作用機制：本品作用機制和環孢素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成，作用于輔助T細胞，抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用），同時還抑制白細胞介素-2受體的表達，但不影響抑制型T細胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構酶（旋轉異構酶）作為同工酶參與，所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。

 

　　藥物特點：與環孢素相比，本品有如下特點：①該藥的免疫抑制作用無論在體外還是在體內試驗都是環孢素的數十倍到數百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發生排異反應的抑制作用也比環孢素好。②以往以環孢素為基礎的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應問題依然如舊，增加劑量雖然有進一步效果，但是帶來嚴重的不良反應，本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。③用本品的患者，細菌和病毒感染率也較環孢素治療者低，尤其是本品有較強的親肝性，對肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費用1/3～1/2(因使用本品的患者可在術后2周出院而使用環孢素者則要4周)，同時不良反應也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優點。 

 

　　適應證：用于肝臟及腎臟移植患者，肝臟及腎臟移植后排斥反應對傳統免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。  　　

 

　　禁忌證：禁用于對本品過敏的患者及孕婦，哺乳婦女使用本品時應停止授乳，2歲以下患者使用本品前應作有關EBV病毒血清學方面檢查。 

 

　　用法用量：肝腎移植初始免疫抑制治療，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，腎移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。  以上均分2次,飯前1h或飯后2h口服給藥。首次劑量在肝移植術6h以后和腎移植24h內給予。如患者不能口服，可靜脈給藥，肝移植者： 0.01～0.05mg/(kg*d)；腎移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持續靜滴。根據血藥濃度調整劑量。 
　　對傳統免疫抑制治療無效的肝、腎移植的排斥，其首次劑量與初始免疫抑制治療方案的劑量相同。 
　　維持治療：劑量常可減少，主要依據臨床上對排斥的估計和患者的耐受性。老人使用經驗有限，但沒有證據要調整劑量。兒童：對于首選治療，開始劑量應是成人推薦量的1.5～2倍 ，以達預期的血藥濃度。肝損害患者應減量。 
　　不良反應最常見的不良反應有震顫、思維紊亂、低磷血癥、失眠、視力障礙、惡心、嘔吐等，偶見中樞神經系統和感覺異常，消化系統、呼吸系統、心血管系統失調，皮膚異常等。   　

　　 　　

　　注意事項：①、本品用量應根據臨床診斷輔以全血藥物濃度相應調整，其全血藥物濃度于20ng/ml均能取得較好效果，由于其半衰期長，調整劑量需要幾天時間才能真正反映其血液中藥物濃度變化。②、本品注射液用5%葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至0.004～0.1mg/ml后才能使用，24h總的靜脈用量為20～250ml。用藥一般不超過7d。③、曾有引起心室肥大、室間隔增厚、心臟病變的報道，尤其在血藥濃度過高的患兒中常見，對于高危患者建議用超聲心電圖監測，否則應考慮減量或停藥。④、避免與環孢素合用，否則會延長后者半衰期，從環孢素切換到本品治療時，必須監測環孢素的血藥濃度。⑤、本品注射液中含有聚乙烯氫化蓖麻油，可能引起過敏反應，應注意，注射時不能使用PVC塑料管道及注射器。