導讀:阿那曲唑片適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人,若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應,可考慮使用本品。阿那曲唑片適用于絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。
我們先來講一下絕經后的
乳腺癌。腎上腺皮質產生鹽皮質激素(醛固酮)、糖皮質激素(皮質類固醇)以及性皮質激素。而性皮質激素包括雄烯二酮及睪丸酮。這兩種激素在芳香化酶作用下變成雌二醇及雌酮。這就是絕經后婦女體內雌激素的主要來源。
阿那曲唑片因為它能快速、穩定地降低雌二醇及雌酮的水平,對絕經后的乳腺癌起到治療作用。

阿那曲唑片為高效、高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經后婦女雌二醇的主要來源為:雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮,雌酮隨后轉化為雌二醇。減少循環中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示,絕經后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。
阿那曲唑的吸收較快,血漿最大濃度通常出現在服藥以后2小時內(禁食條件下)。阿那曲唑清除較慢,血漿清除半衰期為40-50小時,食物輕度影響吸收速度,但不影響吸收程度。當每日1次頓服本品片劑時,食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩態濃度。服用7天以后血漿濃度可達穩態濃度的90-95%,沒有證據表明阿那曲唑的藥代動力學參數是時間或劑量依賴性的。
百濟藥師溫馨提醒:絕經后婦女的年齡不影響阿那曲唑片的藥代動力學。服藥后72小時內只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。