導(dǎo)讀：替比夫定醫(yī)用名稱為素比伏，替比夫定為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

　　替比夫定其化學(xué)名為： 1-((2S,4R,5S)-4- 羥基 -5- 羥甲基四氫呋喃 -2-y1)-5- 甲基 -1H- 嘧啶 -2,4- 二酮；本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然 L- 對(duì)映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒 HBV 藥物。替比夫定是美國(guó)FDA 2006年批準(zhǔn)上市的抗HBV藥物，它是一種特異性、選擇性的核昔類似物，具有抗HBV作用強(qiáng)、起效快和耐藥率低等優(yōu)點(diǎn)。從目前的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)看來，替比夫定長(zhǎng)期治療是安全的。

　　替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng)，從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。

　　服用替比夫定片1-4小時(shí)(中值為2小時(shí))后，替比夫定最大血藥濃度為3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血藥濃度為0.2-0.3um/mL.每天一次600mg，連續(xù)給藥5-7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時(shí)。單劑600mg服用時(shí)，食物(高脂肪)、高能量不影響替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。替比夫定通過被動(dòng)擴(kuò)散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因?yàn)槟I臟分泌是替比夫定清除的最主導(dǎo)途徑，所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析者可相應(yīng)調(diào)整劑量和服用方法。

　　2009年11月20日，中國(guó)人力資源和社會(huì)保障部公布了新版《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、工傷保險(xiǎn)和生育保險(xiǎn)藥品目錄（2009年版）》（以下簡(jiǎn)稱：全國(guó)醫(yī)保目錄）。新版全國(guó)醫(yī)保目錄中，乙肝抗病毒藥物恩替卡韋、替比夫定、拉米夫定被納入醫(yī)保報(bào)銷范圍，為此乙肝患者可以到醫(yī)保定點(diǎn)醫(yī)院購(gòu)藥，即可享受醫(yī)保。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用替比夫定。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用替比夫定慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

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