導(dǎo)讀：普樂可復(fù)是一強效的免疫抑制劑。普樂可復(fù)能夠抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β-干擾素，以及白細胞介素-2受體的表達。

移植排斥反應(yīng)是一個非常復(fù)雜的免疫學(xué)現(xiàn)象，除單卵雙生外，兩個個體具有完全相同的HLA系統(tǒng)的組織配型幾乎是不可能的，因此選擇供者和受者配型盡可能接近是異體組織器官移值成功的關(guān)鍵。移植排斥反應(yīng)按發(fā)病機制和病理變化不同，可分為超急性排斥反應(yīng)，急性排斥反應(yīng)和慢性排斥反應(yīng)，受體在移植后數(shù)分鐘至24小時對移植物發(fā)生迅速而劇烈的排斥反應(yīng)稱為超急性排斥反應(yīng)，急性排斥反應(yīng)可發(fā)生在移植后數(shù)天，也可發(fā)生于數(shù)月后，慢性排斥反應(yīng)可發(fā)生在數(shù)年內(nèi)。

 

普樂可復(fù)在分子水平，本品的作用似乎是由細胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKBP12使得本品進入細胞內(nèi)，并形成復(fù)合物，該復(fù)合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導(dǎo)T細胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。

 

普樂可復(fù)的免疫抑制作用無論在體外還是在體內(nèi)試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊，增加劑量雖然有進一步效果，但是帶來嚴重的不良反應(yīng)，本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。服用普樂可復(fù)的患者，細菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是本品有較強的親肝性，對肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費用1/3～1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時不良反應(yīng)也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。

 

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