依木蘭是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝劑。依木蘭可產生烷基化作用阻斷SH組群,抑制核酸的生物合成,防止細胞的增生,并可引起DNA的損害。
依木蘭主要用于異體移植時抑制免疫排異,多與皮質激素并用,或加用抗淋巴細胞球蛋白(ALG),療效較好。也廣泛用于
類風濕性
關節炎、全身性紅斑狼瘡,自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜、活動性慢性
肝炎、
潰瘍性結腸炎、重癥肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。
依木蘭與其它藥物聯合應用于
器官移植病人的抗排斥反應,例如
腎移植、心臟移植及
肝移植,亦減少腎移植受者對皮質激素的需求。本藥也可單獨使用于嚴重的風濕性關節炎,
系統性紅斑狼瘡,皮肌炎/多發性肌炎,自體免疫性慢性活動性肝炎,尋常天皰瘡,結節性多動脈炎,自體免疫性溶血性貧血,慢性頑固自發性血小板減少性紫癜。
動物實驗證實,依木蘭可使胸腺、脾內DNA、RNA減少,影響DNA、RNA,以及蛋白質的合成,主要抑制T-淋巴細胞而影響免疫,所以可抑制遲發過敏反應,器官移植的排斥反應。依木蘭的療效需于治療數周或數月后才出現。在上消化道內吸收較佳。血漿中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平與依木蘭的療效及毒性無相互關系。
依木蘭的注意事項:在依木蘭治療的首8周內,至少每周檢查1次全血象,包括血小板。如使用大劑量依木蘭或病人有肝和/或腎功能不全時,血象檢查的次數應該更多。此后每月或最少每3個月重復進行全血象的檢查。對腎和/或肝功能不全者,應使用推薦劑量的低限值及小心地監察血液學及肝腎功能。若出現肝或血液學毒性時,更應再減劑量。用藥期間不要進行活疫苗的免疫接種。
百濟藥師溫馨提醒:使用依木蘭可產生輕微過敏反應:如全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發熱、寒戰、肌痛、關節痛、肝功能異常和低血壓。應立即停藥和給予支持療法,可使大部分病例恢復。不用過分擔心。