導讀：麗珠環(huán)明適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應。麗珠環(huán)明常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用，以提高療效。

　　環(huán)孢素(麗珠環(huán)明)為一新型的T淋巴細胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、?-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

　　環(huán)孢素(麗珠環(huán)明)口服吸收不規(guī)則、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率可高達約90%，主要與脂蛋白結(jié)合。口服后達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時，而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33%～47%分布于血漿中，4%～9%在淋巴細胞，5%～12%在粒細胞，4l%-58%則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6%經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1%仍以原形排出。成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg/kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5%，維持量約為每日5～10mg/kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。(麗珠環(huán)明藥代動力學)

　　麗珠環(huán)明與其他藥物的相互作用

　　1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監(jiān)測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。

　　2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時，可使發(fā)生腎功能衰竭的危險性增加。

　　3、用麗珠環(huán)明時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。

　　4、與肝酶誘導劑合用：由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調(diào)節(jié)本品的劑量。

　　5、與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。

　　6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。

　　7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。

　　百濟藥師溫馨提醒：麗珠環(huán)明可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用麗珠環(huán)明期間不宜哺乳。

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