用量】
用于疼痛性肌痙攣時(shí)：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。
用于中樞性肌強(qiáng)直時(shí)：應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可獲得良好的療效；每天的總量不能超過36mg。

 

【凱萊通禁忌】
1、對(duì)鹽酸替扎尼定及其他組份過敏的病人禁用。
2、禁止替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星（細(xì)胞色素氧化酶P4501A2抑制劑）同時(shí)使用。臨床研究顯示替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)（曲線下面積AUC、消除半衰期t1/2、血藥最大濃度Cmax、口服生物利用度）有所升高，而血漿清除率有所減低。這種藥物代謝動(dòng)力學(xué)相互作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的不良事件。

 

【凱萊通孕婦及哺乳期婦女用藥】
凱萊通孕婦及哺乳期婦女用藥未充分評(píng)價(jià)，尚不知道該藥是否通過乳汁分泌，但由于該藥的脂溶性，有可能進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后，方可考慮。

【凱萊通兒童用藥】
兒童用藥方面的安全性尚未充分評(píng)價(jià)。

【凱萊通老年用藥】
凱萊通主要在腎臟進(jìn)行排泄，所以在很多使腎機(jī)能低下的情況，對(duì)老年患者，此藥可使血藥濃度持續(xù)升高，故要注意減少用量；凱萊通有降低血壓的作用，老年患者用藥應(yīng)慎重。

【凱萊通藥物相互作用】
用人肝微粒體細(xì)胞色素P450同功酶體外實(shí)驗(yàn)研究表明，鹽酸替扎尼定及其代謝產(chǎn)物不影響該酶對(duì)其他藥物的代謝。
鹽酸替扎尼定使撲熱息痛的達(dá)峰時(shí)間推遲16分鐘，而撲熱息痛對(duì)鹽酸替扎尼定的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)沒有影響。
乙醇使鹽酸替扎尼定的曲線下面積增加約20%，使最大峰濃度增加15%，同時(shí)鹽酸替扎尼定的不良反應(yīng)增加，乙醇和鹽酸替扎尼定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用有相加作用。
4mg鹽酸替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明，與沒有同時(shí)服用口服避孕藥的病人相比，同時(shí)服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。

【凱萊通藥物過量】
已有報(bào)道1例46歲患有硬化癥的男性病人，1次服用100片（4mg/片）替扎尼定后迅速出現(xiàn)昏迷，體檢沒有發(fā)現(xiàn)瞳孔擴(kuò)大的眼球震顫，病人出現(xiàn)Cheyme-Stokes樣呼吸的明顯呼吸抑制，通過洗胃和呋塞米和甘露醇強(qiáng)迫利尿，病人在幾小時(shí)后蘇醒，沒有后遺癥，實(shí)驗(yàn)室檢查正常。
有鑒于此，如果發(fā)生過量，首先應(yīng)確保氣道的通暢，其次進(jìn)行呼吸和循環(huán)系統(tǒng)的監(jiān)測

【凱萊通藥理毒理】
藥理作用
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
毒理研究
遺傳毒性：
替扎尼定Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物基因突變?cè)囼?yàn)、中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)、中國倉鼠骨髓微核試驗(yàn)和細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、小鼠顯性致死誘變?cè)囼?yàn)和小鼠程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍），未見對(duì)生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時(shí)，生育力下降，母體出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、體重減輕和運(yùn)動(dòng)失調(diào)等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2計(jì)算，分別相等于人最大推薦劑量的1倍和16倍），未見致畸作用。給予1~8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長大鼠的妊娠期，導(dǎo)致圍產(chǎn)期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著床后丟失增加。
致癌性：
小鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達(dá)16mg/kg，連續(xù)78周，大鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達(dá)9mg/kg，連續(xù)104周（按mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦量的2倍和2.5倍），腫瘤發(fā)生率均未見顯著增加。

【凱萊通藥代動(dòng)力學(xué)】
鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。肝臟對(duì)該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達(dá)13.6h。
在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和氟伏沙明不應(yīng)同時(shí)使用。
在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強(qiáng)，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應(yīng)同時(shí)使用。

【凱萊通貯藏】
密封保存。

【凱萊通包裝】
鋁塑包裝。6片/板/盒，2×6片/板/盒，4×6片/板/盒，6×6片/板/盒，12片/板/盒，2×12片/板/盒，3×12片/板/盒

【凱萊通有效期】
24個(gè)月

【凱萊通執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH09922006

【凱萊通批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20060645

【凱萊通生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：四川科瑞德制藥有限公司

 

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