11月6日，在鄭州召開的第13屆中華醫(yī)學(xué)會(huì)糖尿病學(xué)會(huì)年會(huì)上獲悉，國家食品藥品監(jiān)督管理局已正式批準(zhǔn)捷諾維® （磷酸西格列汀）在中國上市。該藥是國內(nèi)市場上首個(gè)用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑類藥物。 

    捷諾維®屬于一類全新的突破性創(chuàng)新藥物——二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。北京大學(xué)人民醫(yī)院內(nèi)分泌科主任，北京大學(xué)糖尿病中心共同主任，中華醫(yī)學(xué)會(huì)糖尿病學(xué)會(huì)主任委員紀(jì)立農(nóng)教授介紹說，捷諾維®的確是一種全新而且聰明的藥物。捷諾維®能夠有效改善2型糖尿病患者體內(nèi)的血糖控制。它能夠提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機(jī)制，通過影響胰腺中的β細(xì)胞和α細(xì)胞來調(diào)節(jié)葡萄糖水平。只有當(dāng)β細(xì)胞出現(xiàn)功能障礙而引起胰島素水平降低或者當(dāng)α細(xì)胞和β細(xì)胞發(fā)生功能障礙，令肝糖產(chǎn)生無節(jié)制增加時(shí)，捷諾維®才會(huì)通過抑制二肽基肽酶起作用。 

    自2006年10月以來，捷諾維®已在全球80多個(gè)國家獲得批準(zhǔn)，約120萬糖尿病患者從中受益。中華醫(yī)學(xué)會(huì)內(nèi)分泌學(xué)分會(huì)顧問，國家衛(wèi)生部糖尿病咨詢專家委員會(huì)專家成員潘長玉教授向媒體證實(shí)：“捷諾維®在國外上市3年，沒有什么嚴(yán)重的不良反應(yīng)出現(xiàn)。我們會(huì)繼續(xù)在臨床使用中觀察這個(gè)全新而充滿希望的藥物。”在中國，捷諾維®已被批準(zhǔn)用于一線治療的單用藥物，幫助那些僅靠飲食控制和鍛煉，達(dá)不到預(yù)期降糖效果的2型糖尿病患者控制其血糖水平。潘長玉教授補(bǔ)充到：“捷諾維®除了可單用，可聯(lián)用，包括與胰島素聯(lián)用，當(dāng)然，僅限于成人2型糖尿病。” 

    相關(guān)資料： 

    捷諾維®（磷酸西格列汀）單藥治療可顯著降低糖化血紅蛋白（HbA1c）水平

    在兩項(xiàng)安慰劑控制的雙盲研究中，試驗(yàn)開始時(shí)，患者糖化血紅蛋白（HbA1c）水平略高或較高（平均水平為8％；受試者HbA1c水平在7％到10％之間），一組參加24周的研究（樣本數(shù)n=473），一組參加18周的研究（樣本數(shù)n=296）；與安慰劑組相比，捷諾維® 組日服捷諾維® 100毫克（每日一次），患者糖化血紅蛋白水平的均數(shù)差非常明顯，分別為-0.8％和-0.6％（p值小于0.001）。與其它治療2型糖尿病的典型藥物試驗(yàn)情況一樣，捷諾維®治療產(chǎn)生的糖化血紅蛋白下降與患者的糖化血紅蛋白基線水平相關(guān)。對(duì)兩項(xiàng)單藥治療研究進(jìn)行匯總分析，從預(yù)先設(shè)定的亞組的情況可以看出，當(dāng)患者根據(jù)初始糖化血紅蛋白水平分為三組，即略高的糖化血紅蛋白水平（小于8％，樣本數(shù)n=411），較高的糖化血紅蛋白水平（大于或等于8％小于9％，樣本數(shù)n=239）和最高的糖化血紅蛋白水平（大于或等于9％，樣本數(shù)n=119）時(shí)，與安慰劑組相比，18周后，各組的糖化血紅蛋白均數(shù)差分別為-0.6％，-0.7％和-1.4％（治療過程中，亞組間差異p小于0.001）。 

    捷諾維®（磷酸西格列汀）可通過降低餐后血糖（PPG）和空腹血糖（FPG）強(qiáng)效降低24小時(shí)糖化血紅蛋白水平
捷諾維®能在用餐時(shí)間、各餐間隔、整夜各個(gè)時(shí)段對(duì)葡萄糖做出全天候響應(yīng)。與安慰劑組做比較，對(duì)僅服用二甲雙胍一種藥物不能見效的患者進(jìn)行為期24周的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，每天加用100毫克捷諾維®（日服一次）就能夠產(chǎn)生顯著療效，與只服用二甲雙胍的患者相比，餐后血糖降低51毫克/分升，而空腹血糖降低達(dá)25毫克/分升（p值小于0.001）。紀(jì)立農(nóng)教授表示：“生活方式的干預(yù)雖然是最有效的，但是最不容易做到，所以像捷諾維® 這樣的口服藥物不分餐前餐后且只要一天一次的，可以大大的提高病人使用藥物有效的控制血糖的依從性。”

    使用捷諾維®（磷酸西格列汀）進(jìn)行治療不會(huì)增加體重，也不會(huì)帶來低血糖的風(fēng)險(xiǎn)

“增加體重是很多口服糖尿病藥物帶來的一個(gè)顯著副作用”潘長玉教授介紹，“但控制體重是捷諾維的一個(gè)比較重要的全新作用，捷諾維可以延遲胃的排空，作用神經(jīng)介質(zhì)，會(huì)產(chǎn)生一定的飽腹感，就可以達(dá)到控制體重的效果。”臨床試驗(yàn)表明，與使用安慰劑相比，日服一次捷諾維®，體重變化不大。在兩項(xiàng)為期24周的實(shí)驗(yàn)中，一組患者服用捷諾維®進(jìn)行單藥治療（樣本數(shù)n=193），另一組患者同時(shí)服用捷諾維®和二甲雙胍（樣本數(shù)n=399）。結(jié)果顯示，患者平均體重分別下降0.2千克（使用安慰劑則下降1.1千克）和0.7千克（使用安慰劑則下降0.6千克）。整個(gè)臨床研究過程中，因每日服用100毫克捷諾維®導(dǎo)致出現(xiàn)低血糖的比例與使用安慰劑時(shí)相似（分別為1.2％和0.9％）。 

    與葡萄糖相關(guān)的作用機(jī)制

    捷諾維®的創(chuàng)新機(jī)制在于葡萄糖依賴性的作用，捷諾維®能夠響應(yīng)血糖增高，只在必要的時(shí)候作用，促進(jìn)胰島素分泌，從而降低葡萄糖水平，這樣就能減少了低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。捷諾維®通過抑制DPP-4酶，能夠大幅提高活性腸促胰島激素的水平，這樣，促進(jìn)胰腺β細(xì)胞合成、釋放胰島素，并減少胰腺α細(xì)胞分泌的胰高血糖素。潘教授進(jìn)一步指出，“現(xiàn)在內(nèi)分泌科6成以上的病人都是糖尿病人。醫(yī)生也需要不斷掌握新的治療手段，熟悉新的藥理機(jī)制，這種對(duì)β細(xì)胞和α細(xì)胞都有調(diào)節(jié)作用的創(chuàng)新機(jī)制將為廣大糖尿病患者和內(nèi)分泌科醫(yī)生帶來更多優(yōu)化方案的選擇。” 

    捷諾維®（磷酸西格列汀）臨床研究項(xiàng)目不斷增加

    默沙東公司（MSD）的捷諾維®臨床開發(fā)計(jì)劃實(shí)力強(qiáng)大，而且規(guī)模仍在不斷擴(kuò)大。當(dāng)前，有43項(xiàng)研究已經(jīng)完成或正在進(jìn)行，今年還將啟動(dòng)四項(xiàng)新的研究。約6,700名患者參加了默沙東公司的臨床研究，其中4,700人左右采用捷諾維® 進(jìn)行治療。此外，約1,100名患者服用捷諾維®長達(dá)一年以上。 

    捷諾維®與二甲雙胍（MK-0431A）聯(lián)合制劑的研究仍在進(jìn)行中。

TAG：捷諾維 磷酸西格列汀 2型糖尿病患者