導(dǎo)讀:鹽酸二甲雙胍片為降血糖藥,用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的。對(duì)某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
鹽酸二甲雙胍片可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機(jī)制可能是:增加周?chē)M織對(duì)胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利;增加非胰島素依賴(lài)的組織對(duì)葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等;抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出;抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖;抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同,本品無(wú)促進(jìn)脂肪合成作用、對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用,對(duì)2型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。
二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時(shí),生物利用度為50%~60%。口服二甲雙胍0.5g后2小時(shí),其血漿濃度達(dá)峰值,近2μg/ml。胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不與血漿蛋白結(jié)合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時(shí),12小時(shí)內(nèi)90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球?yàn)V過(guò)率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內(nèi)大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。(參考鹽酸二甲雙胍片的藥代動(dòng)力學(xué))
百濟(jì)藥師溫馨提醒, 2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過(guò)1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況;糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變);靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前;.酗酒者;嚴(yán)重心、肺病患者;維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者;全身情況較差的患者(如營(yíng)養(yǎng)不良、脫水),有這些情況的患者禁用鹽酸二甲雙胍片。