依木蘭(硫唑嘌呤片)

【藥品名稱】
商品名：依木蘭
通用名：硫唑嘌呤（azathioprinum，AZP）

【藥物類別】
免疫抑制劑

【 性狀】
片劑 為圓形，雙凸，黃色薄膜衣片。注射粉劑 粉末為黃至琥珀色，無菌及冰凍干燥劑，含鈉量約為4.5 mg。

【藥理作用】
本藥是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物，為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。可產(chǎn)生烷基化作用阻斷SH組群，抑制核酸的生物合成，防止細(xì)胞的增生，并可引起DNA的損害。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本藥可使胸腺、脾內(nèi)DNA、RNA減少，影響DNA、RNA，以及蛋白質(zhì)的合成，主要抑制T-淋巴細(xì)胞而影響免疫，所以可抑制遲發(fā)過敏反應(yīng)，器官移植的排斥反應(yīng)。本藥的療效需于治療數(shù)周或數(shù)月后才出現(xiàn)。在上消化道內(nèi)吸收較佳。血漿中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平與本藥的療效及毒性無相互關(guān)系。

【毒理研究】
本藥可致染色體異常，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明可致不同程度的胎兒異常，并具有明顯的致畸性，不能排除本藥對(duì)人體的致癌性。

【適應(yīng)癥】
本藥與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用于器官移植病人的抗排斥反應(yīng)，例如腎移植、心臟移植及肝移植，亦減少腎移植受者對(duì)皮質(zhì)激素的需求。本藥也可單獨(dú)使用于嚴(yán)重的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，皮肌炎/多發(fā)性肌炎，自體免疫性慢性活動(dòng)性肝炎，尋常天皰瘡，結(jié)節(jié)性多動(dòng)脈炎，自體免疫性溶血性貧血，慢性頑固自發(fā)性血小板減少性紫癜。

【用法用量】
注射劑只有在無法口服時(shí)才由靜脈給藥，且當(dāng)口服療法可以耐受時(shí)即應(yīng)停用。
器官移植 第1日給予5 mg/kg體重，口服或靜注。維持劑量要根據(jù)臨床需要和血液系統(tǒng)的耐受性而調(diào)整，通常為1-4 mg/kg體重/日。維持治療應(yīng)無限期地進(jìn)行。因?yàn)槿绻委熤袛啵陀信懦獾奈ｋU(xiǎn)。
其它疾病 開始劑量為1-3 mg/kg體重/日。應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和血液學(xué)指標(biāo)所示耐受程度而定。治療明顯時(shí)，應(yīng)減少維持量至可保持此治療的水平。如3個(gè)月內(nèi)病人情況無，應(yīng)考慮停用。所需維持量從1 mg/kg體重/日至3 mg/kg體重/日不等，取決于臨床治療需要和病人個(gè)體反應(yīng)，包括血液學(xué)指標(biāo)所示的耐受程度。
兼有肝和/或腎功能不全者，劑量酌減。老年人用藥的副作用發(fā)生率較其他病人高，應(yīng)采用推薦劑量范圍的低限值。

【不良反應(yīng)】
過敏反應(yīng)：如全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、肌痛、關(guān)節(jié)痛、肝功能異常和低血壓。應(yīng)立即停藥和給予支持療法，可使大部分病例恢復(fù)。
造血功能 ：可能產(chǎn)生劑量相關(guān)性、可逆性骨髓抑制，常見白細(xì)胞減少癥，偶見貧血及血小板減少性紫癜。
感染 ：使用本藥和腎上腺皮質(zhì)激素的器官移植受者對(duì)病毒、真菌和細(xì)菌感染的易感性增加。
胃腸道反應(yīng) ：偶有惡心，餐后服藥可緩解。罕見胰腺炎。肺部反應(yīng) ：罕見可逆性肺炎。

【禁忌癥】
對(duì)本藥及6-疏基嘌呤過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
在治療的首8周內(nèi)，至少每周檢查1次全血象，包括血小板。如使用大劑量或病人有肝和/或腎功能不全時(shí)，血象檢查的次數(shù)應(yīng)該更多。此后每月或最少每3個(gè)月重復(fù)進(jìn)行全血象的檢查。
對(duì)腎和/或肝功能不全者，應(yīng)使用推薦劑量的低限值及小心地監(jiān)察血液學(xué)及肝腎功能。若出現(xiàn)肝或血液學(xué)毒性時(shí)，更應(yīng)再減劑量。用藥期間不要進(jìn)行活疫苗的免疫接種。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
臨床上證明本藥對(duì)胎兒有不良影響，只有對(duì)孕婦的益處大于對(duì)胎兒產(chǎn)生的危險(xiǎn)時(shí)，才可考慮使用。本藥可分泌入乳汁，故哺乳婦女慎用。

【藥物相互作用】
當(dāng)別嘌呤醇，氧嘌呤醇和/或硫嘌呤醇與6-硫基嘌呤或硫唑嘌呤聯(lián)用時(shí)，6-硫基唑嘌呤和硫唑嘌呤的劑量應(yīng)減至原劑量的?。
本藥可增強(qiáng)去極化藥物，如瑚珀酰膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，減弱非去極化藥物如筒箭毒堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
阻礙華法林的抗凝作用。
本藥可增強(qiáng)骨髓抑制劑作用，導(dǎo)致嚴(yán)重的血液學(xué)異常，還可加強(qiáng)西咪替叮及吲哚美辛的骨髓抑制作用。

【藥物過量】
癥狀 無法解釋的感染、喉部潰瘍、紫癜和出血，通常是用藥9-14天達(dá)到的骨髓抑制而引起。一次性用藥過量后，可出現(xiàn)惡心、嘔吐及腹瀉，接著是輕微的白血球減少和肝功能異常。
治療 目前尚無特效解毒藥，進(jìn)行胃灌洗后，可予對(duì)癥支持治療及密切監(jiān)察血象。

【用藥須知】
每瓶注射劑應(yīng)加入5-15 mL注射用水重組，(重組液pH值為10-12)并在使用前現(xiàn)配，未用完的藥物要廢棄。重組溶液貯存于15-25°C之間時(shí)可保存5天。5 mL重組溶液加入20-200 mL下列任一輸注溶液稀釋(稀釋液pH值為8-9.5) ：0.18%/0.45%/0.9%的氯化鈉注射液+4%葡萄糖，該稀釋液在室溫下(15-25°C)可保存24小時(shí)。如重組或稀釋液中可見混濁或結(jié)晶物沉淀，該溶液即應(yīng)廢棄。
靜脈注射時(shí)應(yīng)注意不要將本藥注射至血管周圍，因?yàn)榭煽蓪?dǎo)致組織損傷。
本藥片劑不應(yīng)被切開。
配制注射劑應(yīng)在無菌室或?qū)ＴO(shè)的房間中進(jìn)行，操作人員應(yīng)戴防護(hù)用具(手套，面罩，護(hù)目鏡，一次性工作服)，如皮膚接觸到藥液，應(yīng)用肥皂和大量清水清洗，如果濺到眼中，應(yīng)用氯化鈉溶液或大量清水清洗。

【規(guī)格與價(jià)格】
50mg*100s

【生產(chǎn)企業(yè)】
德國Excella GmbH

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