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>> 來士普草酸艾司西酞普蘭的藥理作用是什么?
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來士普草酸艾司西酞普蘭的藥理作用是什么?
來源: 百濟(jì)新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時間:2010/5/31 17:38:22
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來士普
艾司西酞普蘭
是二環(huán)氫化酞類衍生物消旋西酞普蘭的單一右旋光學(xué)異構(gòu)體。來士普艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動物試驗(yàn)顯示,來士普艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面,來士普艾司西酞普蘭的活性比左旋體至少強(qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予來士普艾司西酞普蘭未見耐受。
來士普艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無親和力,或僅具有較低的親和力。來士普艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
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