導(dǎo)讀:前列腺癌是男性生殖系最常見的惡性腫瘤,病因尚未查明,可能與遺傳、環(huán)境、性激素等有關(guān)。根據(jù)前列腺癌的不同時期,常規(guī)治療有:根治手術(shù)或放射、內(nèi)分泌治療、中醫(yī)治療等。每個男人都可能發(fā)生前列腺方面的毛病,尤其是年過50以后。據(jù)統(tǒng)計,前列腺癌的死亡率已經(jīng)慢慢爬升為男性死因之主要原因。濫用男性激素可能成為前列腺病癥高危險群,如果罹患前列腺癌再企圖以男性荷爾蒙改善性機能,也會加重病情。
近年來,
前列腺癌發(fā)病率逐年升高,就診者大部分是晚期患者。之前晚期前列腺癌的治療往往行睪丸切除術(shù)來抑制雄激素分泌,控制病情,但患者因此失去性腺和功能,
朝暉先的誕生及應(yīng)用是替代手術(shù)的一種新選擇,能夠使患者保持性興趣,給予前列腺癌患者更加人性化的關(guān)懷。
朝暉先是一種專治前列腺瘤的特效藥,有良好的耐受性,少有因不良反應(yīng)而停藥的情況,被上海市科學(xué)技術(shù)委員會評為上海市重點新產(chǎn)品。適應(yīng)于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。朝暉先性價比較高,副作用小,療效顯著,不失為前列腺瘤患者的首選藥品。現(xiàn)如今,關(guān)愛男性健康已成為社會的焦點,而本品就是一個典型例子。
朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-
比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
朝暉先的主要成份為比卡魯胺,其化學(xué)名稱為(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 分子式:C18H14F4N2O4S 分子量:430.38。朝暉先適用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
朝暉先屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺
腫瘤的萎縮。臨床上停用朝暉先可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。朝暉先是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對映體上。
朝暉先是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。
朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。患者可以放心服用。
朝暉先主要與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療,也可單獨用于前列腺癌的早期治療。前列腺癌是目前男性中最常見的惡性腫瘤,在發(fā)病率上居第二位。目前臨床上的主要治療方法有手術(shù)去勢法、雌激素治療和黃體生成激素類似物治療等方法。然而由于部分患者對激素治療的不應(yīng)性,常常在治療后18~24個月內(nèi)復(fù)發(fā),并且與后來的患者壽命相關(guān)。因此,尋找強效而更持久的治療藥物是非常必要的比卡魯胺是一個較新的非甾體抗雄激素藥物,朝暉先是一個純抗雄激素藥,作用特異性強,口服有效,給藥方便,耐受性好,且有較長的半衰期。
臨床研究表明,朝暉先與國外同類產(chǎn)品生物等效,療效確切,但其價格卻比同類進(jìn)口產(chǎn)品低很多,其性價比更高,對廣大的患者更有利。