巴氯芬片屬片劑。可用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣,如
多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓
腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和
運動神經元病。巴氯芬片亦可治療
腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
巴氯芬片藥理毒理
巴氯芬片為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。巴氯芬片通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
巴氯芬片藥代動力學
據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內,攝入量中約75%經腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。
巴氯芬片適應癥
本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:1、多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
巴氯芬片臨床研究
巴氯芬片用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:
1、多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。
2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。