全可利——肺動脈高壓患者的希望

   導讀：全可利（Tracleer）是波生坦的商品名。波生坦是被批準上市銷售的第一個內皮素受體拮抗劑，2001年后期為美國食品藥品管理局批準應用于功能分級Ⅲ級或Ⅳ級的肺動脈高壓患者。在歐洲，Tracleer只被批準應用于Ⅲ級的肺動脈高壓患者。

    肺動脈高壓(PAH)是一嚴重的進行性肺部疾病。近來研究表明，內皮素(ET)水平的升高與PAH嚴重程度密切相關。因此，ET受體拮抗劑極有希望成為治療PAH的新途徑。波生坦(bosentan)在原發性PAH或硬皮病引起的PAH治療中顯現出較好的療效。隨著臨床應用的推廣，其長期臨床療效和安全性越來越受到重視。

    肺動脈高壓(PAH)是以肺小動脈的血管增生和重構為主要特征的一種疾病。患者常表現為肺血管阻力異常增高。研究表明，內皮素(ET)-1在PAH中起重要作用，可能是導致PAH的原因之一。ET-1由內皮細胞產生和分泌，是一種強效的內源性血管收縮劑，有增生、致纖維化和致炎作用，在PlAH患者的血漿和肺組織中濃度較高。因此，ET受體拮抗劑對治療PAH有重要作用。

    全可利片是一種雙重內皮素受體拮抗體，可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。動物實驗顯示，長期服用全可利能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大，能減少膠原沉積。全可利用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓(PAH)，或者硬皮病引起的肺高壓。32mg規格的全可利還是目前唯一可用于2歲以上兒童患者肺動脈高壓的藥物。兒童患者用藥后，安全性及耐受性和成人患者相當。

    百濟藥師溫馨提醒：全可利(波生坦片)是近年來上市專治肺動脈高壓的新藥，適用于治療WHOIII期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。初始劑量為1天2次，每次62.5mg，持續4周，隨后增加至維持劑量125mg，1天2次。

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