導讀：全可利是近年來我國上市治療肺動脈高壓的新藥，適用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。

    肺動脈高壓是我國臨床常見疾病，其致殘和致死率頗高是各種原因引起的靜息狀態下右心導管測得的肺動脈平均壓≥25mmHg的一組臨床病理生理綜合征。肺動脈高壓可以作為一種疾病而獨立存在，更常見的是很多疾病進展到一定階段的病理生理表現。

    全可利是一種雙重內皮素受體拮抗體，具有對ETa和ETb受體的親和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。全可利是特異性內皮素受體，波生坦與ETa和ETb受體競爭結合，與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服全可利能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大，在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

    全可利的藥物相互作用：

    1、細胞色素P450系統 ：波生坦對細胞色素P450同工酶CYP 1A2、CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2C19和CYP 2D6沒有相關的抑制作用。全可利不會增加這些酶所代謝藥物的血漿濃度。

    2、華法令 ：伴隨使用全可利，500 mg每日2次，可使S-華法令和R-華法令的血漿濃度降低大約30%。長期接受華法令治療的肺動脈高壓病人服用全可利125 mg bid，對凝血時間/INR沒有臨床顯著的影響。

    3、伐他汀和其它他汀 ：伴隨使用全可利時會降低辛伐他汀和其它主要活性β-氫氧基酸代謝物的血漿濃度，大約50%。全可利的血漿濃度不受影響。全可利也降低其他主要受CYP 3A4代謝的他汀類的血漿濃度，對于這些他汀類，須考慮他汀功效下降。

    全可利的用法用量：全可利初始劑量為1天2次，每次62.5mg，持續4周，隨后增加全可利至維持劑量125mg，1天2次，高于1天2次，1次125mg的全可利劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風險的益處。可在進食前或后，早、晚服用全可利。

    百濟藥師溫馨提醒：全可利肺動脈高壓的效果明顯，吸收代謝好，可以放心使用。服用全可利的不良反應主要為頭疼、潮紅、肝功能異常、貧血、體重增加、水腫，但是癥狀輕微，無需過分擔心。

TAG：全可利 肺動脈高壓