替吉奧膠囊(TS-1)：國內未上市晚期胃癌新藥

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2006/2/13 11:21:00

自上世紀60年代以來，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎用藥，目前絕大多數治療胃腸道腫瘤的規范方案中均包含5-Fu或其衍生物。

替吉奧膠囊（TS-1）是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類調節劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。其三種組分的作用如下：FT是5-Fu的前體藥物，具有優良的口服生物利用度，能在活體內轉化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助于長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進而降低5-Fu毒性的作用。替吉奧膠囊（TS-1）與5-Fu相比具有以下優勢：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。替吉奧膠囊(TS-1)替吉奧膠囊（TS-1），2001年替吉奧膠囊被批準用來治療頭頸部癌癥，2003年替吉奧膠囊被批準用來治療胃癌，2004年被替吉奧膠囊批準用來治療。多年的臨床應用證明，替吉奧膠囊（TS-1）是安全有效的抗癌藥物。據統計，日本目前晚期的化療，有80％以上的病例使用），治療有效率（CR＋PR）可達44.6%。替吉奧膠囊（TS-1）胃癌TS-1非小細胞肺癌結直腸癌于1999年被批準用來治療晚期。

在日本，替吉奧膠囊（S-1）于1999年被批準用來治療晚期胃癌，2001年被批準用來治療頭頸部癌癥，2003年被批準用來治療結直腸癌，2004年被批準用來治療非小細胞肺癌。多年的臨床應用證明，替吉奧膠囊（S-1）是安全有效的抗癌藥物。據統計，日本目前晚期胃癌的化療，有80％以上的病例使用替吉奧膠囊（S-1），治療有效率（CR＋PR）可達44.6%。

替吉奧膠囊（S-1）的簡要說明：　

替吉奧膠囊的成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羥吡啶，氧晴鎂鉀（OXO植物生長抑制素），替加氟

替吉奧膠囊的作用機理：TS-1其中的替加氟通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸，從而干擾DNA的合成。而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶，達到延長藥物的作用時間。TS-1其中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護劑。的適應癥：胃癌，頭頸腫瘤

替吉奧膠囊

替吉奧膠囊的用法用量：

　　A：體表面積＜1.25平方米的患者，每次用40MG，每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天再重復。

　　B：體表面積在1.25平方米和1.5平方米之間的患者，每次用50MG，每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天再重復。

　　C：體表面積＞1.5平方米的患者，每次用60MG，每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天再重復

　　D：如果患者在服藥期間肝腎功能正常，血液抽檢正常，胃腸無不適，間隔時間可以縮短為7天。每次用量可以依次調高到50MG，60MG，75MG。

　　E：不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯用。

替吉奧膠囊的不良反應：

　　1.骨髓抑制。