導讀:羥基脲片可以用于黑色素瘤等癌癥的治療,患者服用羥基脲片后可以有效改善患者的各種癥狀。雖然羥基脲片的療效顯著,不過科學用藥也是很重要的,下面我們就羥基脲片服用方法為大家作詳細介紹。
羥基脲片服用方法一般是口服,CML每日20~60mg/kg,每周兩次,6周為一療程;頭頸癌、宮頸鱗癌等敏次80mg/kg,每三天1次,需與放療合用。亦有人采用大劑量間歇給藥法,每8小時給藥1次,劑量每千克體重60mg;或6小時給藥1次,劑量每千克體重100mg,24小時為1療程,間歇4~7日。
羥基脲(HU)是迄今為止唯一用于臨床的核糖核苷酸還原酶(RR)抑制劑類抗
腫瘤藥物,主要是用于治療黑色素瘤、
白血病及卵巢腫瘤等。除治療腫瘤外,羥基脲還具有誘導鐮形細胞貧血患者產生胎兒血紅蛋白、進而抑制鐮形血紅蛋白多聚化,及抑制HIV病毒復制等藥理作用。羥基脲是確認的遺傳毒物和動物致畸原、對人具有確切的致癌作用;近年研究發現,羥基脲的睪丸毒性和發育毒性的發生均與細胞凋亡異常有關,并與自由基的氧化性損傷效應密切相關;其遺傳毒性的發生則由于產生H2O2等活性氧和DNA合成抑制所致。
核糖核苷酸還原酶在核苷酸代謝過程中發揮中心作用;核糖核苷酸在核糖核苷酸還原酶作用下,通過還原反應生成脫氧核苷酸,再參與DNA復制和修復。核糖核苷酸還原酶由M1和M2兩個亞單位組成,兩者均為二聚體結構。M1具有底物及變構效應物的結合部位,并含有直接供給電子的巰基;M2是一種鐵硫蛋白,其酪氨酸殘基的苯環通過形成自由基參加催化反應。
目前已知羥基脲抑制核糖核苷酸還原酶的機制主要有兩點:①直接滅活M2亞單位的酪氨酰自由基;②通過離子絡合作用對M2亞單位的離子中心發生不可逆性抑制。羥基脲在體內先轉化為NO自由基,經擴散作用轉運至細胞內,并使核糖核苷酸還原酶的M2亞單位的酪氨酸自由基滅活,結果導致核糖核苷酸還原酶失活,引起DNA合成抑制,處于S期細胞發生死亡,存活細胞發生同步化。
黑色素瘤是一種能產生黑色素的高度惡性腫瘤。大多見于30歲以上成年人,發生于皮膚、粘膜和內臟器官。黑色素瘤的預后多數較差,晚期可有淋巴道及血液轉移。60%的
惡性黑色素瘤是由色素痣惡變而來。
黑色素瘤發生于中老年人較多,男比女多發。好發下肢足部,其次是軀干、頭頸部和上肢。癥狀主要為迅速長大的黑色素結節。初起可于正常皮膚發生黑色素沉著,或者色素痣發生色素增多,黑色加深,繼之病變損害不斷擴大,硬度增加,伴有癢痛感覺。黑色素瘤的病損有的呈隆起、斑塊及結節狀,有的呈蕈狀或菜花狀。
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