【藥品名稱】
商品名：依木蘭
通用名：硫唑嘌呤（azathioprinum，AZP）

【藥物類別】
免疫抑制劑

【 性狀】
片劑 為圓形，雙凸，黃色薄膜衣片。注射粉劑 粉末為黃至琥珀色，無菌及冰凍干燥劑，含鈉量約為4.5 mg。

【藥理作用】
本藥是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物，為具有免疫抑制作用的抗代謝劑�？僧a(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群，抑制核酸的生物合成，防止細胞的增生，并可引起DNA的損害。動物實驗證實，本藥可使胸腺、脾內(nèi)DNA、RNA減少，影響DNA、RNA，以及蛋白質(zhì)的合成，主要抑制T-淋巴細胞而影響免疫，所以可抑制遲發(fā)過敏反應，器官移植的排斥反應。本藥的療效需于治療數(shù)周或數(shù)月后才出現(xiàn)。在上消化道內(nèi)吸收較佳。血漿中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平與本藥的療效及毒性無相互關系。

【毒理研究】
本藥可致染色體異常，動物實驗表明可致不同程度的胎兒異常，并具有明顯的致畸性，不能排除本藥對人體的致癌性。

【適應癥】
本藥與其它藥物聯(lián)合應用于器官移植病人的抗排斥反應，例如腎移植、心臟移植及肝移植，亦減少腎移植受者對皮質(zhì)激素的需求。本藥也可單獨使用于嚴重的風濕性關節(jié)炎，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，皮肌炎/多發(fā)性肌炎，自體免疫性慢性活動性肝炎，尋常天皰瘡，結(jié)節(jié)性多動脈炎，自體免疫性溶血性貧血，慢性頑固自發(fā)性血小板減少性紫癜。

【用法用量】
注射劑只有在無法口服時才由靜脈給藥，且當口服療法可以耐受時即應停用。
器官移植 第1日給予5 mg/kg體重，口服或靜注。維持劑量要根據(jù)臨床需要和血液系統(tǒng)的耐受性而調(diào)整，通常為1-4 mg/kg體重/日。維持治療應無限期地進行。因為如果治療中斷，就有排斥的危險。
其它疾病 開始劑量為1-3 mg/kg體重/日。應根據(jù)臨床反應和血液學指標所示耐受程度而定。治療效果明顯時，應減少維持量至可保持此治療效果的最低水平。如3個月內(nèi)病人情況無改善，應考慮停用。所需維持量從1 mg/kg體重/日至3 mg/kg體重/日不等，取決于臨床治療需要和病人個體反應，包括血液學指標所示的耐受程度。
兼有肝和/或腎功能不全者，劑量酌減。老年人用藥的副作用發(fā)生率較其他病人高，應采用推薦劑量范圍的低限值。

【不良反應】
過敏反應：如全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、肌痛、關節(jié)痛、肝功能異常和低血壓。應立即停藥和給予支持療法，可使大部分病例恢復。
造血功能 ：可能產(chǎn)生劑量相關性、可逆性骨髓抑制，常見白細胞減少癥，偶見貧血及血小板減少性紫癜。
感染 ：使用本藥和腎上腺皮質(zhì)激素的器官移植受者對病毒、真菌和細菌感染的易感性增加。
胃腸道反應 ：偶有惡心，餐后服藥可緩解。罕見胰腺炎。肺部反應 ：罕見可逆性肺炎。

【禁忌癥】
對本藥及6-疏基嘌呤過敏者禁用。

【注意事項】
在治療的首8周內(nèi)，至少每周檢查1次全血象，包括血小板。如使用大劑量或病人有肝和/或腎功能不全時，血象檢查的次數(shù)應該更多。此后每月或最少每3個月重復進行全血象的檢查。
對腎和/或肝功能不全者，應使用推薦劑量的低限值及小心地監(jiān)察血液學及肝腎功能。若出現(xiàn)肝或血液學毒性時，更應再減劑量。用藥期間不要進行活疫苗的免疫接種。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
臨床上證明本藥對胎兒有不良影響，只有對孕婦的益處大于對胎兒產(chǎn)生的危險時，才可考慮使用。本藥可分泌入乳汁，故哺乳婦女慎用。

【藥物相互作用】
當別嘌呤醇，氧嘌呤醇和/或硫嘌呤醇與6-硫基嘌呤或硫唑嘌呤聯(lián)用時，6-硫基唑嘌呤和硫唑嘌呤的劑量應減至原劑量的?。
本藥可增強去極化藥物，如瑚珀酰膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，減弱非去極化藥物如筒箭毒堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
阻礙華法林的抗凝作用。
本藥可增強骨髓抑制劑作用，導致嚴重的血液學異常，還可加強西咪替叮及吲哚美辛的骨髓抑制作用。

【藥物過量】
癥狀 無法解釋的感染、喉部潰瘍、紫癜和出血，通常是用藥9-14天達到最大的骨髓抑制而引起。一次性用藥過量后，可出現(xiàn)惡心、嘔吐及腹瀉，接著是輕微的白血球減少和肝功能異常。
治療 目前尚無特效解毒藥，進行胃灌洗后，可予對癥支持治療及密切監(jiān)察血象。

【用藥須知】
每瓶注射劑應加入5-15 mL注射用水重組，(重組液pH值為10-12)并在使用前現(xiàn)配，未用完的藥物要廢棄。重組溶液貯存于15-25°C之間時可保存5天。5 mL重組溶液加入20-200 mL下列任一輸注溶液稀釋(稀釋液pH值為8-9.5) ：0.18%/0.45%/0.9%的氯化鈉注射液+4%葡萄糖，該稀釋液在室溫下(15-25°C)可保存24小時。如重組或稀釋液中可見混濁或結(jié)晶物沉淀，該溶液即應廢棄。
靜脈注射時應注意不要將本藥注射至血管周圍，因為可可導致組織損傷。
本藥片劑不應被切開。
配制注射劑應在無菌室或?qū)ＴO的房間中進行，操作人員應戴防護用具(手套，面罩，護目鏡，一次性工作服)，如皮膚接觸到藥液，應用肥皂和大量清水清洗，如果濺到眼中，應用氯化鈉溶液或大量清水清洗。

【規(guī)格與價格】
50mg*100s

【生產(chǎn)企業(yè)】
德國Excella GmbH

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