鹽酸二甲雙胍片可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機制可能是：增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利；增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等；抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出；抑制腸壁細胞攝取葡萄糖；抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。

　　二甲雙胍主要由小腸吸收，吸收半衰期為0.9~2.6小時，生物利用度為50%~60%。口服二甲雙胍0.5g后2小時，其血漿濃度達峰值，近2μg/ml。胃腸道壁內集聚較高水平二甲雙胍，為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內含量約為血漿濃度的2倍多，二甲雙胍結構穩定，不與血漿蛋白結合，以原形隨尿液排出，清除迅速，血漿半衰期為1.7~4.5小時，12小時內90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球濾過率，由于本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時用本品可在體內大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。（參考鹽酸二甲雙胍片的藥代動力學）

　　百濟藥師溫馨提醒， 2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況；糖尿病合并嚴重的慢性并發癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）；靜脈腎盂造影或動脈造影前；.酗酒者；嚴重心、肺病患者；維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者；全身情況較差的患者（如營養不良、脫水），有這些情況的患者禁用鹽酸二甲雙胍片。