依斯坦抑制乳腺癌發(fā)展

   導(dǎo)讀：乳腺癌是激素依賴型腫瘤，通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依斯坦不可逆地抑制芳香化酶，選擇性高，抑制作用強(qiáng)，療效肯定。

    乳腺癌是女性最常見(jiàn)的惡性腫瘤，是一種激素依賴性腫瘤。隨著生活方式和環(huán)境的改變，我國(guó)晚婚或婚后未生育、未哺乳的婦女越來(lái)越多，乳腺癌的發(fā)生率逐年增多。據(jù)統(tǒng)計(jì)，乳腺癌的發(fā)病率已從10年前的第七位躍居女性腫瘤發(fā)病率的首位。在美國(guó)，乳腺癌的死亡率僅次于肺癌，居第二位。自七十年代以來(lái)，臨床上已廣泛使用他莫昔芬、孕酮類（如醋酸甲地孕酮、醋酸羥甲孕酮等）等抗雌激素療法用于乳腺癌的治療。

    依斯坦（依西美坦片）是第三代芳香化酶抑制劑，作為新一代的內(nèi)分泌治療藥物，在不同方面顯示優(yōu)于TAM和甲孕酮，且其與來(lái)曲唑或阿那曲唑無(wú)交叉耐藥可以作為這些藥物無(wú)效患者的替代治療藥物，反之亦然。

    依斯坦（依西美坦片）不可逆地抑制芳香化酶，選擇性高，抑制作用強(qiáng)，療效肯定，是治療以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者主要藥物。乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。

    依斯坦是一種副作用低、使用方便的第三代新型甾體不可逆性芳香化酶抑制劑，能不可逆地與芳香化酶結(jié)合，抑制體內(nèi)雌激素的生物合成，從而減少循環(huán)和腫瘤部位的雌激素水平，抑制乳腺癌的生長(zhǎng)，對(duì)子宮內(nèi)膜癌等雌激素依賴性腫瘤也有明顯療效。與醋酸甲地孕酮相比，依西美坦在有效性、安全性和副作用方面更優(yōu)，尤其在縮小腫瘤、延長(zhǎng)存活期和病情穩(wěn)定期等方面均更優(yōu)。

    與同類藥物福美司坦相比，依西美坦可口服，使用方便。由于依西美坦與非甾體類芳香化酶抑制劑的酶作用部位不同，彼此無(wú)交叉耐藥性。對(duì)使用其它芳香化酶抑制劑無(wú)效的患者本品仍可能有效。依西美坦逐步成為晚期乳腺癌的一線治療藥物，因?yàn)槠淠褪苄陨鹾茫瑹o(wú)明顯副作用。

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