環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生,因而具有抗排斥的作用。麗珠環明(環孢素軟膠囊)不影響吞噬細胞的功能,不產生明顯的骨髓抑制作用。
服用麗珠環明(環孢素軟膠囊)時常見的不良反應:
1 較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。
2 不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環素產生,誘發血栓形成。
3 罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者,表現為面、頸部發紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應。如發生不良反應,應立即給相應的治療,并減少本品的用量或停用。
麗珠環明(環孢素軟膠囊)用法用量:成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1~2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg。對作移植術的患者,在移植前4~12小時給藥。
百濟藥師溫馨提醒:麗珠環明(環孢素軟膠囊)與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加麗珠環明的血漿濃度。因而可能使麗珠環明的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。