巴氯芬片的商品名也叫樞芬,或者力奧來素。巴氯芬片主要成份為巴氯芬,其化學名稱為4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。巴氯芬片屬片劑。可用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣,如多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。亦可治療腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。可見,巴氯芬片是多功效藥物,且療效顯著。
據報道,單劑量口服10、20和30mg巴氯芬片,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬片中的巴氯芬血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬片中巴氯芬的以原型排出。在72小時內,攝入量中約75%經腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。
巴氯芬片用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:
1、多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。
2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
巴氯芬片的鑒別方法:
1.取巴氯芬片細粉適量(約相當于巴氯芬50mg)置具塞離心試管中。加10ml無水乙醇-冰醋酸(4∶1)溶液,振搖30分鐘,離心,取上清液作為供試品溶液。另取巴氯芬對照品適量,加無水乙醇-冰醋酸(4∶1)制成每1ml中含5mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄ⅤB)試驗,分別吸取上述二種溶液各20μl,點于同一硅膠薄層板上,以正丁醇-冰醋酸-水(4∶1∶1)為展開劑,展開后,晾干,噴以顯色劑[0.4g水合茚三酮溶于95ml正丁醇及5ml醋酸溶液(1→10)]至薄板微濕,于100℃加熱10分鐘。二者所顯橙紅色斑點的顏色和位置應相同。
2.在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。
患者在服用巴氯芬片時,一定要注意本品的禁忌癥,以下情況禁用:
1 對本品過敏者;
2 癲癇、帕金森病、風濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者。