導讀：鹽酸埃克替尼是以表皮生長因子受體激酶為靶標的新一代靶向抗癌藥，完全由我國科學工作者和腫瘤臨床專家自主原創，經歷8年時間研制而成，其第一個適應癥是晚期非小細胞肺癌。

　　埃克替尼是一種高效特異性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）。在對85種激酶的篩查中，埃克替尼可強有力地選擇性抑制EGFR及其3個突變體，但對剩余81種激酶均無明顯的抑制作用。

　　埃克替尼是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶活性的半數有效濃度（IC50）為5nM，在所測試的88種激酶中，500nM濃度的埃克替尼只對EGFR野性型及其突變型有明顯的抑制作用，對其他激酶均沒有一直作用，提示埃克替尼是一個高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明埃克替尼可抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。

　　埃克替尼單藥適用于治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎的聯合化療。該適應癥主要基于一項隨即、對照、雙盲研究中顯示出鹽酸埃克替尼（一項簡稱埃克替尼）對于這類患者無進展生存期的療效不劣于吉非替尼，進一步的總生存數據尚在收集中。

　　臨床前研究資料表明，埃克替尼安全性良好，僅在犬連續多次給藥270天時，在60mg/kg給藥劑量組見氨基轉移酶偏高等可逆性毒性反應。

　　百濟藥師溫馨提醒：當患者出現不能耐受的皮疹、腹瀉等不良反應時，可暫停（1~2周）用藥直至癥狀緩解或消失；隨后恢復每片125mg（1片），每天三次的劑量；對氨基轉移酶輕度升高（丙氨酸氨基轉移酶（ALT）及天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）低于100IU/L）的患者可繼續服藥鹽酸埃克替尼片但應密切監測；對氨基轉移酶升高比較明顯（ALT及AST在100IU/L以上）的患者，可暫停給藥并密切監測氨基轉移酶，當氨基轉移酶恢復（ALT及AST均低于100IU/L，或正常）后可恢復給藥。

TAG：鹽酸埃克替尼片 凱美納 子受體酪氨酸激酶抑制劑 埃克替尼