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格列衛(wèi)-----白血病專用藥
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟(jì) 瀏覽： 發(fā)布時(shí)間：2005-3-7 18:04:00
現(xiàn)在，格列衛(wèi)被批準(zhǔn)用于CML所有階段的病人，即可治療處于急變期、加速期和慢性期病人；此外，在其他療法應(yīng)用之前或之后均可使用格列衛(wèi)治療。格列衛(wèi)常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、水腫(體液潴留)、肌肉痛性痙攣、疲勞、皮疹和頭痛。目前公認(rèn)能夠真正治愈CML的方法仍然是干(骨髓)細(xì)胞移植。
格列衛(wèi)——使用方便，每日一次，口服治療
慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期：
每日400毫克，100毫克的格列衛(wèi)膠囊，一次口服四粒。
慢性粒細(xì)胞白血病的加速期或急變期：
每日600毫克，100毫克的格列衛(wèi)膠囊，一次口服六粒。
格列衛(wèi)用于治療c-Kit（CD117）陽性的、不能手術(shù)切除的和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST。
作用機(jī)理：
伊馬替尼，一種2-苯胺嘧啶的衍生物，選擇性地抑制少數(shù)的相關(guān)的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板來源的生長因子（PDGF）受體。
伊馬替尼結(jié)合于c-Kit的胞漿內(nèi)酪氨酸激酶功能區(qū)的ATP結(jié)合位點(diǎn)，阻斷磷酸基因由ATP向蛋白質(zhì)底物酪氨酸殘基的轉(zhuǎn)移。這種對(duì)存在于惡性GIST的c-Kit的選擇性，可以導(dǎo)致細(xì)胞增殖的抑制和凋亡的恢復(fù)。因此，伊馬替尼的作用機(jī)理強(qiáng)調(diào)了確定CD117是否存在的必要性，也是為患者選擇最佳治療方案的重要部分。
臨床資料：
在一個(gè)關(guān)鍵的Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，147個(gè)有轉(zhuǎn)移的或者不能手術(shù)切除的c-Kit（CD117）陽性的GIST患者接受了每日口服400mg或者600mg的格列衛(wèi)治療。多數(shù)患者已經(jīng)接受了手術(shù)治療和/或者化療。該研究的主要目的是評(píng)價(jià)客觀反應(yīng)率。通過CT和MRI掃描來監(jiān)測(cè)腫瘤的大小和體積，部分患者接受18FDGPFT成像來監(jiān)測(cè)基線時(shí)和治療后1個(gè)月的轉(zhuǎn)移瘤活性。
80%的患者通過格列衛(wèi)治療后取得了較好的臨床效果。在40.1%。（n=49）的GIST患者中達(dá)到了確認(rèn)的部分緩解（腫瘤大小減少了50%—99%）。另外41.5%（n=61）的患者病情穩(wěn)定，其中有28位患者有未確定的部分緩解，或腫瘤消退達(dá)26%—49%�？偟膩碚f，該藥物的耐受性比較好，大多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。個(gè)別也有胃腸道出血、體液潴留和水腫的報(bào)道。
規(guī)格價(jià)格：100mg*120粒；25500元/瓶
生產(chǎn)企業(yè)：瑞士諾華 Novartis
TAG： 格列衛(wèi) 伊馬替尼 Imatinib Mesylate Capsules Glivec
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