普樂可復是一種強效的免疫抑制劑，能抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應主要是由后者引起，普樂可復抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β-干擾素，以及白細胞介素-2受體的表達，所以，普樂可復用于器官移植，肝臟或腎臟移植。 

    普樂可復具有以下優(yōu)點：

    ①普樂可復的免疫抑制作用效果明顯。 
    ②普樂可復能減少肝臟或腎臟移植受體的急、慢性排斥反應。 
    ③普樂可復有較強的親肝性，對肝移植的功效高，大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費用1/3～1/2，同時不良反應也明顯降低，具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。 

    普樂可復的藥理作用如下：

    首先，在分子水平，普樂可復的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。普樂可復是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。

    其次，普樂可復抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。普樂可復抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-２、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，普樂可復的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發(fā)現(xiàn)，普樂可復顯示出對肝臟及腎臟移植有效。 

    以下情況患者請注意用藥： 

    一、肝功能不全之病患：對于手術前或手術后功能不全，如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量。 
    二、腎功能不全之病患：由于他克莫司的腎清除率很低，所以依據藥物動力學的原則是不需要調整劑量。但是由于其潛在的腎毒性，所以建議小心監(jiān)測包括血肌酐、肌酐清除率的計算及排尿量等腎功能。普樂可復的血中濃度不因透析而降低。老年病患：有限的經驗顯示其劑量應同成年患者。 

    百濟藥師特別提醒患者： 

    普樂可復的使用需在具備適當裝置的實驗室和輔助性治療條件的單位中小心地加以監(jiān)測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法。負責維持治療的醫(yī)生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。病患應受到嚴密的監(jiān)測，特別是在手術后一個月中。

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