驍悉抑制淋巴細胞增殖抗排斥

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2013/5/15 17:06:00

導讀：免疫系統(tǒng)極其排外，可通過免疫作用溶解、吞噬外源物質(zhì)，這也是機體預防疾病的重要機制之一，但對于器官移植患者來說卻是致命的，驍悉通過口服給藥，有抑制淋巴細胞增殖的作用，顯著的抑制免疫反應，預防和治療排斥的效果強。

驍悉是一種新型的免疫抑制劑，對自身免疫性腎病，像是狼瘡性腎炎等有較好的治療效果。驍悉是麥考酚酸的2-乙基酯類衍生物，在體內(nèi)脫脂后形成具有免疫抑制活性的代謝產(chǎn)物MPA，MPA通過抑制鳥嘌呤的合成，選擇性阻斷T和B淋巴細胞的增值，對抑制排異和自身免疫性疾病具有顯著療效。臨床上已應用于器官移植和自身免疫性疾病，且副作用少，顯示了良好的應用前景。

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嗎替麥考酚酯膠囊（驍悉）為處方類藥物，口服。嗎替麥考酚酯膠囊（驍悉）主要用于預防急性器官排斥反應,治療同種異體腎移植后難治性排異反應。嗎替麥考酚酯膠囊應該與環(huán)胞霉素和皮質(zhì)類固醇同時應用。嗎替麥考酚酯膠囊用于接受同種腎臟、心臟或肝臟移植患者的器官排斥反應,可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。

嗎替麥考酚酯膠囊（驍悉）口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成份MPA�？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)，口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時將出現(xiàn)第二個血漿 MPA高峰，與消膽胺同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿蛋白結合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出，多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日)，平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25 mL/分/1.73 m2)。MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25-75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動力學研究。

移植手術后，腎功能延遲恢復的MPA 0-12小時曲線下面積與無腎功能延遲恢復的者無顯著差異。但無活性成分的MPAG，其0-12小時曲線下面積比腎功能正�；謴筒∪烁�2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響，嚴重的膽道損害，如原發(fā)性膽性肝硬化，可能對這一過程產(chǎn)生影響。

百濟藥師提醒您：驍悉作為一種新型的免疫抑制藥物，驍悉無明顯腎毒性，并且目前已進行研究以確定應用驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)是否能有效替代環(huán)孢霉素，其研究結果提示此療法能改善受損腎的腎功能。和其它免疫抑制劑相比，驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)具有無明顯腎毒性的優(yōu)點，由此得以改善腎功能，同時使移植器官排斥反應的風險最小化。

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