導讀:排斥反應的防治是每一個器官移植患者和醫生都密切關心的問題,驍悉是一種強效的免疫抑制劑,主要是預防同種腎移植病人的排斥反應及治療難治性排斥反應,可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。
驍悉可改善慢性腎功能衰竭模型的尿量,并明顯降低其尿蛋白、血清肌酐及尿素氮含量,降低血中膽固醇,使腎小管多灶狀萎縮減少,腎間質淋巴單核細胞浸潤伴纖維化明顯減輕,腎小球萎縮硬化減少。對于
腎炎效果不錯。
驍悉主要通過抑制嘌呤代謝途徑中的次黃嘌呤單核苷酸脫氧酶(IMPDH)而抑制細胞的增殖。并且驍悉只影響B和T細胞,具有獨特的免疫抑制反應,能抑制體液免疫和細胞免疫反應,抑制細胞表面粘附分子合成,抑制單核細胞和淋巴細胞浸潤,限制炎癥反應,而對其他細胞尤其是肝、骨髓細胞無影響,因此副作用較輕。同時驍悉還可抑制動脈平滑肌、纖維母細胞、內皮細胞的增生,對于減輕腎實質的損害,改善腎功能及防治腎小球硬化具有重要作用。由于驍悉的以上作用,與腎上腺皮質激素及中藥雷公藤多甙片作用機制有所不同,因此聯合應用具有協同的作用,同時又能減少副作用。
驍悉的代謝,分布和排泄:
1.驍悉口服生物利用度高達,吸收基本完全,個體差異小,無須監測血藥濃度。
2. 腸肝再循環出現兩個血藥濃度高峰,第一個出現在口服后2小時,第二次出現在6-12小時。
3.排泄主要通過腎臟,尿中87%以無活性MPAG形式排出, 而MPA<1%,腎功能不全患者沒有MPA積聚現象,移植后DGF患者無須調整劑量。
4.肝功能不全患者,MPA的藥代動力學特性不受影響,無須調整劑量。
百濟藥師溫馨提醒:服用驍悉期間,由于所有病人發生
皮膚癌的危險性增加,應通過穿防護衣或高防護因子的防曬霜來限制暴露于陽光和紫外線下。免疫系統的過度抑制可增加對感染的易感性,包括機會致病性感染,致死感染和膿毒病。
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